Файл: 22. Значение индивидуальных свойств организма в действии лекарственных средств. Идиосинкразия.docx

40. Адреномиметики, классификация. -адреномиметики, -адреномиметики, механизм действия, основные эффекты и показания к применению, нежелательные эффекты.(т.к. почти как 39,более подробно про действия лекарств)

Фенилэфрин(Мезатон):Применение Для повышения артериального давления при коллапсе и артериальной гипотензии, при гипотонической болезни, интоксикациях, инфекционных заболеваниях, при вазомоторном рините, конъюнктивитах, иритах, иридоциклитах.

Применяют мезатон подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутрь и местно. При остром понижении артериального давления вводят внутривенно медленно по 0,1 – 0,5 мл 1% раствора препарата в 40 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия.

Под кожу или внутримышечно назначают 0,3 – 1 мл 1% раствора, внутрь используют в дозе 0,01 – 0,025 г 2 – 3 раза в день.

В офтальмологии используют для закапывания в глаз 1 – 2% растворы, при вазомоторном рините – 0,25 – 0,5% растворы.

Побочные эффекты Может вызывать возбуждение, головную боль, тремор, брадикардию, аритмии, угнетение дыхания.

Нафтизин: Оказывает α – адреномиметическое действие и при местном применении вызывает длительное сужение периферических сосудов.

Назначают местно при острых ринитах, синуситах, гайморитах, для остановки носовых кровотечений, при аллергических конъюнктивитах. Используют по 1 – 2 капли 0,05% или 0,1% раствора.

При повторном применении наблюдается явление тахифилаксии, то есть постепенное уменьшение сосудосуживающего эффекта.

Побочные эффекты Возможно раздражение слизистой оболочки, гиперемия, набухание слизистой, тошнота, головная боль, тахикардия, повышение артериального давления.

Ксилометазолин: Оказывает α-адреномиметическое действие подобно нафтизину, при местном применении практически не всасывается.

Применяют при острых ринитах, синуситах, гайморитах, сенном насморке и других аллергических заболеваниях полости носа и горла, а также при среднем отите. Используют по 1 – 2 капли 0,1% раствора.

Побочные эффекты

---

Возможно слабое жжение в носу и горле, редко отек слизистой оболочки носа, аритмии, тахикардия, повышение артериального давления, нарушение сна. –это к альфа

Под влиянием изадрина расширяются сосуды мышц, брюшной полости, снижается общее периферическое сопротивление и артериальное давление. Сила и частота сердечных сокращений повышаются. Препарат обладает сильным бронхорасширяющим эффектом, предупреждая или устраняя бронхоспазм, с одной стороны, за счет возбуждения β2 -адренорецепторов, а с другой, за счет по- давления высвобождения гистамина и иных медиаторов воспаления.

Изадрин:Применяют изадрин при экстренных состояниях для повышения частоты сердечных сокращений у больных с резкой брадикардией, также при частичной или полной атриовентрикулярной блокаде.

Используют для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, при астматических бронхитах и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом. Однако в настоящее время при лечении бронхиальной астмы предпочтение отдается препаратам избирательного действия на β2 -адренорецепторы.

В качестве побочных эффектов часто наблюдаются сердцебиение, тахикардия, головная боль, нарушение ритма сердца.

Орципреналин: Используется при приступах бронхиальной астмы и при хронических обструктивных заболеваниях легких.

Сальбутамол: Оказывает выраженное бронхорасширяющее действие, обладает также токолитическим эффектом.

В отличие от изадрина в лечебных дозах не вызывает тахикардию и повышение артериального давления. Применяют для купирования и поддерживающей терапии при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спазмом бронхов. Сальбутамол вводят путем ингаляций в виде аэрозоля или внутрь в дозе 0,002 – 0,006 г.

Для инъекций используют 0,1% раствор.

Возможны побочные эффекты: тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, гипокалиемия, аллергические реакции.

Фенотерол: Также избирательный β2 -адреномиметик. По действию близок к орципреналину, но оказывает более избирательное влияние на β2 -адренорецепторы, в связи с чем сильнее и длительнее расслабляет бронхи.

---

Оказывает расслабляющее влияние на мускулатуру матки. Применяют для лечения и профилактики бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита и других заболеваниях сопровождающихся бронхоспазмом. В акушерской практике назначают как токолитическое средство под названием «Партусистен».

При применении возможны побочные явления – тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, сердцебиение, аллергические реакции.

41. Адреноблокаторы, классификация. -адреноблокаторы, симпатолитики, механизм действия, основные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты.

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (АБ)

АБ – ЛВ, блокирующие адренорецепторы (АР). В зависимости от типа АР АБ подразделяют на:

• 
  α – АБ
  
• 
  β – АБ
  
• 
  α, β – АБ
  

α – Адреноблокаторы (α-АБ)

α₁-АБ

К α-АБ относятся: Празозин, (Prazosin; Минипресс, Польпрессин); Доксазозин (Doxazozin; Тонокардин, Кардура). Эффекты α₁-АБ:

1. 
   расширяют артериальные и венозные сосуды;
   
2. 
   снижают АД
   
3. 
   расслабляют гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры.
   

Время действия: Празозин – 6 час.; Теразозин и Доксазозин – 18-24 час.

Применяют при:

1. 
   артериальной гипертензии
   
2. 
   задержке мочеиспускания, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
   

Селективные α₁-АБ, применяемые при гиперплазии простаты:

Тамсулозин (Tamsulosin; Омник) блокирует в основном α_1А-АР, избирательно расслабляет гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты, простатической части уретры. АД существенно не изменяется. Применяют при задержке мочи у больных с гиперплазией простаты.

Альфузозин (Alfusosin; Дальфаз) α₁-АБ. Оказывает выраженное расслабляющее действие на гладкие мышцы треугольника мочевого пузыря, уретры, предстательной железы. ЛП назначают внутрь 1-2 раза в сутки при доброкачественной гиперплазии простаты.

---

α₁, α₂-Адреноблокаторы

Фентоламин (Phentolamine)

Механизм действия α₁, α₂-АБ

Блокирует постсинаптические α₁-АР, уменьшают стимулирующее влияние симпатической иннервации и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина на кровеносные сосуды и расширяет их.Одновременно блокирует пресинаптические α₂-АР норадренергических окончаний и увеличивает высвобождение медиатора. Это ограничивает сосудорасширяющий эффект.

Фентоламин оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромацитоме (опухоли мозгового слоя надпочечников), выделяющей избыток адреналина. На фоне блокады α₁-АР и α₂-АР адреналин еще больше снижает АД, стимулируя β₂- АР сосудов. Фентоламин применяют при спазмах периферических сосудов (синдром Рейно, облитерирующий эндартериит).

СИМПАТОЛИТИКИ (СЛ)

---

ЛВ, блокирующие симпатическую иннервацию на уровне окончаний норадренергических волокон. Уменьшают выделение медиатора – норадреналина – из норадренэергических нервных окончаний. СЛ устраняют стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды. В результате ослабляются и урежаются сокращения сердца, расширяются кровеносные сосуды, снижается артериальное давление. Преобладает парасимпатическая иннервация. Это проявляется брадикардией, стимуляцией перистальтики желудочно-кишечного тракта, увеличением секреции желез желудка.

Гуанетидин (Guanethidine; октадин, исмелин) гипотензивное ЛС длительного действия. Назначают внутрь 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект развивается постепенно. на 7-8 день лечения и после отмены сохраняется до 2 недель. Гуанетидин захватывается нервными окончаниями, проникает в везикулы и вытесняет из них норадреналин. Действие необратимо, что истощает запасы норадреналина и ослабляет влияние симпатической иннервации. Преобладают влияния парасимпатической нервной системы. Гуанетидин снижает внутриглазное давление.

лп не оказывает влияния на уровень катехоламинов в надпочечниках, не влияет на ЦНС, т.к. не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Нежелательные побочные реакции:

• 
  выраженнная ортостатическая гипотензия;
  
• 
  брадикардия;
  
• 
  заложенность носа;
  
• 
  увеличение секреции HCl;
  
• 
  диарея;
  
• 
  нарушение эякуляции.
  

Применяют только при тяжелых формах артериальной гипертензии. При феохромацитоме не снижает, а повышает артериальное давление.

применяют в глазных каплях при первичной открытоугольной глаукоме.

Резерпин (Reserpine)алкалоид раувольфии (растение, произрастающее в Индии).

Резерпин накапливается в мембранах везикул в окончаниях норадренергических волокон. При этом:

1. 
   нарушается поступление в везикулы дофамина, и, следовательно, снижается синтез норадреналина;
   
2. 
   затрудняется обратный захват норадреналина везикулами.
   

Действие резерпина на везикулы необратимо и после отмены ЛП эффект сохраняется до 2 недель (время необходимое для образования новых везикул). Снижается содержание норадреналина в окончаниях волокон, нарушается передача возбуждения в норадренергических синапсах – уменьшаются влияния симпатической иннервации. Преобладают влияния парасимпатической нервной системы. Резерпин снижает содержание катехоламинов в надпочечниках, проникает через гемато-энцефалический барьер и уменьшает в ЦНС содержание норадреналина, дофамина и серотонина (5-гидрокситриптамин). Оказывает

---