Глава 11 Психотропные средства 103

Продолжение табл.

1	2	3
Кофеин-бензоат натрия — Coffeinum-natrii benzoas	Внутрь и пол кожу 0,1—0,2 г	Порошок; таблетки по 0,1 и 0,2 г; ампулы по I и 2 мл и шприц-тюбики по I мл 10% и 20% раствора

11.7. НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА¹

К этой группе относят вешества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга. Основным проявлением действия ноотропов служит их способность оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении. Применяют ноотропные средства с целью восстановления указан­ных функций, при их недостаточности, возникшей в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы головного мозга, инсульта, ин­токсикации, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей, при болезни Альцгеймера и т.д. Многие ноотропные средства обладают выраженной противогипоксической активностью.

На высшую нервную деятельность здоровых животных и психику здорового человека эти препараты не влияют. Так, в норме они не изменяют многие пове­денческие реакции, условные рефлексы, биоэлектрическую активность головно­го мозга, двигательную активность.

В основе фармакотерапевтического действия ноотропов при патологии лежит благоприятное влияние на обменные (энергетические) процессы мозга² (усиление синтеза макроэргических фосфатов, белков, активация ряда ферментов, стаби­лизация поврежденных мембран нейронов). Некоторые ноотропные средства, при­меняемые в практической медицине, имитируют метаболические эффекты ГАМК.

Ноотропные средства оказывают лечебный эффект при умственной недоста­точности только при длительном применении, т.е. имеют значительный латент­ный период действия. Эти препараты в ряде случаев применяют в сочетании с другими психотропными средствами (при лечении психически больных).

Большинство известных ноотропных средств обладают также антигипоксичес-кой и некоторой противосудорожной активностью.

К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон, пантогам, пи-ридитол и др. Наиболее широкое распространение получил пирацетам.

Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Он ока­зывает благоприятное стимулируюшее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память) при ее недостаточности. Важным свойством пи-рацетама является его антигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. Кроме того, пирацетам оказывает умеренное про-тивосудорожное действие, препятствуя распространению судорожной активности.

Пирацетам легко проникает через тканевые барьеры. Быстро всасывается из кишечника, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

¹ От греч. noos — душа, мысль, iropos — направление. Ноотропы называют также «усилителями ког­нитивных функций» (cognitive enhancers; от англ. cognitive — познавательный, enhance — усиливать).

---

² Эту группу препаратов называют также психометаболическими стимуляторами (в отличие от психомоторных стимуляторов типа фенамина, влияющих на медиаторные процессы).

---

104 ❖ ФАРМАКОЛОГИЯ о Частная фармакология

Из организма выделяется в основном почками, преимущественно в неизменен­ном виде.

Применяют пирапетам при умственной недостаточности, связанной с хрони­ческими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (при слабоумии, связанном со старческим возрастом, атеросклерозом, алкоголизмом, травмой черепа и т.п.), у умственно отсталых детей.

Вводится пирацетам внутрь и парентерально от одного до нескольких месяцев.

Из побочных эффектов иногда отмечаются диспепсические расстройства, на­рушения сна.

Аминалон (гаммалон, ганеврин) является препаратом ГАМК, образующейся в ЦНС. ГАМК выполняет функцию тормозного медиатора, а также играет важную роль в обмен­ных процессах нервной ткани. Последнее проявляется в стимуляции тканевого дыхания (ГАМК выступает в качестве субстрата дыхания или активирует ферменты цикла Креб-са). Метаболическая активность ГАМК и лежит в основе ее психотропного действия. Через гематоэнцефалический барьер препарат проходит плохо. Однако при органичес­ких поражениях мозга проницаемость аминалона через гематоэнцефалический барьер возрастает.

Важными свойствами аминалона являются его способность повышать мозговой кро­воток и напряжение кислорода в тканях мозга, а также умеренная антигипоксическая ак­тивность. Кроме того, аминалон обладает небольшой противосудорожной активностью, которая, очевидно, связана с нормализацией содержания ГАМК в тканях мозга и особен­но в эпилептогенных очагах.

Аминалон вызывает небольшое снижение артериального давления с некоторой бради-кардией. Гипотензивный эффект наиболее выражен на фоне гипертензии.

При высоком содержании сахара в крови наблюдается гипогликемический эффект. Напротив, при нормальном его уровне аминалон нередко приводит к умеренной гипер­гликемии (связана с гликогенолизом).

