Файл: Клиническая фармакология антигистаминных препаратов Историческая справка.pptx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 09.01.2024

Просмотров: 80

Скачиваний: 1

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.

СОДЕРЖАНИЕ

Клиническая фармакология антигистаминных препаратов

Историческая справка

Роль гистамина

Патологические эффекты гистамина

Лабилизаторы гистамина

Виды гистаминовых рецепторов

Н1 блокаторы, история создания

Механизм действия Н1 блокаторов - конкурентное и обратимое подавление взаимодействия гистамина с Н1–рецепторами

I поколение (седативные антигистаминные средства)

Основные свойства препаратов I поколения

Показания к назначению препаратов I поколения

Противопоказания к назначению препаратов I поколения

II поколение (неседативные антигистаминные средства)

Свойства препаратов II поколения

Показания к назначению препаратов II поколения

III поколение (активные метаболиты II поколения)

Свойства препаратов III поколения

Показания к назначению препаратов III поколения

Побочные эффекты антигистаминных средств

Тератогенность антигистаминных препаратов и возможность их использования при кормлении грудью

Антигистаминные препараты разрешенные в педиатрической практике

Н1 блокаторы и аллергический ринит

Н1 блокаторы и крапивница

Н1 блокаторы и атопический дерматит

Н1 блокаторы и бронхиальная астма

Современные требования, предъявляемые к антигистаминным препаратам

1. Способность селективно и стойко блокировать Н1-рецепторы

2. Наличие дополнительной противоаллергической активности: стабилизация мембран тучных клеток, ингибирование высвобождения биологически активных веществ, угнетение миграции и адгезии эозинофилов

3. Отсутствие лекарственных взаимодействий

4. Отсутствие седативного эффекта и токсических реакций

5. Возможность назначения препарата при наличии сопутствующих заболеваний

6. Быстрота развития клинического эффекта и длительное действие

7. Низкая вероятность развития тахифилаксии

8. Доступность


Из соображений безопасности производители антигистаминных препаратов не рекомендуют пользоваться ими при беременности и кормлении грудью


* Einarson A., Bailey B., Jung G., et al. Prospective controlled study of hydroxyzine and cetirizine in pregnancy. Ann Allergy Asthma Immunol 1997;78:183—6.

Антигистаминные препараты разрешенные в педиатрической практике


Хлоропирамин
Клемастин
Мебгидролин
Ципрогептадин
Диметинден
Ифенадин
Лоратадин
Цетиризин
Фексофенадин
Кетотифен


Возрастные ограничения и лекарственные формы, применяемые у детей, указаны в действующей инструкции по применению.

Н1 блокаторы и аллергический ринит


В нескольких исследованиях эффективность применения различных препаратов II и III поколений была сопоставима.
Во многих из этих исследований размер выборки был слишком мал для того, чтобы выявить статистически значимые различия между изучаемыми группами
Лишь в 10 публикациях сообщалось об использовании плацебо в качестве контроля
Авторы очень редко измеряют содержание пыльцы в воздухе в качестве объективной характеристики контакта с аллергеном
Таким образом выбор конкретного препарата должен основываться на его стоимости, наличии в аптечной сети, удобстве схемы лечения (интервал между приемами, путь введения) для больного, противопоказаниях и побочных эффектах.
При аллергическом рините следует также использовать другие методы профилактики и лечения

Н1 блокаторы и крапивница


Наиболее эффективными являются цетиризин, эбастин, мизоластин и терфенадин
Цетиризин начинает действовать раньше всех перечисленных препаратов и избирательно эффективен при крапивнице, поэтому представляется средством выбора при лечении этого заболевания*


*Ormerod A.D. Urticaria: recognition, causes and treatment. Drugs 1994;48:717—30

Н1 блокаторы и атопический дерматит


Все препараты II и III поколения облегчают течение атопического дерматита
Наилучшие результаты дает терапия цетиризином*, кетотифеном или лоратадином
При лечении атопического дерматита антигистаминные препараты играют вспомогательную роль как средства для уменьшения зуда
Часто атопический дерматит сочетается с аллергическим ринитом, в отношении которого антигистаминные препараты также активны
Средствами первого ряда для лечения атопического дерматита считаются увлажняющие и смягчающие кремы и мази, а также мази с низким содержанием кортикостероидов



*Hannuksela M., Kalimo К., Lammintausta К., et al. Dose ranging study: cetirizine in the treatment of atopic dermatitis in adults. Ann Allergy 1993;70:127—33.

*La Rosa M., Ranno C., Musarra I., et al. Double-blind study of cetirizine in atopic eczema in children. Ann Allergy 1994;73:117—22.

Н1 блокаторы и бронхиальная астма


В исследованиях, посвященных лечению БА, изучали эффективность многих антигистаминных средств
Доказан положительный эффект цетиризина*
Препараты показаны при сочетании БА с аллергическим ринитом, атопическим дерматитом или крапивницей в качестве вспомогательных средств


* Bentley A.M., Walker S., Hanotte F., et al. A comparison of the effects of oral cetirizine and inhaled beclomethasone on early and late asthmatic responses to allergen and the associated increase in airways hyperresponsiveness. Clin Exp Allergy 1996;26:909—17.

*Grant J.A., Nicodemus C.F., Findlay S.R., et al. Cetirizine in patients with seasonal rhinitis and concomitant asthma: prospective, randomized, placebo-controlled trial. J Allergy Clin Immunol 1995;95(5 Pt I):923—32.

*Aaronson D.W. Evaluation of cetirizine in patients with allergic rhinitis and perennial asthma. Ann Allergy Asthma Immunol 1996;76:440—6.

Современные требования, предъявляемые к антигистаминным препаратам

1. Способность селективно и стойко блокировать Н1-рецепторы

2. Наличие дополнительной противоаллергической активности: стабилизация мембран тучных клеток, ингибирование высвобождения биологически активных веществ, угнетение миграции и адгезии эозинофилов

3. Отсутствие лекарственных взаимодействий

4. Отсутствие седативного эффекта и токсических реакций

5. Возможность назначения препарата при наличии сопутствующих заболеваний

6. Быстрота развития клинического эффекта и длительное действие

7. Низкая вероятность развития тахифилаксии

8. Доступность