ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.10.2023
Просмотров: 141
Скачиваний: 2
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
СОДЕРЖАНИЕ
пока не освободится все количество йода, после этого его действие прекращается. Применяют для обработки кожи пациента до и после проведения операций, до и послеоперационной обработки рук хирургов и медицинского персонала, обработки инструментов и предметов ухода за больными. Для полоскания рта и горла при инфекции носоглотки, при лечении инфицированных поражений кожи (ожоги, раны, язвы, ссадины) и т.п.
Chloraminum B. Органическое соединение, содержащее 25-29 % активного хлора и в отличие от хлорной извести стойкое при хранении. Применяют в водных растворах для промывания ран (1-2 %), мытья рук (0,25-0,5 %), дезинфекции неметаллического инструментария, предметов ухода за больным, помещений (1-5 %).
Triclosanum. Хлорсодержащее производное фенола - активен в отношении грамположительных и большинства грамотрицательных микробов и грибков, применяется для обработки рук медперсонала, кожи перед хирургическим вмешательством, ран.
Детергенты (мыла)
Амфифильные вещества, содержащие углеводородный радикал, придающий им липофильность, и диссоциирующую на ионы группу, обеспечивающую гидрофильность. В зависимости от знака заряда этой группы детергенты делятся на катионные и анионные (бытовые мыла). Разнополярные детергенты не следует применять совместно. Сосредотачиваясь в силу амфифильности на границе раздела водной и жировой фазы, они снижают поверхностное натяжение (поверхностно активные вещества), способствуют эмульгированию жиров, разрушению мембран, очищению от грязи и т. п. Анионные детергенты активны, главным образом, в отношении Гр+ - микробов, а катионные — в отношении вегетативных форм Гр+ и Гр- - микробов и сложных вирусов.
Chlorhexidini bigluconas. Применяют водные растворы для промывания мочевого пузыря (0,02 %), обработки ран, ожогов (0,5 %), спиртовой раствор (0,5 %) для обработки операционного поля, рук хирурга, стерилизации инструментов.
Aethonium. Растворы, мази используют при различных заболеваниях кожи, слизистых, в т.ч. в офтальмологии.
Decamethoxinum. Водные растворы применяют для обработки рук, операционного поля, лечения заболеваний кожи, слизистых полости рта, мочевыводящих путей, прямой кишки, в т.ч. грибковой этиологии. Так же используют для обеззараживания шовного материала, инструментов, приборов.
Cetylpyridinii chloridum. Используют для обработки рук хирурга, обработки аппаратуры, инструментария.
Алифатические спирты и альдегиды
Вызывают денатурацию белка (формальдегид присоединяется к свободным аминогруппам), оказывают дегидратирующее действие на клетки и ткани (уплотняют кожу, суживают выводные протоки желез). Спирты вызывают растворение липидных компонентов мембран.
Spiritus aethylicus. Активен в отношении вегетативных форм микробов с 40 % - 50 %. Более высокие концентрации действуют на большинство вирусов. Как антисептик применяется для обработки кожи. Дегидратирующее действие затрудняет проникновение этилового спирта в глубину кожи и предотвращает гибель микробов там. Для максимального уничтожения микробов рекомендуется 70 % раствор, а для уплотнения кожи 90 %.
Sol. Formaldehydi. Мощное противомикробное средство с цидным действием в отношении вегетативных форм микробов, вирусов, грибов с концентрации 0,005 %, а в больших уничтожает и споры. Раздражающее действие на слизистые оболочки и неприятный запах затрудняют антисептическое применение формальдегида. Используется как дезинфицирующее средство для консервации анатомических препаратов, с фенолом и содой в растворах для обработки металлического инструментария и аппаратуры гемосорбции, в пароформалиновых камерах для обработки меховой одежды и других изделий, не допускающих нагревания до высоких температур.
В качестве антисептиков применяют антибиотики (макролиды, тетрациклины и др.) и ряд препаратов растительного происхождения.
Fusafunginum Полипептидный антибиотик для местного лечения инфекционных и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Применяют ингаляционно.
