ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 09.11.2023
Просмотров: 89
Скачиваний: 1
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Наружно применяют для дезинфекции рук, операционного поля (2 - 4% раствор), при лечении гнойных ран, язв, инфекционных заболеваниях слизистых оболочек мочеполовых путей в виде 5 - 10% мази, 0,5 - 3% раствора, 5 - 10% присыпки.
Внутрь применяют при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, суставном ревматизме, балантидиозе свиней.
Дозы: лошадям и крупному рог. скоту 1 - 5 г; м. рог. ск. и свиньям 0,3 - 1 г; собакам 0,3 - 0,5 г.
Нитроксолин (5 - НОК, никонол, уритрол и др.) - Nitroxolinum.
Желтый или серовато- желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало - в спирте.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,05 г в упаковке по 50 штук.
Оказывает антибактериальное действие на Гр и Гр- бактерии, эффективен в отношении некоторых грибов. В отличие от других производных 8-оксихинолина быстро всасывается из жел. киш. тр. и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.
Применяют при инфекциях мочеполовых путей, для профилактики инфекций после операций на почках и мочеполовых путях.
Ориентировочная доза собакам, м. рог. ск. 0,05 - 0,1 4 раза в день с кормом, лечение осуществляется 2 - 3 недели.
Хлорхинальдол - Chlorchinaldolum.
Кремовый или оранжево-кремовый мелкокристаллический порошок со своеобразным запахом. Нерастворим в воде.
Выпускается в таблетках покрытых оболочкой по 0,1 и 0,023 г.
По химической структуре и механизму действия близок к энтеросептолу.
Обладает антибактериальной, противогрибковой и антипротозойной активностью. Наибольшая активность проявляется в отношении Гр, а также некоторыхГр- бактерий.
Применяют при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерии, сальмонеллезе, пищевых токсикоинфекциях, вызванных стафилококком, протеем и другими энтеробактериями, а также дисбактериозе)
Внутрь после еды. Ориентировочная доза для собак 0,1 - 0,2 г 3 раза в день, 3 - 5 дней
Дермозолон - Dermosolon.
Производство Венгрия.
Мазь желтого цвета, содержащая 3% 5-хлор- 7-йод- 8 - оксихинолина и 0,5% преднизолона. Применяют наружно при инфицированных экземах. язвах, гнойничковых и грибковых поражениях кожи.
Наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день. Форма выпуска: в тубах по 5 г.
2. Производные нафтиридина, хинолоны.
Учитывая высокую антибактериальную активность производных 8-оксихинолина, а так же присущее им побочное действие, был исследован ряд близких химических соединений. В 60-тых г.г. была обнаружена высокая химиотерапевтическая активность некоторых родственных оксихинолинам производных
нафтиридина. Весьма активной оказалась налидиксовая кислота. Затем было получено новое высокоактивное соединение, производное хинолина оксолиниевая кислота, близкая по спектру к налидиксовой кислоте, но более активная (in vitro в 2 - 4 раза).
Оба препарата применяют главным образом при инфекционных заболеваниях мочевых путей. Практически особых преимуществ у оксолиниевой кислоты не обнаружено.
Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). -Acidum nalidixicum.
Кристаллический порошок светло-желтого цвета. Нерастворимый в воде.
Выпускается в капсулах или таблетках по 0,5 г.
Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных Гр- бактериями: кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем. Действует бактериостатически и бактерицидно. Малоэффективна в отношении Гр кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочей в неизмененном виде; период полувыведения составляет примерно 8 часов, однако при почечной недостаточности достигает 20 и более часов.
Применяют главным образом при лечении заболеваний мочевых путей (циститах, пиелитах, пиелонефритах), а также при энтероколитах, холициститах. Испытана при колибактериозе птиц.
Ориентировочные дозы 30 - 50 мг/кг мелким животным и собакам с кормом на протяжении 6 - 7 дней 3-4 раза в день.
Не следует применять одновременно с нитрофуранами, т.к. снижается антибактериальный эффект.
Кислота пипемидиевая (палин). - Acidum pipemidiecum.
По химической структуре может рассматриваться как видоизмененная молекула кислоты налидиксовой.
Желтовато- белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света. Обладает антибактериальной активностью.
Форма выпуска : в капсулах по 0,1 и 0,2 г, таблетки по 0,4 г.
Активен в отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле пиперазинового ядра.
Особенно эффективна при острых и хронических инфекциях мочевыводящих путей.
При применении препарата возможны аллергические кожные реакции, тошнота, боль в области желудка, явления фотосенсибилизации. Противопоказан при беременности.
Дозы ориентировочные 15 мг/кг ж.м. 2 раза в день 7 - 10 дней.
Хинолоны
Кислота оксолиниевая ( грамурин, урбид, уриграм)- Acidum oxolinicum.
Белый с желтоватым или кремоватым (до желтого) оттенком мелкокристаллический порошок Практически не растворим в воде и спирте.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.
По антибактериальному спектру действия существенно не отличается от налидиксовой кислоты. Наиболее эффективна в отношении Гр- бактерий. Действует при резистентности микроорганизмов к другим химиотерапевтическим препаратам, за исключением хинолонов, поскольку при применении препаратов этой группы наблюдается перекрестная устойчивость. В 2 - 4 раза активнее кислоты налидиксовой и в то же время более нейротоксична.
Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей.
Назначают внутрь в дозах 15 - 20 мг/кг массы 2 раза в день 5 - 7 дней подряд.
3. Фторхинолоны
Первые препараты группы фторхинолонов были предложены для клинической практики в 1978 - 1980 гг. и в настоящее время занимают одно из ведущих мест среди антимикробных средств для лечения различных инфекционных заболеваний и гнойно-воспалительных процессов.
Интенсивное применение фторхинолонов в настоящее время (в практической работе используется более 15 препаратов) обусловлено рядом их свойств:
- широким спектром действия, охватывающим Гр- и Гр аэробные и анаэробные микроорганизмы, в том числе и атипичные;
- высокой антимикробной активностью; бактерицидным эффектом;
-хорошей переносимостью при длительном применении.
По содержанию атомов фтора данные препараты разделяются на ряд групп:
Монофторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, эноксацин, руфлоксацин);
Дифторхинолоны (ломефлокасацин, спарфлоксацин);
Трифторхинолоны (флероксацин, тосуфлоксацин).
В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на метаболизм ДНК бактерий. Эти препараты ингибируют фермент ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы приводит к гибели бактерий. Антибактериальная активность их обусловлена также влиянием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, на стабильность мембран и на другие жизненные процессы бактериальных клеток.
Все фторхинолоны быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и эффективны при приеме внутрь; максимальная концентрация в крови достигается через 1 - 3 часа, после приема; Прием пищи несколько замедляет усвоение препаратов, не влияя на объем всасывания. Антациды нарушают их всасывание.
Для фторхинолонов характерна высокая биодоступность при приеме внутрь, достигающая для большинства препаратов 60 - 100%. Они мало связываются с белками плазмы и проникают в различные органы и ткани, где создаются концентрации, во многих случаях близкие к сывороточным или превышающие их. Препараты хорошо проникают в клетки (гранулоциты, макрофаги), что имеет важное значение для лечения инфекций с внутриклеточной локализацией.
Достаточно медленно выводятся из организма (3 - 12 часов), что позволяет в большинстве случаев применять препараты 2 раза в сутки. В последние годы получены препараты пролонгированного действия с показателем полувыведения 18 - 20 (спарфлоксацин) и даже 36 (руфлоксацин) часов.
Выводятся с мочой, где создают концентрацию, достаточную для подавления чувствительной к ним микрофлоры в течение длительного времени.
Фторхинолоны могут быть успешно применены при сниженном иммунитете. Хорошо переносятся, как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении.
Побочные реакции отмечаются в основном со стороны жел.киш.тр. (тошнота, рвота, диарея), фотосенсибилизация (дерматиты), поражение суставов (эрозии и язвы на суставных поверхностях).
Характерной токсикологической особенностью является обнаружение в условиях эксперимента явления артропатии у молодых (растущих) животных, выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности суставов.
Пефлоксацин (абактал, пефлобид))- Pefloxacinum .
Белый порошок. Формы выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г в упаковке по 10; 20; 50 шт, 8 % раствор в ампулах по 5 мл (упаковка 5 и 10 шт.)
Обладает широким спектром антибактериального действия. Преимущественно влияет на Гр- бактерии, однако ГР- анаэробные бактерии устойчивы к его действию.
Эффективен при пероральном и парентеральном применении. При приеме внутрь быстро всасывается; хорошо проникает в органы и ткани; выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболитов.
Применяют при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, органов брюшной полости и др.
Ориентировочно собакам по 0,2 -0,4 г 2 раза в день с кормом, 7 - 14 дней.
Парентерально (капельно) содержимое 1 ампулы емкостью 5 мл разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы (нельзя разводить раствором натрия хлорида или другими растворителями, содержащими ионы хлора).
Норфлоксацин (нортрил) - Norfloxacin.
Является метаболитом пефлоксацина, при применении которого с мочой выделяется в значительном количестве норфлоксацин.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,2 и 0,4 г в упаковке по 20 и 100 шт.
Нортрил - Nortril.
Прозрачная жидкость с зеленовато-желтым оттенком.
В 1 мл раствора содержится 100 мг норфлоксацина.
Применяют бройлерам с питьевой водой 100мл препарата на 120 - 150 л воды. 3 - 5 дней.
Офлоксацин (флобоцин,таривид,зиноцин) - Ofloxacinum.
Кристаллическое вещество слегка желтоватого цвета, без запаха, горькое на вкус. Мало растворимое в воде и спирте.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,2 г в упаковке по 10 и 20 штук.
Обладает широким спектром антибактериального действия. Влияет преимущественно на Гр- бактерии. Оказывает бактерицидное действие. Эффективен при приеме внутрь. 75 - 90% выводится с мочой.
Ориентировочно собакам по 0,2 г 2 раза в день - 7 - 10 дней.
Ципрофлоксацин(ципролет, ципробай, цифлокс и др.)- Ciprofloxacinum.
Форма выпуска таблетки, покрытые оболочкой по 0,25; 0,5; 0,75 г в упаковке по 10, 20, 100 шт,
0,2% раствор во флаконах по 50 и 100 мл,
1% в ампулах по 10 мл(концентрат, подлежащий разведению).
Один из наиболее эффективных среди фторхинолонов.
По спектру антибактериального действия в основном сходен с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью (в 3 - 8 раз более активен, чем норфлоксацин).
Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально. Мало связывается белками плазмы; легко проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер. Около 40% выделяется с мочой.
Показания к применению такие же, что и других фторхинолонов.
Флубактин 10% - Flubactin 10%.
Действующим веществом препарата является флюмеквин - производное хинолона. В 100 г порошка содержится 10 г флюмеквина.
Представляет собой порошок белого цвета с желтоватым оттенком; растворим в воде. Выпускают в герметически закрытых пакетах по 100 г и 1 кг.
Обладает широким спектром противомикробного действия, основанного на ингибировании синтеза белка в бактериальной клетке. Эффективен в отношении Гр- и Гр микрофлоры. При пероральном введении быстро резорбируется. Выделяется с мочой и фекалиями.