Применяется аналогично пирацетаму в основном при умственной недостаточности, обусловленной нарушением мозгового кровообращения (при атеросклерозе, после инсуль­та, травмы черепа и т.д.), при алкогольном слабоумии и у умственно отсталых детей. Иногда аминалон используют в комплексной терапии эпилепсии. Гипотензивное действие пре­парата может использоваться при лечении больных артериальной гипертензией.

Действие препарата развивается постепенно. Курс лечения продолжается несколько месяцев. Вводят аминалон внутрь и внутривенно.

Он хорошо переносится. При длительном применении возможны диспепсические рас­стройства, нарушения сна, иногда колебания артериального давления.

Фенильное производное ГАМК — препарат фен и бут — обладает компонента­ми ноотропной и анксиолитической активности.

К группе ноотропов относят также производные ряда витаминных препара­тов: пантогам (кальция гомопантотенат) и пиридитол (энцефабол, пиритинол). У пантогама остаток ГАМК включен в структуру пантотеновой кислоты. Пири­дитол состоит из остатков 2 молекул пиридоксина (витамин В₆), соединенных ди-сульфидным мостиком. Оба препарата оказывают благоприятное влияние на ме­таболические процессы головного мозга и имеют антигипоксические свойства. К этой же группе можно отнести пикамилон, сочетающий в своей структуре ГАМК и никотиновую кислоту. Обладает ноотропной активностью, улучшает мозговое кровообращение.

---

В настоящее время проводится широкий поиск ноотропных средств с разны­ми механизмами действия (влияющих на системы ряда медиаторов/модуляторов и соответствующих рецепторов, на функцию ионных каналов и ионные токи, на тканевое дыхание, на синтез белков и их фосфорилирование и др.).

---

	Глава	12 > Аналептики <> 259
Препарат
Название	Средняя терапевтическая доза ддя взрослых; путь введения	Форма выпуска
Пирацетам - Pyracetam	Внутрь, внутримышечно и вну­тривенно 0,4—1,2 г	Таблетки, покрытые оболоч­кой, по 0,2 г; капсулы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20% раствора

Гл а в а 12 АНАЛЕПТИКИ

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо уси­ливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) пере­дачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют аналептики практически на всех уровнях ЦНС, однако каждый из препаратов ха­рактеризуется более выраженной тропностью в отношении определенных отде­лов ЦНС. Так, одни вещества оказывают преимущественное влияние на центры продолговатого мозга (коразол, бемегрид, кордиамин), другие — на спинной мозг (стрихнин¹). У кофеина, который может рассматриваться и в группе аналепти-ков, преобладает психостимулирующий эффект, связанный с его влиянием на кору головного мозга.

Увеличение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов воз­буждения, сопровождающейся повышением рефлекторной возбудимости. В ток­сических дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их иногда называют судорожными ядами. Возникают судороги под влиянием большинства ана­лептиков в результате облегчения межнейронной передачи нервных импуль­сов, укорочения цикла восстановления потенциалов, иррадиации возбуждения, пролонгирования следовых реакций (например, импульсного последействия). Вместе с тем имеются аналептики, стимулирующий и судорожный эффекты которых обусловлены угнетением тормозных процессов. Так, пикротоксин бло­кирует хлорные каналы, ассоциированные с ГАМК_д-рецепторами. Таким пу­тем устраняется постсинаптический тормозной эффект ГАМК. Стрихнин же ослабляет постсинаптическое торможение, медиатором которого является гли­цин (за счет блока глициновых рецепторов). На тормозной эффект ГАМК стрих­нин не влияет.

Судороги, связанные с возбуждением преимущественно головного мозга, носят клонический характер (они типичны для действия камфоры, бемегри-да, кордиамина), а при воздействии на спинной мозг — тетанический характер (например, при отравлении стрихнином). В высоких дозах вещества, влияющие преимущественно на головной мозг, могут вызывать клонико-тонические су­дороги.

Наиболее распространенные в практике аналептики относятся к следующим классам соединений (см. структуры).

¹ Стрихнин (алкалоид, получаемый из семян чилибухи — Strychnos пих vomica) в настоящее время почти не применяется, так как он обладает небольшой терапевтической широтой. Иногда препара­ты стрихнина назначают при парезах и параличах, а также при функциональных нарушениях зрения (стимулирует зрительные центры коры большого мозга, а также сетчатку).

---

Смотрите также файлы

• Рецепты..doc

• Рецепты по фармакоглогии.docx

• РЕЦЕПТЫ НА ЭКЗАМЕН КАТЯ!!!.doc

• рец.экзаменационные.docx

• Язв. болезнь жел, каз..docx