Chlorophylliptum. Действует бактерицидно или бактериостатически на стафилококков, не чувствительных к антибиотикам. Применяют при септических состояниях, гнойно-воспалительных и послеоперационных осложнениях стафилококковой природы и пр. Может применяться в/в, через рот, местно и ингаляционно.
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ФАРМАКОЛОГИЯ АНТИБИОТИКОВ
Антибиотики классифицируют по химическому строению, выделяя бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и др.), макролиды (и родственные группы азалидов, линкозамидов), аминогликозиды, рифамицины, тетрациклины, хлорамфениколы и др.
БЕТА-ЛАКТАМЫ
В эту группу входят вещества, содержащие четырехчленное кольцо с внутренней амидной (бета-лактамной) связью. Они вызывают необратимое блокирование ферментов синтеза (карбоксипептидаз, транспептидаз) основного компонента стенки микробов пептидогликана (муреина) и нарушают образование микробной стенки, что ведет к гибели клетки (бактерицидное действие). Сюда входят также вещества бета-лактамной природы, не обладающие противомикробной активностью, но угнетающие бета-лактамазы – микробные ферменты инактивации бета-лактамов (клавулановая кислота, сульбактам).
Пенициллины
Открыты в 1928 году А.Флемингом и выделены в 1940 году Г.Флори и Э.Чейном как продукт жизнедеятельности сумчатых грибов рода Penicillinum. (Стандартный суффикс МНН антибиотиков пенициллинов -циллин.) Основой является 6-аминопенициллановая кислота (продукт соединения валина и цистеина с 4-х-членным бета-лактамным и 5- ти-членным тиазолидиновым циклами), к аминогруппе, которой присоединяются различные радикалы. Грибы-продуценты присоединяют бензильный остаток, образуя биосинтетический антибиотик бензилпенициллин. Он выпускается в виде разных солей.
Benzylpenicillinum-natrium. Кислотонеустойчив и вводится инъекционно. Выпускают инъекционный порошок по 250000, 500000 и 1000000 ЕД во флаконах. Вводят в/м, в/в или субарахноидально в суточной дозе 0,5-60 млн. ЕД в 4-6 приемов.
Benzathin benzylpenicillinum (Bicillinum-1).
Препараты бензилпенициллина сравнительно легко проникают в оболочки Гр+- микробов. В концентрациях 0,2 - 0,3 ЕД/мл оказывают выраженное влияние на стрептококков, пневмококков, менее чувствительны энтерококки (фекальные стрептококки) и анаэробные пептококки и пептострептококки. Чувствительны возбудители дифтерии, сибирской язвы, газовой гангрены. Достаточную чувствительность обнаруживают гоно- и менингококки, спирохеты. Большинство грамотрицательных палочек из-за слабой проницаемости внешней мембраны и наличия специфических бета-лактамаз в периплазматическом пространстве практически нечувствительны, как и большинство стафилококков продуцирующих внеклеточную пенициллиназу.
Натриевая соль бензилпенициллина хорошо растворима в воде, легко диффундирует в тканевые жидкости, при в/м введении создает максимальные концентрации в крови уже через 15-20 минут. Будучи полярным веществом плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в клетки, серозные полости, суставные сумки. В очагах воспаления с нарушенной циркуляцией создается концентрация порядка 10-15 % таковой в крови. Из-за полярности молекул бензилпенициллин слабо биотрансформируется (20-30 %) и большая часть активно секретируется эпителием почечных канальцев в мочу в активной форме. Достаточные концентрации в крови (рекомендуются 0,5-2 ЕД /мл.) сохраняются в среднем 4 часа. Другие соли (новокаиновая и пр.) плохо растворимы в воде. Например, бициллин (дибензилэтилендиаминовая соль) используется в виде суспензии и вводится только в/м. Всасывается медленно, создает более низкие концентрации в крови (в 30 раз меньше, чем равное количество натриевой соли), но действует значительно дольше: до 2-4 недель.
Показания к применению
Лечение специфических инфекций:
-стрептококковых - ангина, скарлатина, рожа; септический эндокардит, сепсис;
-пневмококковых - крупозная пневмония;
-дифтерии, сибирской язвы, газовой гангрены,
-менингококковых (эпидемический цереброспинальный менингит, назофарингит и др.), гонореи, сифилиса, возвратного тифа, и т. п.
При неспецифических гнойно-воспалительных заболеваниях: менингит, отит, бронхопневмония, абсцесс, сепсис и др. может назначаться лишь после установления возбудителя и подтверждения его чувствительности. Препараты продленного действия используются для лечения, профилактики обострений при хронических заболеваниях, вызванных высокочувствительными микробами (ревматизм, сифилис).
Из-за отсутствия в клетках человека субстрата действия бензилпенициллина его токсичность чрезвычайно низка. Лишь при субарахноидальном введении возможно возбуждающее действие на ЦНС и даже судороги, так как бензилпенициллин в больших концентрациях (60 ЕД/мл) обладает активностью антагониста ГАМК. Бензилпенициллин и его метаболиты могут взаимодействовать с белками, образуя антигенактивные вещества. Аллергические осложнения разных типов, включая анафилактический шок, встречаются с частотой до 10 %.
Полусинтетические пенициллины
Присоединяя радикалы к аминогруппе 6-аминопенициллановой кислоты искусственно, получают полусинтетические пенициллины:
Изоксазоловые производные («антистафилококковые»)
Oxacillinum-natrium. Таблетки и капсулы по 0,25; инъекционный порошок во флаконах по 0,25 и 0,5, Вводится через рот, в/м, в/в в суточной дозе 2-8,0 в 4-6 приема.
Это кислотоустойчивое вещество, пригодное для перорального применения. Не разрушаются пенициллиназой стафилококков. Спектр действия существенно не отличаются от бензилпенициллина, но клиническое значение имеет, главным образом, способность подавлять кокковую (особенно стафилококковую) флору. По сравнению с бензилпенициллином менее активен. Используются при лечении неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний, прежде всего стафилококковой природы.
Аминопенициллины («широкого спектра»)
Ampicillinum-natrium. Инъекционный порошок по 0,25 и 0,5. Вводится в/м или в/в в суточной дозе 2,0-10,0 в 4-6 приема.
Amoxicillinum.
Кислотоустойчивые вещества, но разрушаются пенициллиназой стафилококков. К ним чувствительны Гр
Chloraminum B. Органическое соединение, содержащее 25-29 % активного хлора и в отличие от хлорной извести стойкое при хранении. Применяют в водных растворах для промывания ран (1-2 %), мытья рук (0,25-0,5 %), дезинфекции неметаллического инструментария, предметов ухода за больным, помещений (1-5 %).
Triclosanum. Хлорсодержащее производное фенола - активен в отношении грамположительных и большинства грамотрицательных микробов и грибков, применяется для обработки рук медперсонала, кожи перед хирургическим вмешательством, ран.
Детергенты (мыла)
Амфифильные вещества, содержащие углеводородный радикал, придающий им липофильность, и диссоциирующую на ионы группу, обеспечивающую гидрофильность. В зависимости от знака заряда этой группы детергенты делятся на катионные и анионные (бытовые мыла). Разнополярные детергенты не следует применять совместно. Сосредотачиваясь в силу амфифильности на границе раздела водной и жировой фазы, они снижают поверхностное натяжение (поверхностно активные вещества), способствуют эмульгированию жиров, разрушению мембран, очищению от грязи и т. п. Анионные детергенты активны, главным образом, в отношении Гр+ - микробов, а катионные — в отношении вегетативных форм Гр+ и Гр- - микробов и сложных вирусов.
Chlorhexidini bigluconas. Применяют водные растворы для промывания мочевого пузыря (0,02 %), обработки ран, ожогов (0,5 %), спиртовой раствор (0,5 %) для обработки операционного поля, рук хирурга, стерилизации инструментов.
Aethonium. Растворы, мази используют при различных заболеваниях кожи, слизистых, в т.ч. в офтальмологии.
Decamethoxinum. Водные растворы применяют для обработки рук, операционного поля, лечения заболеваний кожи, слизистых полости рта, мочевыводящих путей, прямой кишки, в т.ч. грибковой этиологии. Так же используют для обеззараживания шовного материала, инструментов, приборов.
