ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 01.03.2019
Просмотров: 845
Скачиваний: 3
Локализация: постсинаптические эффекторные клетки (особенно ГМК: радиальная мышца глаза (m. dilatator pupillae), сфинктер мочевого пузыря и т.д.).
Фармакологические эффекты стимуляции:
1) вазоконстрикция (кожные покровы, кожа, кишечник)
2) сокращение радиальной мышцы глаза (мидриаз)
3) уменьшение моторики и тонуса кишечника
4) сокращение сфинктеров ЖКТ и мочевого пузыря, капсулы селезенки
5) сокращение миометрия
6) активация гликогенолиза
35. Локализация α2 –адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: пресинаптические адренергические нервные окончания, тромбоциты, адипоциты, ГМК.
Фармакологические эффекты при стимуляции:
1) снижение липолиза в жировой ткани
2) уменьшение высвобождения инсулина
3) стимуляция агрегации тромбоцитов
4) вазоконстрикция
5) уменьшение высвобождения катехоламинов из пресинаптических окончаний
36. Локализация β1-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: постсинаптические эффекторные клетки (особенно сердца, также адипоциты, мозг), пресинаптические адренергические и холинергические окончания.
Фармакологические эффекты стимуляции:
1) увеличение основного обмена
2) липолиз и увеличение содержания СЖК в крови
3) уменьшение тонуса и перистальтики кишечника
4) положительные кардиальные эффекты (положительный инотропный, хронотропный, батмотропный, дромотропный эффекты)
37. Локализация β2-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: постсинаптические эффекторные клетки (особенно ГМК и сердечная мышца)
Фармакологические эффекты стимуляции:
1) стимуляция гликогенолиза в печени и увеличение содержания глюкозы в крови
2) расширение бронхов
3) вазодилатация коронарных сосудов и сосудов скелетных мышц
4) уменьшение тонуса и силы сокращений матки
5) уменьшение секреции медиаторов воспаления тучными клетками
6) увеличение секреции ренина в почках
38. Локализация β3-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: постсинаптические эффекторные клетки (особенно адипоциты).
Фармакологические эффекты: липолиз и увеличение содержания СЖК в крови.
39. Локализация дофаминовых Д1- рецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: мозг, эффекторные ткани (особенно ГМК почечного сосудистого ложа).
Фармакологические эффекты:
1) вазодилатация почечных сосудов, увеличение почечного кровотока
2) кардиотонический эффект (увеличение ЧСС и СВ)
3) модуляция нервно-психического поведения
4) торможение секреции альдостерона и инсулина
40. Локализация дофаминовых Д2- рецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: мозг, эффекторные ткани (особенно ГМК), пресинаптические нервные окончания
Фармакологические эффекты стимуляции:
1) снижение высвобождения катехоламинов из пресинаптических окончаний
2) модуляция нервно-психического поведения
3) кардиотоническое действие (увеличение ЧСС и СВ)
41. Дать классификацию холиномиметических средств (назвать группы препаратов).
1) прямого действия
а) мускариновые холиномиметики
- эфиры холина (АХ, карбахол, бетанехол)
- алкалоиды (пилокарпин)
б) никотиновые холиномиметики
- ганглионарные
- нервно-мышечные
2) непрямого действия
а) ингибиторы ацетилхолинэстеразы (антихолинэстеразные средства)
б) либераторы АХ
42. Перечислить препараты из группы М-холиномиметиков.
Пилокарпин, ацеклидин.
43. Перечислить препараты из группы Н-холиномиметиков.
Никотин, цитизин, анабазина гидрохлорид
44. Перечислить препараты из группы М, Н-холиномиметиков прямого действия.
Ацетилхолина хлорид, карбахол.
45. Классификация антихолинэстеразных средств.
а) обратимые ингибиторы холинэстеразы: пиридостигмина бромид, неостигмин, эдрофоний (тензилон), донепезила гидрохлорид;
б) необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфорорганические соединения): армин, инсектициды, боевые отравляющие вещества.
46. Перечислить препараты, стимулирующие высвобождение ацетилхолина.
Аминопиридин (пимадин).
47. Классификация холиноблокирующих средств (назвать группы препаратов).
1. М-холиноблокаторы (антимускариновые)
2. Н-холиноблокаторы (антиникотиновые)
а) нервно-мышечные Н-холиноблокаторы (курареподобные средства, миорелаксанты, Нм-холиноблокаторы)
б) ганглиоблокаторы (Нн-холиноблокаторы)
3. М,Н- холиноблокаторы (холиноблокаторы смешанного типа)
4. Центральные холинолитики.
48. Перечислить препараты из группы М-холиноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.
М-холиноблокаторы: атропина сульфат, дицикловерин, гиосцин бутилбромид (бускопан), пропантелин бромид, гиосцин гидробромид (скополамин), ипратропия бромид (атровент), метоциния иодид (метацин), пирензепин
Место действия: постганглионарные М-холинорецепторы парасимпатической НС и потовых желез.
49. Перечислить препараты из группы центральных холиноблокаторов. Указать показания к их применению.
Центральные холиноблокаторы: тригексифенидил (циклодол), бипериден
Показания к применению:
1) паркинсонизм и болезнь Паркинсона
2) экстрапирамидные нарушения, вызванных нейролептиками
3) болезнь Литтля
4) спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы
Облегчают паркинсонический тремор и ригидность.
50. Классификация Нн-холиноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.
а) короткого действия – трепирия иодид (гигроний);
б) средней продолжительности действия - гексаметоний бензосульфонат (бензогексоний), азаметония бромид (пентамин);
в) длительного действия – пемпидин (пирилен).
Место действия на схеме ПНС: ганглии АНС, мозговое вещество надпочечников, ЦНС.
51. Классификация Нм-холиноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.
а) антидеполяризующего типа действия – пипекурония бромид, тубокурарина хлорид, атракурий.
б) деполяризующего типа действия - суксаметония хлорид (дитилин);
Место действия на схеме ЦНС: нервно-мышечный синапс, постсинаптические Н-Хр.
52. Классификация адреномиметических средств (назвать группы препаратов).
I. Адреномиметики прямого действия – вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:
1) стимулирующие - и -Ар (эпинефрин, норэпинефрин)
2) стимулирующие преимущественно -Ар (фенилэфрин, клонидин)
3) стимулирующие преимущественно -Ар (добутамин, изадрин)
II. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) – вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение или депонирование НА (эфедрина гидрохлорид)
53. Классификация α-адреномиметиков. Указать место их действия на схеме ПНС.
а) 1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон)
б) 2-адреномиметики – клонидин
в) 1- и 2-адреномиметики – нафазолин
Место их действия на схеме ПНС: постсинаптические -Ар.
54. Классификация β-адреномиметиков. Указать место их действия на схеме ПНС.
а) 1 -адреномиметики – добутамин
б) 2 -адреномиметики – сальметерол, сальбутамол, фенотерол, тербуталин
в) 1 - и 2 - адреномиметики – изопреналин (изадрин)
Место их действия на схеме ПНС: постсинаптические -Ар.
55. Перечислить препараты из группы α, β -адреномиметиков. Указать место их действия на схеме ПНС.
Эпинефрин (адреналин – 1, 2, 1, 2 - агонист), норэпинефрин (норадреналин – 1, 2, 1 - агонист)
Место их действия на схеме ПНС: постсинаптические - и -Ар.
56. Перечислить препараты из группы симпатомиметиков. Указать место их действия на схеме ПНС.
Эфедрина гидрохлорид.
Место их действия на схеме ПНС: пресинаптические 2- и 2-Ар
57. Классификация адренергических антагонистов (адреноблокаторов) (назвать
группы препаратов).
1. -адреноблокаторы:
а) 1-адреноблокаторы
б) 2-адреноблокаторы
в) 1- и альфа2-адреноблокаторы
2. -адреноблокаторы:
А. 1 - и 2 - адреноблокаторы
а) без внутренней симпатомиметической активности (ВСА)
б) с ВСА
Б. 1 -адреноблокаторы (кардиоселективные)
а) без ВСА
б) с ВСА
3. Смешанные адреноблокаторы
4. Адреноблокаторы пресинаптического действия (симпатолитики).
58. Классификация α-адреноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.
а) 1-адреноблокаторы - доксазозин, празозин, тамсулозин (1А – антагонист)
б) 2-адреноблокаторы - иохимбин
в) 1- и 2-адреноблокаторы - фентоламин, дигидроэрготамин.
Место действия на схеме ПНС: постсинаптические -Ар.
59. Классификация β-адреноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.
А. 1 - и 2 - адреноблокаторы
а) без внутренней симпатомиметической активности (ВСА): пропранолол - короткого действия, надолол, соталол – длительного действия;
б) с ВСА - пиндолол - короткого действия.
Б. 1 -адреноблокаторы (кардиоселективные)
а) без ВСА – метопролол – короткого дйствия, бетаксолол, атенолол, небиволол (+ модулирует высвобождение NO) – длительного действия
б) с ВСА - ацебуталол– короткого действия
Место действия на схеме ПНС: постсинаптические -Ар.
60. Перечислить препараты из группы α , β –адреноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.
Лабеталол, проксодол.
Место действия на схеме ПНС: постсинаптические - и -Ар
61. Перечислить препараты из группы симпатолитиков. Указать место их действия на схеме ПНС.
Резерпин, гуанетидин (октадин).
Место действия на схеме ПНС: пресинаптические - и -Ар
62. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты М-холиномиметиков.
Механизм действия: стимуляция М-Хр.
Фармакологические эффекты М-холиномиметиков:
1. Глаз:
- сокращение m. constrictor pupillae
- сужение зрачка (миоз)
- открытие угла передней камеры глаза
- улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал
- сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть
- увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)
2. Действие на ССС:
- уменьшение ЧСС
- уменьшение атриовентрикулярной проводимости
- уменьшение силы сердечных сокращений
- периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)
3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника
4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.
5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.
6. Дыхательная система:
- сокращение мышц бронхиального дерева
- повышение секреции бронхиальных желез
7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.
63. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты Н-холиномиметиков.
Механизм действия: возбуждение Н-Хр. Начальное действие – стимуляция Н-Хр, продолжительное действие – деполяризационный блок.
Фармакологические эффекты Н-холиномиметиков:
1) стимуляция автономных ганглиев (симпатических сильнее, чем парасимпатических)
2) сердечно-сосудистая система:
- тахикардия
- периферический и коронарный вазоспазм
- гипертензия
3) ЖКТ, мочевыделительная система: угнетение активности
4) хемокаротидная зона: стимуляция дыхания
5) ЦНС: низкие дозы: психостимуляция, высокие дозы – рвота, тремор, судороги, кома.
64. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты антихолинэстеразных средств.
Механизм действия: взаимодействие с эстеразным центром ацетилхолинэстеразы обратимый или необратимый блок ацетилхолинэстеразы потенцирование действия эндогенного АХ.
Фармакологические эффекты:
1) ЦНС: низкие дозы – диффузная активация ЭЭГ, психостимуляция, высокие дозы – генерализированные судороги, кома, остановка дыхания.
2) Глаз, ЖКТ, МПС, дыхание: эффекты парасимпатической стимуляции (миоз, лакримация, саливация, кишечные спазмы, рвота, диарея, частое мочеиспускание, бронхоспазм, гиперсекреция)
3) ССС: средние дозы – умеренная брадикардия и уменьшение сердечного выброса, высокие дозы – брадикардия, снижение АД
4) Кожа – усиление потоотделение
5) Скелетные мышцы – фасцикуляция, слабость, деполяризационный блок, паралич.
65. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты М-холиноблокаторов.
Механизм действия: блокада М-Хр. Классический пример – атропин:
1) блокирует мускариновые рецепторы всех типов
2) снимает тоническое влияние ЦНС на внутренние органы
3) конкурентная блокада атропином снимается при увеличении концентрации АХ или мускариновых агонистов
4) предотвращает образование ИФ3 в М1- и М3-Хр или уменьшает уровень цАМФ в М2-Хр.
Фармакологические эффекты (на примере атропина):
1) Кожа: блокада потоотделения, сухость кожи, возможно гиперпирексия, гиперемия
2) Зрение: циклоплегия (релаксация цилиарной мышцы), мидриаз (релаксация мышцы, суживающей зрачок), затруднение оттока жидкости (повышение внутриглазного давления), уменьшение лакримации
3) ЖКТ: гипосаливация, снижение тонуса и моторики ЖКТ, вагусной секреции желудка, поджелудочной железы, кишечника, желчи.
4) МПС: задержка мочеиспускания, расслабление мочеточников.
5) Дыхательная система: расширение бронхов, уменьшение секреции бронхиальных желез.
6) Сердечно-сосудистая система: брадикардия в малых дозах (влияние на вагусные центры), тахикардия в высоких дозах (периферические эффекты), повышение сердечного выброса
7) ЦНС: в терапевтических дозах слабый стимулирующий эффект на ЦНС, в токсических – галлюцинации, кома.
66. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты Нн-холиноблокаторов.
Механизм действия: деполяризационная или недеполяризационная блокада действия АХ и сходных агонистов на Н-Хр парасимпатических и симпатических вегетативных ганглиев. Все современные ганглиоблокаторы – недеполяризующие конкурентные агонисты.
Фармакологические эффекты:
1) Глаз: циклоплегия с нарушением аккомодации, умеренное расширение зрачка
2) ЦНС: седативный эффект, тремор, хореоидные движения, психические отклонения.
3) ССС: падение сосудистого тонуса (и артериального, и венозного), резкое падение АД, снижение сократимости миокарда, умеренная тахикардия
4) ЖКТ и МП: уменьшение желудочной секреции, полное подавление моторики ЖКТ до констипации (запора), задержка мочеиспускания
67. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты Нм-холиноблокаторов.
Основной механизм действия.
а) недеполяризующие Нм-холиноблокаторы (пипекуроний): обратимая конкурентная блокада Н-Хр и препятствие деполяризации мембраны концевой пластинки. Блокада уменьшается ингибиторами холинэстеразы.
б) деполяризующие препараты (суксаметоний) – возбуждают Н-Хр, вызывая стойкую деполяризацию мембраны (деполяризационный блок) - две фазы: