1) фаза I блокады – деполяризующая: взаимодействие с Н-Хр  деполяризация концевой пластинки  генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц.

2) фаза II блокады – десенсибилизирующая: реполяризация после начальной деполяризации концевой пластинки  расслабление скелетных мышц. Механизм фазы II не установлен.

Фармакологические эффекты Нм-холиноблокаторов:

Основной:

1) миорелаксация скелетных мышц

Побочные

1) мышечные фасцикуляции (подергивания – характерно для деполяризующих миорелаксантов)

2) гиперемия кожи, снижение АД, тахикардия, бронхоспазм

3) специфические вегетативные эффекты: снижение АД (тубокурарин) или повышение (панкурония бромид)

4) послеоперационные мышечные боли (суксаметоний)

68 . Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты α₁-адреномиметиков (фенилэфрин, или мезатон)

Механизм действия: прямое стимулирующее действие преимущественно на ₁-Ар.

Фармакологические эффекты:

1) повышение ОПСС и АД (не так резко, как эпинефрин, но эффект более длительный)

2) рефлекторная брадикардия (повышение тонуса блуждающего нерва в ответ на гипертензию)

3) вазоконстикторное действие при местном применении

4) мидриаз, понижение внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме

69. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты β₁-адреномиметиков (добутамин)

Механизм действия: кардиоселективное прямое стимулирующее действие на ₁-Ар.

Фармакологические эффекты:

1) положительное инотропное действие(увеличение ЧСС, УО и МОК, снижение ОПСС и сосудистого сопротивления МКК).

2) понижение давления наполнения желудочков кровью

3) увеличение коронарного кровотока, улучшение снабжения миокарда кислородом

4) повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды (путем увеличения СВ)

70. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты β₂ –адреномиметиков (сальметерол, сальбутамол, фенотерол, тербуталин)

Механизм действия: прямое стимулирующее влияние на ₂-Ар бронхов, миокарда, на поверхности эозинофилов и тучных клеток.

Фармакологические эффекты:

1) предупреждение и купирование бронхоспазма, снижение сопротивления в дыхательных путях, увеличение жизненной емкости легких

2) предотвращение выделения гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов

3) положительное хроно- и инотропное влияние на миокард

4) расширение коронарных артерий

5) понижение тонуса и сократительной активности миометрия

71. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты β_1,β₂ –адреномиметиков (изопреналин, или изадрин)

Механизм действия: прямое стимулирующее действие на β₁- и β₂ – Ар.

Фармакологические эффекты:

1) бронхолитики

2) учащение и усиление сокращений сердца, увеличение СВ, уменьшение ОПСС, снижение АД, уменьшение наполнения желудочков сердца

---

3) повышение потребности сердца в кислороде

4) уменьшение почечного кровоток, расширение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек

5) торможение сокращений матки

72. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты α , β –адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин)

Механизм действия: прямое возбуждение и - и -Ар.

Фармакологические эффекты:

1) увеличение частоты и силы сердечных сокращений, УО и МОК, облегчение AV проводимости, повышение автоматизма

2) увеличение потребности миокарда в кислороде

3) сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц

4) повышение ОПСС (в высоких дозах ) и АД (главным образом систолического).

5) расслабление ГМК бронхов

6) понижение тонуса и моторики ЖКТ

7) расширение зрачков, понижение внутриглазного давления

8) гипергликемия, повышение содержания в плазме СЖК

73. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты симпатомиметиков (эфедрина гидрохлорид)

Механизм действия: действует на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон и способствует выделению НА в синаптическую щель

Фармакологические эффекты:

1) стимуляция деятельности сердца (увеличивает ЧСС и силу сокращений, облегчает атриовентрикулярную проводимость), повышение АД

2) бронхолитический эффект

3) подавление перистальтики кишечника

4) расширение зрачка без влияния на аккомодацию и внутриглазное давление

5) повышение тонуса скелетных мышц

6) гипергликемия

74. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты α-адреноблокаторов (доксазозин, празозин, тамсулозин)

Механизм действия: блокада -адренорецепторов.