Cetylpyridinii chloridum. Используют для обработки рук хирурга, обработки аппаратуры, инструментария.
Алифатические спирты и альдегиды
Вызывают денатурацию белка (формальдегид присоединяется к свободным аминогруппам), оказывают дегидратирующее действие на клетки и ткани (уплотняют кожу, суживают выводные протоки желез). Спирты вызывают растворение липидных компонентов мембран.
Spiritus aethylicus. Активен в отношении вегетативных форм микробов с 40 % - 50 %. Более высокие концентрации действуют на большинство вирусов. Как антисептик применяется для обработки кожи. Дегидратирующее действие затрудняет проникновение этилового спирта в глубину кожи и предотвращает гибель микробов там. Для максимального уничтожения микробов рекомендуется 70 % раствор, а для уплотнения кожи 90 %.
Sol. Formaldehydi. Мощное противомикробное средство с цидным действием в отношении вегетативных форм микробов, вирусов, грибов с концентрации 0,005 %, а в больших уничтожает и споры. Раздражающее действие на слизистые оболочки и неприятный запах затрудняют антисептическое применение формальдегида. Используется как дезинфицирующее средство для консервации анатомических препаратов, с фенолом и содой в растворах для обработки металлического инструментария и аппаратуры гемосорбции, в пароформалиновых камерах для обработки меховой одежды и других изделий, не допускающих нагревания до высоких температур.
В качестве антисептиков применяют антибиотики (макролиды, тетрациклины и др.) и ряд препаратов растительного происхождения.
Fusafunginum Полипептидный антибиотик для местного лечения инфекционных и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Применяют ингаляционно.
Chlorophylliptum. Действует бактерицидно или бактериостатически на стафилококков, не чувствительных к антибиотикам. Применяют при септических состояниях, гнойно-воспалительных и послеоперационных осложнениях стафилококковой природы и пр. Может применяться в/в, через рот, местно и ингаляционно.
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ФАРМАКОЛОГИЯ АНТИБИОТИКОВ
Антибиотики классифицируют по химическому строению, выделяя бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и др.), макролиды (и родственные группы азалидов, линкозамидов), аминогликозиды, рифамицины, тетрациклины, хлорамфениколы и др.
БЕТА-ЛАКТАМЫ
В эту группу входят вещества, содержащие четырехчленное кольцо с внутренней амидной (бета-лактамной) связью. Они вызывают необратимое блокирование ферментов синтеза (карбоксипептидаз, транспептидаз) основного компонента стенки микробов пептидогликана (муреина) и нарушают образование микробной стенки, что ведет к гибели клетки (бактерицидное действие). Сюда входят также вещества бета-лактамной природы, не обладающие противомикробной активностью, но угнетающие бета-лактамазы – микробные ферменты инактивации бета-лактамов (клавулановая кислота, сульбактам).
Пенициллины
Открыты в 1928 году А.Флемингом и выделены в 1940 году Г.Флори и Э.Чейном как продукт жизнедеятельности сумчатых грибов рода Penicillinum. (Стандартный суффикс МНН антибиотиков пенициллинов -циллин.) Основой является 6-аминопенициллановая кислота (продукт соединения валина и цистеина с 4-х-членным бета-лактамным и 5- ти-членным тиазолидиновым циклами), к аминогруппе, которой присоединяются различные радикалы. Грибы-продуценты присоединяют бензильный остаток, образуя биосинтетический антибиотик бензилпенициллин. Он выпускается в виде разных солей.
Benzylpenicillinum-natrium. Кислотонеустойчив и вводится инъекционно. Выпускают инъекционный порошок по 250000, 500000 и 1000000 ЕД во флаконах. Вводят в/м, в/в или субарахноидально в суточной дозе 0,5-60 млн. ЕД в 4-6 приемов.
Benzathin benzylpenicillinum (Bicillinum-1).
Препараты бензилпенициллина сравнительно легко проникают в оболочки Гр+- микробов. В концентрациях 0,2 - 0,3 ЕД/мл оказывают выраженное влияние на стрептококков, пневмококков, менее чувствительны энтерококки (фекальные стрептококки) и анаэробные пептококки и пептострептококки. Чувствительны возбудители дифтерии, сибирской язвы, газовой гангрены. Достаточную чувствительность обнаруживают гоно- и менингококки, спирохеты. Большинство грамотрицательных палочек из-за слабой проницаемости внешней мембраны и наличия специфических бета-лактамаз в периплазматическом пространстве практически нечувствительны, как и большинство стафилококков продуцирующих внеклеточную пенициллиназу.
Натриевая соль бензилпенициллина хорошо растворима в воде, легко диффундирует в тканевые жидкости, при в/м введении создает максимальные концентрации в крови уже через 15-20 минут. Будучи полярным веществом плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в клетки, серозные полости, суставные сумки. В очагах воспаления с нарушенной циркуляцией создается концентрация порядка 10-15 % таковой в крови. Из-за полярности молекул бензилпенициллин слабо биотрансформируется (20-30 %) и большая часть активно секретируется эпителием почечных канальцев в мочу в активной форме. Достаточные концентрации в крови (рекомендуются 0,5-2 ЕД /мл.) сохраняются в среднем 4 часа. Другие соли (новокаиновая и пр.) плохо растворимы в воде. Например, бициллин (дибензилэтилендиаминовая соль) используется в виде суспензии и вводится только в/м. Всасывается медленно, создает более низкие концентрации в крови (в 30 раз меньше, чем равное количество натриевой соли), но действует значительно дольше: до 2-4 недель.
Показания к применению
Лечение специфических инфекций:
-стрептококковых - ангина, скарлатина, рожа; септический эндокардит, сепсис;
-пневмококковых - крупозная пневмония;
-дифтерии, сибирской язвы, газовой гангрены,
-менингококковых (эпидемический цереброспинальный менингит, назофарингит и др.), гонореи, сифилиса, возвратного тифа, и т. п.
При неспецифических гнойно-воспалительных заболеваниях: менингит, отит, бронхопневмония, абсцесс, сепсис и др. может назначаться лишь после установления возбудителя и подтверждения его чувствительности. Препараты продленного действия используются для лечения, профилактики обострений при хронических заболеваниях, вызванных высокочувствительными микробами (ревматизм, сифилис).
Из-за отсутствия в клетках человека субстрата действия бензилпенициллина его токсичность чрезвычайно низка. Лишь при субарахноидальном введении возможно возбуждающее действие на ЦНС и даже судороги, так как бензилпенициллин в больших концентрациях (60 ЕД/мл) обладает активностью антагониста ГАМК. Бензилпенициллин и его метаболиты могут взаимодействовать с белками, образуя антигенактивные вещества. Аллергические осложнения разных типов, включая анафилактический шок, встречаются с частотой до 10 %.
Полусинтетические пенициллины
Присоединяя радикалы к аминогруппе 6-аминопенициллановой кислоты искусственно, получают полусинтетические пенициллины:
Изоксазоловые производные («антистафилококковые»)
Oxacillinum-natrium. Таблетки и капсулы по 0,25; инъекционный порошок во флаконах по 0,25 и 0,5, Вводится через рот, в/м, в/в в суточной дозе 2-8,0 в 4-6 приема.
Это кислотоустойчивое вещество, пригодное для перорального применения. Не разрушаются пенициллиназой стафилококков. Спектр действия существенно не отличаются от бензилпенициллина, но клиническое значение имеет, главным образом, способность подавлять кокковую (особенно стафилококковую) флору. По сравнению с бензилпенициллином менее активен. Используются при лечении неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний, прежде всего стафилококковой природы.
Аминопенициллины («широкого спектра»)
Ampicillinum-natrium. Инъекционный порошок по 0,25 и 0,5. Вводится в/м или в/в в суточной дозе 2,0-10,0 в 4-6 приема.
Amoxicillinum.
Кислотоустойчивые вещества, но разрушаются пенициллиназой стафилококков. К ним чувствительны Гр