ВУЗ: Казахский национальный медицинский университет им. С.Д. Асфендиярова
Категория: Учебное пособие
Дисциплина: Медицина
Добавлен: 03.02.2019
Просмотров: 6914
Скачиваний: 13
Алкилированные амиды кислот
Кордиамин (никетамид, корамин)
Бициклические кетоны
Камфора1
Глютаримиды
Бемегрид (мегимид)
Наибольший интерес представляет стимулирующее влияние аналептиков2 на жизненно важные центры продолговатого мозга — дыхательный и сосудодвигательный, что особенно отчетливо проявляется при их угнетении.
Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увеличивается его чувствительность к гуморальным раздражителям (С02) и нервным стимулам. Ряд препаратов (бемегрид, камфора) оказывают только прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным (с хеморецепторов синокаротидной зоны). К таким веществам относится кордиамин (а также углекислота). Денервация каротидных клубочков уменьшает его активирующее влияние на дыхание. Возбуждение аналептиками дыхательного центра приводит к повышению частоты и амплитуды дыхания.
Аналептики возбуждают не только дыхательный, но и сосудодвигательный центр. Они приводят к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению артериального давления. Кровообращение в целом улучшается. Проявляется это главным образом при пониженном артериальном давлении. Прямого влияния на сердце аналептики, за исключением камфоры и кофеина, не оказывают. Камфора, по имеющимся экспериментальным данным, действует
Химические структуры некоторых аналептиков
Синтетические средства
о
Бемегрид Кордиамин
Средство растительного происхожднгтя
Н3С--СНз
Камфора
1 Естественную правовращающую камфору добывают из камфорного лавра (Cinnamonum camphora Sieb) или из камфорного базилика (Ocimum menthifolium Hochst). Кроме того, из пихтового масла или из скипидара получают синтетическую левовращающую камфору.
2 От греч. analambano — поднимать, укреплять, выздоравливать.
Глава 12 <■• Аналептики <> 261
на сердце стимулирующим образом, усиливая эффекты возбуждения адренергической иннервации (о кофеине см. главу 11; 11.6).
Следует учитывать, что диапазон между дозами аналептиков (бемегрида, кордиамина, камфоры), необходимыми для стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров, и дозами, в которых они вызывают судороги, незначителен.
По аналептической активности препараты можно расположить в следующий ряд: бемегрид > кордиамин > камфора.
Аналептики являются функциональными антагонистами веществ наркотического типа и могут способствовать выведению из состояния наркоза (так называемое «пробуждающее действие» аналептиков). Однако этот эффект наблюдается при введении аналептиков в значительных дозах, в которых они могут вызывать судороги. В связи с этим «пробуждающее действие» аналептиков при отравлениях веществами наркотического типа действия практического значения не имеет. В этом случае их применение определяется только аналептическим действием, связанным с возбуждением центров продолговатого мозга. Вместе с тем стимуляторы ЦНС могут быть использованы для ускорения восстановления психомоторных реакций в посленаркозном периоде (аналептик при этом вводят на «выходе» из наркоза).
Бемегрид и кордиамин хорошо всасываются при разных путях введения. Камфора из масляных растворов всасывается медленно.
Для аналептического действия препараты обычно вводят парентерально. Выделяются аналептики и продукты их превращения почками.
Применяют аналептики при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными наркотического типа1, спиртом этиловым, а также при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, например при асфиксии новорожденных. Кордиамин и камфору используют также при сердечно-сосудистой недостаточности, хотя их эффективность при этой патологии признается не всеми2.
К стимуляторам ЦНС относятся также коразол, секуринин, барвинкана гидрохлорид. Своеобразной фармакодинамикой обладает стимулятор дыхания этимизол (см. главу 13; 13.1).
Препараты
Название |
Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения |
Форма выпуска |
|
Бемегрид — |
Bemegridum |
Внутривенно 0,01—0,05 г |
Ампулы по 10 мл 0,5% раствора |
Кордиамин пит |
— Cordiami- |
Внутрь 30—40 капель; под кожу, внутривенно и внутримышечно 1 мл |
Флаконы по 15 мл (для приема внутрь); ампулы по 1 и 2 мл; шприц-тюбики по 1 мл |
Камфора — |
Camphora |
Под кожу 0,2—1 г |
Ампулы по I и 2 мл 20% раствора в масле |
1 При тяжелых отравлениях средствами для наркоза, снотворыми средствами наркотического типа аналептики противопоказаны.
2 Камфора оказывает местное раздражающее, слабое анестезирующее и некоторое антисептическое действие. В связи с этим она используется для втираний при воспалительных процессах