Антигельминтные средства

Гельминтозы человека широко распространены на земном шаре (250 видов гельминтов). Гельминты наносят большой вред организму человека, особенно десткому, оказывая отрицательное влияние на физическое и умственное развитие ребенка за счет выделения токсических продуктов, а также механическим путем. Они могут осложнять течение многих заболеваний (дизентерии, брюшного тифа, болезни Боткина, детских инфекций), вызывать поражение многих органов. Широкое распространение гельминтозов делает проблему лечения и профилактики этих заболеваний весьма важной и актуальной.

В качестве возбудителей гельминтозов могут быть:

• круглые черви (нематоды),

• ленточные гельминты (цестоды),

• сосальщики (трематоды)

Гельминтозы, вызываемые ими носят соответствующее название: нематодозы, цестодозы, трематодозы.

Классификация:

• При кишечных нематодозах: мебендазол, албендазол, левамизол (декарис), пирантела памоат, пиперазина адипинат, нафтамон.

• При кишечных цестодозах: празиквантель, никлосамид (фенасал).

• При внекишечных инвазиях: празиквантель, хлоксил, антимонила Na тартрат, дитразина цитрат.

К важнейшим кишечным гельминтозам относят:

• нематодозы

Аскаридоз (возбудитель аскариды – Ascaris lumbricoides)

Энтеробиоз (возбудитель острицы – Enterobius vermicularis)

Трихоцефалез (возбудитель власоглав – Trichocephalus trichiurus)

Анкилостомидоз (возбудитель анкилостомы – Ancylostoma duodenale)

Стронгилоидоз (возбудитель стронгилиды/кишечные угрицы/ - Strongyloides stercoralis)

Трихостронгилоидоз (возбудитель трихостронгилиды – Trichostrongilide)

• цестодозы

Дифиллоботриоз (лентец широкий – Diphyllobotrium latum)

Тениоз (вооруженный цепень – Taenia solium)

Тениаринхоз (невооруженный цепень – Taeniarinchus saginatus)

Гименолепидоз (карликовый цепень – Hymenolepis nana)

• трематодозы

Метагонимоз (метагонимы – Metagonimus yokogawai)

Внекишечные гельминтозы:

• нематодозы

Филяриозы: вухериозы – Wucherichia Bancrofti

бругиозы - Bragia malayi

онкоцеркозы – Oncocerca volvulus

Поражают лимфатические сосуды, ткани глаза, подкожной клетчатки.

• трематодозы

Шистосомоз (бильгарциоз – Schistosomia monsoni) – кровеносные, лимфатические сосуды.

Фасциолез – Fasciola henatica

Описторхоз – Opistorchia felineus

Клонорхоз – Clonorchis sinensis

Парагонимоз – Paragonimus Westermani

Поражают печень, поджелудочную железу, легкие, мозг.

Основные механизмы действия противонематодозных препаратов

Препарат	Механизм действия	Применение
Мебендазол	Угнетают углеводный обмен гельминтов (снижают запас гликогена, уменьшают образование АТФ)	Энтеробиоз Аскаридоз Анкилостомидоз Трихоцефалез Трихинеллез 1 раз в день ( 3 суток)
Левамизол	Ингибирует сукцинатдегидрогеназу, в результате уменьшает образование АТФ, вызывает паралич мускулатуры.	Аскаридоз Анкилостомидоз Стронгилоидоз Однократно)
Пиперазина адипинат	Антихолинергическое действие на мионевральные связи, нематод, вызывая паралич мышц	Аскаридоз Энтеробиоз 2 раза в день ( 2 или 5 суток)
Нафтамон Нафтамон «К»	Влияя на энергетические процессы, вызывает контрактуру мышц глистов.	Аскаридоз Анкилостомидоз Энтеробиоз Стронгилоидоз Схема лечения зависит от возбудителя инвазии.
Пирантела памоат (комбантрин)	Паралич мускулатуры.	Аскаридоз Энтеробиоз Анкилостомидоз Схема лечения зависит от возбудителя инвазии

---

Основные механизмы действия антицестодозных средств

Препарат	Механизм действия	Схема лечения
Празиквантел	Нарушает нормальный ток ионов кальция как внутрь клеток, так и из них.	Гименолепидоз Тениаринхоз Дифиллобатриоз Доза индивидуальна, зависит от вида цеп-ней.
Фенасал (никлосамид)	Парализует мускулатуру цистот и снижает устойчивость к протеолитическим ферментам.	Тениаринхоз Дифиллобатриоз Тениоз ( + слабительное) 2 приема через час по 1,0
Экстракт мужского папоротника	Расслабляет присоски головки гельминта.	По 10 капсул в тече-ние 30 минут. Высоко токсичный препарат. В настоящее время не используют.

Основные механизмы действия и схемы лечения внекишечных гельминтозов

Препарат	Механизм действия	Схема лечения
Празиквантел	Вызывает паралич мускулатуры паразита (описторхоз, клонорхоз, легочный сосаль-щик, шистосоматоз)	Схемы и дозы в зависимости от заболевания
Хлоксил	Снижает устойчивость к протеолитичес-ким ферментам.	2 дня по 2,0 через 10 минут
Дитразина цитрат	Нарушает двигательную активность гельминтов ( филяриатоз )	3 раза в день (10 суток)
Антимонила натрия тартрат	Связывает SH-группы ферментов (шисто-сомоз)	Внутривенно ( в стационаре)

Основные правила назначения противогельминтных средств:

• выбор препарата с учетом вида гельминта и периода жизненного цикла

• обеспечение тесного контакта препарата с паразитирующим гельминтом.

Специфическое лечение гельминтозов проводят на фоне десенсибилизирующей терапии (антигистаминные средства).

Основным противопоказанием для применения антигельминтных препаратов является нарушение функции печени, беременность.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), кол-во препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Мебендазол (вермокс) Меbendazolum	Табл. по 0,1	При энтеробиозе однокра-тно 1 табл., при других и смешанных инвазиях по 1 табл. 1 раз; 3-ое суток
Пирантела памоат Pyranteli pamoas	Табл. по 0,25	По 3 табл. однократно после завтрака, таблетки разжевывать
Пиперазина адипинат Piperazine adipinas	Табл. по 0,5	По 3-4 табл. 2 раза в сутки до еды (при аскаридозе–2 суток, при энтеробиозе–5 суток)
Левамизол (декарис) Levamisolum	Табл. по 0,15	1 табл. после ужина, через неделю повторить
Празиквантель (азинокс) Рraziquantel	Табл. по 0,6	По 1 табл. 1-3 раза в день после еды (один день

Антисептические и дезинфицирующие средства

---

Антисептика – комплекс мероприятий, направленных на уничтожение возбудителей инфекций на поверхности тела (коже, слизистых оболочках), полостях.

Дезинфекция – уничтожение возбудителей инфекционных заболеваний во внешней среде.

Пути передачи инфекции представлены в табл. 1.

Таблица 1.

Механизмы передачи возбудителей в зависимости от локализации

эпидемиологического и патологического процессов

Локализация возбудителей	Пути передачи инфекции
Дыхательные пути	Воздушно-капельный
Пищеварительный тракт	Фекально-оральный
Кровеносная система	Кровососущими членистоногими переносчиками
Наружные кожные покровы и слизистые оболочки	Путем непосредственного контакта, а также через предметы домашнего обихода.

Для предупреждения распространения инфекционного процесса используют как антисептики, так и дезинфицирующие средства (табл. 2).

Таблица 2.

Классификация методов и средств борьбы с инфекционными заболеваниями

Источник инфекции	Химиотерапевтические методы	Области применения
Поверхность тела человека: кожа, слизистые, полости тела, раны и приле- жащие к ним ткани.	Антисептические мероприятия (использование веществ, имею- щих определенную связь с орга- низмом, т.е. веществ, способных обеззараживать кожу, раны, не вызывая при этом серьезного раздражения).	Дерматология, офталь- мология, урология, ги- некология, акушерство, хирургия.
Воздух, вода, почва, пищевые продукты, предметы обихода.	Дезинфицирующие мероприятия (все физические и химические методы, способные прекращать жизнедеятельность вегетативных форм патогенных микробов и их спор в окружающей среде).	Для дезинфекции в ле-чебных учреждениях и на предприятиях пище-вой и фармацевтичес- кой промышленности.

Препараты этих групп весьма многочисленны и могут оказывать как антисептическое, так и дезинфицирующее действия. Они представляют собой неорганические и органические соединения (табл. 3).

Таблица 3.

Классификация и механизм действия антисептиков и дезинфицирующих средств

Группа препаратов	Механизм действия
Неорганические вещества
1. Галогеносодержащие средства: препараты хлора – хлорная известь, хлорамин Б; пантоцид, натрия гипохлорид (хлоросепт) препараты йода – йодоформ, йодинол, повидон-йод, йодонат, настойка йода 5%, 10%; раствор люголя	Образуют недиссоциирующие соединения хлора и йода с белками микробной клетки. Замещают водород в аминогруппе белка на хлор с образованием хлорированного белка. Окисляют ферменты. Замещают водород на йод.
2. Окислители: перманганат калия, пе- рекись водорода	Выделяют атомарный кислород в присутствии органических веществ.
3. Кислоты: борная, салициловая Щелочи: аммиака раствор, (нашаты- рный спирт)	Изменяют рН среды. То же.
4. Соединения тяжелых металлов: препараты ртути – ртути аминохлорид ртути окись желтая; препараты серебра – нитрат серебра, протаргол, колларгол; препараты меди и цинка – меди су-льфат, цинка сульфат, цинка окись; препараты висмута – висмута цитрат основной, ксероформ, дерматол	Образуют с белками рыхлые или плотные альбуминаты, блокируют SН-группы ферментов микробных клеток.
Органические соединения
5. Соединения ароматического ряда: группа фенола – фенол, резорцин, биклотимол, крезол (лизол), ихтиол	Проникают через мембрану, в малых конце-нтрациях блокируют дегидрогеназу (бакте-риостатическое действие), в больших – реа-гируют с молекулами белка, денатурируя их.
6. Бигуаниды: хлоргексидин	Антибактериальный, фунгицидный эффект связан с Сl-
7. Соединения алифатического ряда: альдегиды: раствор формальдегида; спирты: спирт этиловый 95%, 90%, 70%, 40%	Дегидрируя протоплазму микробных клеток, вызывают коагуляцию белковых тел микро-организмов.
8. Красители: метиленовый синий, бриллиантовый зеленый, этакридин	Катионы красителей вытесняют водород из соединений, необходимый для жизнедеятельности бактерий, образуют труднодиссоциирующие соединения с кислыми группами медиаторов и аминокислот.
9. Детергенты: цетилпиридиния хлорид (церигель), диоцид, роккал, мирамистим, бензалкония хлорид	Адсорбируют на своей поверхности микроор-ганизмы и токсины.
10. Производные нитрофурана: нитрофурал (фурацилин)	Встраиваются в молекулу белка и изменяют ее структуру за счет электростатических сил и водородных связей.

---

По скорости действия антисептики делят на:

• быстродействующие (в течение 30 мин. – гибель основной массы микроорганизмов): хлорсодержащие, азотнокислое серебро, препараты ртути, бриллиантовый зеленый;

• медленнодействующие: риванол.

Критерием оценки активности антисептиков является так называемый феноловый коэффициент (отношение концентрации фенола к концентрации испытуемого антисептика, в корорых вещества вызывают равнозначный противомикробный эффект).

Ведущая роль антисептических и дезинфицирующих средств проявляется в комплексе противоэпидемических мероприятий на различных этапах эпидемического процесса: источник инфекции – пути передачи – восприимчивый коллектив.

Дезинфицирующие средства должны отвечать следующим требованиям: иметь хорошую растворимость в воде, высокое бактерицидное действие в короткие сроки, не утрачивать активности в присутствии органических примесей, не оказывать токсического действия на макроорганизм, не портить обеззараживаемые объекты, сохранять активность при хранении или контакте с обеззараживаемым объектом.

Антисептические средства должны иметь выраженную противомикробную активность, не вызывать раздражения тканей, не всасываться в значительных количествах в кровь и не задерживать процесс регенерации, иметь быстрый антисептический эффект, хорошую растворимость в воде и высокую эффективность в присутствии органических веществ.

Хлорсодержащие соединения имеют широкий спектр применения (от обеззараживания предметов ухода за больными до лечения гнойных ран), зависящий от концентрации препарата. Они оказывают дезинфицирующее, антисептическое, дезодорирующее действие и обладают сперматоцидными свойствами. Эффективность зависит от концентрации активного хлора, температуры воздуха, времени воздействия, рН среды.

Характеристика препаратов хлора представлена в табл.4.

Таблица 4.

Сравнительная характеристика препаратов хлора

Применение	Хлорная известь	Хлорамин Б	Пантоцид
Обеззараживание фекальных масс, мочи	Сухой порошок	Сухой порошок (содержит 25 - 29% активного хлора)	Таблетки, содержащие по 3 мг активного хлора
Дезинфекция посуды, неметаллического инструментария и т.д.	1 - 2% раствор	1 - 2% раствор
Обеззараживание предметов ухода за больным	0,2 - 1% раствор	1 – 3% раствор
Дезинфекция рук	-	0,25 – 0,5% раствор	1 – 1,5% раствор
Обработка ран, спринцевание	-	1,5 – 2% раствор	0,1 – 0,5% раствор
Обеззараживание воды	-		1 таблетка на 0,5- 0,75 л воды

Препараты йода оказывают более длительное действие и легче дозируются , однако применение их ограничено из-за резкого раздражающего действия. Йод активен в отношении кишечной палочки, золотистого стафилококка, синегнойной палочки, протея.

---

Соли тяжелых металлов оказывают антимикробное и характерное местное действие: вяжущее, раздражающее, прижигающее. В зависимости от степени диссоциации они образуют с белками рыхлые или плотные альбуминаты. По уменьшению плотности образуемых альбуминатов металлы располагаются в следующем порядке (ряд Шмидеберга):

Pb – Al Fe – Cu – Zn Ag - Hg

————— – ————————— – ——————

вяжущее вяжущее, раздражаю- прижигающее

ющее, прижигающее

Легкодиссоциирующие соединения глубоко проникают в ткани, оказывая повреждающее действие. Наличие белка снижает антисептическую активность ионов металлов. При повышении концентрации растворов и увеличении времени экспозиции возрастает их активность.

Соединения ароматического ряда представлены в табл.5.

Таблица 5.

Фармакологическая характеристика соединений ароматического ряда

Препарат	Храктеристика	Применяемые концетрации
Фенол	Эталон для оценки антисептиков. Действует на кокковую флору, слабее на палочки кишечной группы.	Малые – 1 : 400, 1 : 800; большие – 1 : 5
Резорцин	Менее активен и менее токсичен, чем крезол и фенол.	5-20% (мазь, наружно)
Биклотимол	Антибактериальное, местноанестезирующее, противовоспалительное средство	Пастилки по 0,02 для рассасывания; аэрозоль в баллонах по 30,0
Крезолы (лизол)	Превосходят фенол по антимикробной активности. За счет метильной группы легче проникают в липидные слои мембран микробов.	5-10% мыльный раствор (ли-зол); 0,1-0,3% (консервирование лекарственных средств), 0,5-1% (спринцевание).

Альдегиды. Их действие связано с формальдегидом, который образуется из гексаметилентетрамина в кислой среде. Формалин – 40% раствор формальдегида. Лизоформ состоит из 40 частей формалина, 40 частей калийного мыла и 20 частей этилового спирта. Спектр антимикробного действия этих препаратов очень широкий (все вегетативные формы бактерий, некоторые споровые фазы).

Красители, соединяясь с белками или мукополисахаридами бактериальной клетки, оказывают бактериостатическое, а в более высоких концентрациях - бактерицидное действие.

Антисептические и дезинфицирующие препараты имеют широкую область применения (табл. 6).

Таблица 6.

Основные показания к назначению антисептических

и дезинфицирующих средств

Показания	Препараты
Дезинфекция белья, одежды, предметов ухода за больным	Галоидсодержащие вещества, препараты ртути
Для мытья рук хирурга	Соединения алифатического ряда, окислители, щелочи, галоидсодержащие препараты
Обработка хирургических инструментов	Галоидсодержащие препараты, алифатические вещества, кислоты
При гнойно-воспалительных процессах	Препараты серебра, меди, цинка, галоидсодержащие, окислители
Консервация фармакологиче- ских препаратов	Производный алифатического и ароматического ряда
Промывание полостей	Нитрофураны, красители

---

Смотрите также файлы

• 35_Protivoblastomnye.doc

• 32_Protivotuberkul.doc

• 31_Sintetich_protivomikrobnye.doc

• 29_Antibiotiki.doc

• 28_NPVS_immunitet.doc