Фармакологические эффекты:

1) уменьшение ОПСС и понижение АД, уменьшение постнагрузки на сердце

2) расширение периферических вен, уменьшение преднагрузки на сердце

3) улучшение системной и внутрисердечной гемодинамики у больных с хронической сердечной недостаточностью

4) снижение давления в малом круге кровообращения

5) улучшение липидного профиля крови (снижение общего холестерина за счет ЛПНП и повышение уровня ЛПВП)

6) повышение чувствительности тканей к инсулину

75. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты β₁-адреноблокаторов (метопролол, бетаксолол, атенолол, небиволол, ацебуталол)

Механизм действия: блокада ₁-адренорецепторов.

Фармакологические эффекты:

1) снижение автоматизма синусового узла, уменьшение ЧСС, замедление AV проводимости, снижение сократимости и возбудимости миокарда, уменьшение МОК, снижение потребность миокарда в кислороде

2) подавление стимулирующего влияния катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
3) гипотензивный эффект

4) нормализация сердечного ритма при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий

---

5) ограничение зоны ишемии миокарда при инфаркте

76. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты β_1,β₂ –адреноблокаторов (пропранолол, надолол, соталол, пиндолол)

Механизм действия: блокада -адренорецепторов.

Фармакологические эффекты:

1) уменьшают ЧСС, сократимость миокарда, снижают АД

2) уменьшают потребность миокарда в кислороде (за счет снижения сократимости), стабилизируют лизосомальные мембраны и повышают устойчивость кардиомиоцитов к ишемии

3) снижают активность эктопических очагов возбуждения в сердце

4) уменьшают продукцию ренина в почках

5) вначале использования – повышение тонуса сосудов, затем – снижение до или ниже нормы.

6) угнетают агрегацию тромбоцитов, способствуют лучшей отдаче кислорода эритроцитам

7) усиливают ритмическую и сократительную активность миометрия

8) повышают тонус ГМК бронхов, нижнего сфинктера пищевода, усиливают моторику ЖКТ

9) расслабляют детрузор мочевого пузыря

10) некоторые адреноблокаторы тормозят образование активных форм тиреоидных гормонов на уровне периферических тканей.

77. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты α, β –адреноблокаторов (лабеталол, проксодолол)

Механизм действия: блокада - и -Ар.

Фармакологические эффекты:

1) гипотензивный эффект (снижение ОПСС и АД)

2) снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме

78. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты симпатолитиков.

Механизм действия: угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов, избирательно накапливаясь в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняя из них НА. В результате истощения запасов НА ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения.

Фармакологические эффекты:

1) гипотензивное действие (вначале транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением СВ, затем постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и МОК)

2) усиление моторики кишечника, секреции экзокринных желез

3) миоз и снижение внутриглазного давления (за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости, на аккомодацию не влияет).

4) уменьшают секрецию ренина в почках

5) угнетающее влияние на ЦНС (резерпин в больших дозах - нейролептик)

79. Перечислите побочные эффекты М-холиномиметиков.

При местном применении:

1) головная боль

2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век

3) сильное сужение зрачка

4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу
При приеме внутрь:

1) тошнота, рвота

2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения

3) озноб, усиление потоотделения

4) частое мочеиспускание

5) слезотечение, ринорея

6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД

---

80. Перечислите побочные эффекты Н-холиномиметиков.

1) тошнота, рвота, головокружение, головная боль

2) диарея, гиперсаливация

3) тахикардия, повышение АД, оддышка, переходящая в угнетение дыхание

4) мидриаз, сменяющийся миозом

5) мышечные судороги

6) расстройства зрения, слуха

81. Перечислите побочные эффекты антихолинэстеразных средств.

1) ССС: брадикардия, снижение АД

2) Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка, гиперсаливация

3) ЦНС: подергивания мышц, мышечная вялость, миоз

4) Дыхательная система: увеличение тонуса и секреции бронхов

5) Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд

82. Перечислите побочные эффекты М-холиноблокаторов.

1) ССС: тахикардия, редко экстрасистолия

2) Пищеварительная система: сухость во рту, запор, анорексия

3) ЦНС: фотофобия, головокружение, сонливость

4) Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания

5) Глаз: мидриаз, паралич аккомодации, гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, повышение внутриглазного давления

83. Перечислите побочные эффекты Нн-холиноблокаторов.

1) ССС: тахикардия, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД), боли в области сердца

2) Пищеварительная система: сухость во рту, атония кишечника вплоть до паралитической непроходимости кишечника (при длительном применении в высоких дозах)

3) ЦНС: общая слабость, головокружение, кратковременное снижение памяти

4) Глаз: расширение зрачков, инъекция сосудов склер.

5) Мочевыделительная система: атония мочевого пузыря с анурией (при длительном применении в высоких дозах)

84. Перечислите побочные эффекты Нм-холиноблокаторов.

1) высвобождение гистамина  гиперемия кожи, снижение АД, тахикардия, бронхоспазм

2) специфические вегетативные эффекты: снижение АД (тубокурарин) или повышение (панкурония бромид)

3) послеоперационные мышечные боли (суксаметоний)

85. Перечислите побочные эффекты α-адреномиметиков.

1) нежелательно длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия

2) раздражающее действие на слизистые

86. Перечислите побочные эффекты β₁ –адреномиметиков.

1) аритмии

2) могут спровоцировать стенокардию

3) тахифилаксия

87. Перечислите побочные эффекты β₂ –адреномиметиков.

1) ССС: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
2) ЦНС: возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота.

3) Обмена веществ: возможна гипокалиемия.

4) Аллергические реакции: ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

5) Возможны тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность, парадоксальный бронхоспазм (очень редко), мышечные судороги

88. Перечислите побочные эффекты β_1,β₂ –адреномиметиков.

1) тахикардия, аритмии

---

2) тошнота, сухость во рту

3) тремор рук

89. Перечислите побочные эффекты α , β –адреномиметиков.

1) ССС: повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.
2) Обмен веществ: возможна гипокалиемия, гипергликемия.
3) ЦНС: возможны нервозность, двигательное беспокойство, тремор, головная боль, дезориентация.

90. Перечислите побочные эффекты симпатомиметиков.

1) ССС: сердцебиение, нарушения ритма сердца, значительное повышение АД
2) Пищеварительная система: потеря аппетита, рвота

3) ЦНС: возбуждение, бессонница, тремор конечностей

4) Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.
5) Обмен веществ: усиление потоотделения.

91. Перечислите побочные эффекты α-адреноблокаторов.

1) ССС: артериальная гипотензия (особенно в ортостатическом положении), сердцебиение

2) ЦНС: головокружение, головная боль, расстройства сна, слабость, утомляемость, тошнота

3) Мочевыделительная система: учащенное мочеиспускание

4) Отеки нижних конечностей

5) Ортостатический коллапс (возникает редко, чаще всего при приеме первой дозы препарата)

92. Перечислите побочные эффекты β₁-адреноблокаторов.

1) ССС: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности

2) Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени

3) ЦНС и периферическая нервная система: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения

4) Глаз: гиполакримация, конъюнктивит

5) Система кроветворения: тромбоцитопения

6) Эндокринная система: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом

7) Дыхательная система: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции

8) Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд

93. Перечислите побочные эффекты β₂-адреноблокаторов (бутоксамин).

Данные средства клинически в настоящее время не применяются.

1) головная боль

2) повышенная утомляемость, нарушение сна

3) повышение тонуса бронхов

94. Перечислите побочные эффекты β_{1 ,} β₂ –адреноблокаторов.

1) ССС: брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность

2) Пищеварительная система: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, запор

3) ЦНС: редко - головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение способности к быстрым психомоторным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей

4) Глаза: сухость слизистой глаз, нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит

5) Дыхательная система: бронхоспазм

6) Обмен веществ: гипогликемия

7) Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
8) Мышечная слабость.

95. Перечислите побочные эффекты α , β –адреноблокаторов.

---

Смотрите также файлы

• Фармакология, 2 коллоквиум.doc

• Glushanko-VS_Obshchestvennoe zdorov\'e i zdravookhranenie_2011.pdf

• Kholinergicheskie_sredstva.doc

• 2_Immunologia.doc

• end_s-ma.docx