Файл: Общая характеристика и классификация диуретиков.docx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 09.11.2023

Просмотров: 87

Скачиваний: 1

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
, при дистониях, кожном зуде, при подготовке животных к оперативным вмешательствам, в качестве успокаивающих при транспортировке скота, при сердечных аритмиях, спазме коронарных сосудов и гладкой мускулатуры кишечника, матки, при самопогрызании пушных зверей, канибализме, невритах, артрозах, миозитах и др. заболеваниях.

Седативные средства.

Седативные средства (от лат. sedatio - успокоение) с давних пор применяются для лечения нервных болезней.

По сравнению с современными транквилизаторами, они оказывают менее выраженный успокаивающий и антифобический эффект; они не вызывают миорелаксации.

Препараты этой группы оказывают регулирующее влияние на функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств. Снотворного действия не оказывают, но облегчают наступление естественного сна и углубляют его.

К седативным средствам относятся соли брома (бромиды), магния, лития, препараты валерианы, пустырника.

Препараты брома.

К бромидам относят Na, К, амониевую, литиевую и Ca соли бромистоводородной кислоты.

Препараты брома обладают способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга. По данным И.П.Павлова они могут восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС.

Тип нервной деятельности, доза брома- решающие факторы их действия.

Соли брома хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, быстро поступают в кровь.

В организме распределяются аналогично хлоридам. Выделяются в основном почками в течение длительного времени (снижение содержания брома в плазме крови на 50 % происходит примерно через 12 дней).

Выведение зависит от уровня хлоридов. Чем больше хлоридов, тем они выводятся быстрее и наоборот.

В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируют и могут быть причиной хронического отравления - бромизма. Это проявляется общей заторможенностью, апатией, нарушением памяти, кашель, насморк, конъюнктивит, понос.

Длительно не назначают. Курс 10 дней, затем перерыв.

Натрия бромид

Natrii bromidum.

Белый кристаллический порошок соленого вкуса, хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г, 3 % раствор.

Из солей наиболее медленно всасывается и выделяется, поэтому действие его выражено умереннее, но длительнее. Обладает меньшим раздражающим действием. Вводят внутрь до еды, внутривенно.

Калия бромид

Kalii bromidum.

Бесцветные или белые блестящие кристаллы, либо мелкокристаллический порошок соленого вкуса, растворим в воде.



По скорости всасывания, выделения занимает промежуточное положение.

Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г.

Вводят внутрь, в/в не вводят из-за возможного угнетающего влияния ионов К на проводимость и возбудимость сердечной мышцы.

Аммония бромид

Ammonii bromidum.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Быстро всасывается и выделяется. Обладает сильным раздражающим действием.

Для создания длительного и равномерного действия назначают все три соли вместе.

Сначала аммония, затем К, затем Na.

Назначают при повышенной нервной возбудимости, неврастении, эпилепсии, эклампсии, столбняке, нимфомании, канибализме кур, самопогрызании (у пушных зверей).

Дозы внутрь: лошадям 10 - 40 г; крупному рогатому скоту - 15 - 50 г; мелкому рогатому скоту - 5 - 15 г; свиньям - 5 - 10 г; собакам - 0,5 - 2 г; курам - 0,2 - 0,5 г.

Внутривенно лошадям и крупному рогатому скоту - 10 - 20.

Бромкамфора

Bromcamphora.

Белый кристаллический порошок или белые бесцветные кристаллы с камфорным запахом и вкусом. Получают воздействием брома на камфору при нагревании в хлороформном растворе.

Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,15 т 0,25 г.

Обладает успокаивающим действием на ЦНС, на сердце влияет тонизирующе.

Применяют при повышенной общей нервной возбудимости, тахикардии (неврозах сердца у лошадей и собак).

Дозы внутрь лошадям 2 - 5 г, собакам - 0,1 - 0,5 г.

Растительные препараты.

Широко используют в качестве успокаивающих средств препараты валерианы.

Корневище с корнями валерианы

Rhizoma cum radicibus Valerianae.

Валериановый корень содержит эфирное масло, главную часть которого составляют сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, борнеол, органические кислоты (в т. ч. валериановую кислоту, оказывающую спазмолитическое действие), алкалоиды (валерин, хатинин), дубильные вещества, сахара и другие вещества.

Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают также спазмолитическими свойствами. Их применяют как успокаивающие средства при нервном возбуждении, бессонице, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта.

Из корневища с корнями готовят настой, отвар, настойку, экстракт. Они входят в состав сборов успокоительных.

Официнальные формы:

измельченное сырье по 100 г в пакетах, брикеты, настойка валерианы (на 70 % спирте) флаконы по 30 мл, экстракт валерианы густой (табл. 0,02 г), сбор успокаивающий, капли камфорно-валериановые (фл по 10 мл).


Валокормид ( настойка валерианы + настойка ландыша по 10 мл, настойка красавки 5 мл, натрия бромида 4 г, ментола 0,25 г, воды дистиллированной до 30 мл).

Валоседан (экстракт валерианы 0,3 г, настойки хмеля 0,15 г, настойки боярышника 0,133 г, настойки ревеня 0,83 г, барбитала Na 0,2 г, спирта этилового 20 мл, воды дистиллированной до 100 мл).

Корвалол (этилового эфира  - бромизовалериановой кислоты около 2%, фенобарбитала 1,82 %, NaOH 3%, масла мяты перечной 0,14 %, смеси спирта 96 % и воды дистиллированной до 100 %.

Валокордин (этилового эфира - бромизовалериановой кислоты 2 %, фенобарбитала 2 %, масла мяты перечной 0,14%, масла хмеля 0,02 %, спирта и воды до 100 %.

Трава пустырника

Herba Leonuri.

Собранная в фазу цветения и высушенная трава пустырника содержит эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды.

По показаниям к применению препараты травы пустырника аналогичны препаратам валерианы.

Форма выпуска - брикет, трава, настойка (1 : 5) на 70 % спирте, (25 мл), экстракт пустырника жидкий во флаконах по 25 мл.

Трава пассифлоры (страстоцвет мясокрасный)

Herba Passiflorae.

Настойка и экстракт оказывают успокаивающее действие на ЦНС, обладают противосудорожными свойствами.

В состав успокаивающих сборов могут включаться и следующие травы: листья мяты, шишки хмеля, ромашка, сушеница болотная.

71.

Пенициллины.

Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым различными видами плесневого гриба пенициллиума (Penicillium chrysogenum, Pencillium notatum и др.).

Основой молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота, сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец: тиазолидонового и -лактамного с открытой аминогруппой в 6 положении. Один из водородов аминогруппы через группу СО2 способен замещаться на радикалы различного строения (чаще всего это бензил - препараты бензилпенициллины).

Бензиловая кислота нестойка, поэтому ее применяют в виде солей.

Пеницилиназа - (-лактамаза) фермент, разрушающий их.

Препараты, получаемые из культуральной Среды, на которой произрастают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium) - это т. н. биосинтетические пенициллины.

Путем химической модификации 6-амино-пенициллановой кислоты создан ряд полусинтетических пенициллинов.


На различиях в путях получения, а также на ряде других признаков и основывается их классификация.

I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины).

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

а) Непродолжительного действия - бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль.

б) Продолжительного действия - бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин -1, бициллин - 5.

Для энтерального введения (кислотоустойчивые)

Феноксиметилпенициллин.

II. Полусинтетические пенициллины.

Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивые).

а) Устойчивые к действию пенициллиназы - оксациллина натриевая соль, нафциллин.

б) Широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин.

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

а) широкого спектра действия, включая синегнойную палочку - карбенициллина динатриевая соль, тикарциллин, азлоциллин.

Для энтерального введения (кислотоустойчивые)

Карбенициллин инданил натрий, карфециллин.

Спектр действия:

Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных Гр бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками и др.), спирохетами и др. патогенными организмами (сибироязвенная палочка, возбудитель газовой гангрены, Гр- гонококки, менингококки.

К пенициллину устойчивы бактерии кишечно-тифозной группы, бруцеллы, микобактерии, простейшие, вирусы и почти все грибы и рикетсии.

Полусинтетические преараты имеют более широкий спектр дейсвия. Так ампициллин активен в отношении не только Гр, но и большинство ГР- микроорганизмов (за тсключением Pseudomonas aeruginosa).

К преапаратам с преимущественным действием на Гр- микроорганизмы (протей, синегнойную палочку) относится карбенициллин.

Механизм действия:

Оболочка микробных клеток составляет 20 - 40% от их общей массы и имеет жесткую структуру.

Основным компонентом оболочек Гр микроорганизмов служит мукопептид - муреин, белки и липиды почти отсутствуют.

Все пенициллины обладают приблизительно одинаковым механизмом действия, связанным снарушением синтеза компонентов клеточной стенки.

В результате их действия тормозится биосинтез мукопептида муреина (его компонента - ацетилмурамовой кисоты).

Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы.