ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37053
Скачиваний: 1831
7 9 0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
• Антихолинергический, конкурентная блокада М-холинорецепторов.
• Подавление высвобождения гормона роста и стимуляция секреции пролактина
гипофизом (блокада 0
2
-рецепторов туберо-инфундибулярной системы).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F - 32+19, эффект пресистемной элиминации. Связь с белками крови - 90%.
Биотрансформация в печени (CYP1A2, 2D6, ЗАЗ/4) до активных и неактивных
метаболитов. Т
1/2
- 30+7. Элиминация метаболитов - преимущественно с жёлчью,
почками <1.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Психомоторное возбуждение (в том числе у больных шизофренией). При выра
женном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая
начальная доза при в/м введении составляет 0,1-0,15 г. Для купирования ост
рого возбуждения вводят в/в в дозах 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5% раствора) 1-
2 раза в сутки.
• Острые бредовые состояния.
• Маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессив
ном психозе.
• Острый психоз.
• Психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тре
вогой, возбуждением, бессонницей.
• Психопатия (в том числе у больных эпилепсией и органическими заболевания
ми ЦНС).
• Алкогольный психоз.
• Тяжёлая тошнота и рвота, упорная икота.
• Для усиления действия анальгетиков при упорных болях.
• Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нару
шений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами)
и др. Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозго
вого кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты назначают в
составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл 2,5%
раствора хлорпромазина, 2 мл 2,5% раствора прометазина или 2 мл 2% раство
ра дифенгидрамина, 1 мл 2% раствора тримеперидина. Смесь вводят в/в или
в/м 1-2 раза в сутки.
• В анестезиологии - премедикация и потенцирование наркоза, искусственная
гипотермия (в составе так называемых литических смесей).
• Острая перемежающаяся порфирия (лечение).
• В дерматологии - зудящие дерматозы.
Внутрь, внутримышечно, внутривенно. Внутрь, в психиатрической практике
- 0,3-0,5 г, поддерживающая терапия в амбулаторных условиях - 0,025-0,15 г.
Внутримышечно или внутривенно, в виде 2,5% раствора. При внутримышеч
ном введении разводить в 2-5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или изото
нического раствора натрия хлорида. При внутривенном введении разводить в
20 мл 5% раствора декстрозы или изотонического раствора натрия хлорида.
Вводить медленно, в течение 5 мин под контролем АД.
Высшие дозы для взрослых - внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г; внут
римышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г. Ослабленным и пожилым больным, в
зависимости от возраста, назначают до 0,3 г/сут.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Двигательные нарушения; акатизия, острые дистонические экстрапирамидные
реакции (NNH - 24) (чаще у молодых людей), паркинсонические экстрапира
мидные эффекты (NNH - 10) (чаще у пожилых людей), поздняя дискинезия
(чаще у пожилых людей, женщин, у больных с повреждением мозга), эпилепти-
формные припадки, депрессии, нейролептическая дисфория.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 9 1
• Нечёткость зрения (антихолинергический эффект), отложение светонепрони
цаемого материала в роговице, хрусталике, сетчатке, пигментная ретинопатия,
меланоз.
• Гипотензия (NNH - 12); удлинение Q-Г-интервала, трепетание и мерцание
желудочков.
• Затруднение мочеиспускания, хронический запор, непроходимость кишечника.
• Фотосенсибилизация кожи, кожная сыпь, сопровождающаяся контактным
дерматитом.
• Изменение картины крови (агранулоцитоз (в течение первых 3 мес лечения),
лейкопения, тромбоцитопения), синдром, подобный СКВ, пневмония, (боль в
груди, одышка, может быть бессимптомной).
• Холестатическая желтуха, тёмная моча.
• Нарушение терморегуляции, включая тепловой удар и гипотермию, нейролепти
ческий злокачественный синдром (НЗС).
• Сексуальная дисфункция, приапизм.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Смазанность речи, шатающаяся походка, брадикардия, затруднённое дыхание,
выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость,
кома, судороги. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Не
удаляется гемодиализом.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенси-
рованная сердечная недостаточность, тяжёлая артериальная гипотензия), выра
женное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; трав
мы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.
Беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 6 мес).
С осторожностью - алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим
реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак
молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролак-
тина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность
к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами), закрытоугольная
глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями,
печёночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и две
надцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся
повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона
(усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хроничес
кие заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей);
синдром Рейе (риск гепатотоксичности у детей и подростков, у которых можно
предполагать синдром Рейе, повышен); кахексия, рвота (противорвотное действие
фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других пре
паратов). Пожилой возраст.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория СУ новорождённых детей отмечается длительная желтуха, гипо- и
гиперрефлексия, экстрапирамидные эффекты.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Не применять в период кормления грудью.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС - усиление угнетения.
• Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО - удлинение
и усиление седативного и антихолинергического эффектов.
• Средства для лечения гипертиреоза - риск развития агранулоцитоза.
• Препараты лития - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведе
ния Lr почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений.
792
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
• Эпинефрин (адреналин) - парадоксальное снижение АД и тахикардия.
• Леводопа - ослабляет эффект хлорпромазина.
• Метриксамид - уменьшает его эффект (снижает судорожный порог).
• Средства, вызывающие гипотензию, - тяжёлая гипотензия с обмороками.
• Средства, вызывающие экстрапирамидные реакции, - увеличение частоты и
тяжести экстрапирамидных нарушений.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
Общие характеристики для фенотиазинов
По эффективности при поведенческих расстройствах у больных с деменцией
препараты фенотиазинового ряда сопоставимы с препаратами бутирофенонового
ряда.
У больных, получающих фенотиазины, может быть повышена потребность в
рибофлавине.
Дозы подбирать индивидуально, путем увеличения, начиная с минимального
уровня.
Противорвотное действие может маскировать признаки токсичности препаратов
или затруднять диагностику состояний, первичным проявлением которых явля
ется тошнота. Не проявляют противорвотных свойств, когда тошнота является
результатом вестибулярной стимуляции или местного раздражения ЖКТ.
Отличительные характеристики
Хлорпромазин используется в качестве эталона для сравнения других антипсихо
тических средств.
У пациентов, принимающих хлорпромазин, отмечается значительное увеличение
массы тела.
1061 КИ с 1954 г.
КОД ATX: N05A А01
ВОЗ:
+
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Аминазин,
драже 50 мг №10,100 мг №10, Акрихин ХФК ОАО - Россия;
Аминазин-
Н.С.,
драже 25 мг №10, 50 мг №10, 100 мг №10, Щелковский витаминный завод
ОАО - Россия.
ЦЕРЕБРОЛИЗИН
(CEREBR0LYSIN)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС
Депротеинизированный гидролизат головного мозга свиньи / концентрат, содер
жащий низкомолекулярные пептиды.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС
Нейрометаболический церебропротектор (ноотропное средство).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Не установлен. Предположительно: низкомолекулярные пептиды (молекулярный
вес <10 000 дальтон) проникают через ГЭБ, улучшают метаболизм, увеличивают
потребление мозговой тканью глюкозы, кислорода, улучшают устойчивость к
гипоксии.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Нейропротекторный; функциональная нейромодуляция.
• Метаболический - повышение эффективности аэробного энергетического мета
болизма.
• Нейротрофический - стимуляция образования синапсов, предотвращение акти
вации клеток микроглии, индукции астроглиоза. После однократного введения
нейротрофическая активность сохраняется ~8 ч.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 9 3
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Сложный состав не позволяет проведение фармакокинетических исследований.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная энцефалопатия), ише-
мический инсульт (острая фаза и в стадии реабилитации), состояние после
геморрагического инсульта.
• Диабетическая нейропатия (при сахарном диабете II типа) - по 5 мл препарата в
500 мл раствора Рингера, в/в капельно, 1 раз в день. Курс - 10 дней.
• Травматическое повреждение мозга (сотрясение мозга, черепно-мозговая трав
ма, состояние после хирургического вмешательства на мозге).
• Задержка умственного развития у детей, снижение концентрации внимания у
детей.
• Синдром деменции различного генеза (пресенильная - болезнь Альцгеймера (по
30 мл в/в 1 раз в день, курс - 4 нед), сенильная альцгеймеровского типа, сосу
дистая - мультифакторная форма, смешанные формы) - в/в 30 мл 2 раза в день
или в/в капельно 15 мл в 200 мл физиологического раствора. Курс лечения -
28 инфузий.
• Эндогенная депрессия, резистентная к антидепрессантам - в/в 5-10 мл 10-
15 дней.
- Острое состояние (ишемический инсульт, черепно-мозговая травма, ослож
нение после нейрохирургических операций) - в/в капельно, в течение
60-90 мин 10-60 мл в 100-250 мл физиологического раствора; продол
жительность курса -10-25 дней. Доказательных сведений к настоящему
времени нет.
- Резидуальный период инсульта и травматического повреждения мозга - в/в
5-10 мл в течение 20-30 дней. Доказательных сведений к настоящему времени
нет.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, эпилептический ста
тус.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Аллергические реакции.
• Гипертермия (на фоне быстрой в/в инфузий).
• Болезненность в месте введения.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Антидепрессанты - усиление действия.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория не определена. Не применять!
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
• Доказательных сведений об эффективности при большинстве показаний к
настоящему времени нет.
• Не представлен в Фармакопее США и в АТХ классификации.
• Сведения приведены по Государственному реестру лекарственных средств.
53 КИ с 1976 г.
КОД АТХ: -
ВОЗ: -
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Церебролизин,
раствор для инъекций 1 мл №10, 5 мл №5,10 мл №5, 30 мл №1,30 мл
№5, Эбеве Фарма ГмбХ Нфг.КГ - Австрия.
7 9 4 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ЦИМЕТИДИН (CIMETIDINE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Блокатор Н -рецепторов гистамина, производное имидазола.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Средство для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и
ГЭРБ.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Конкурентная обратимая блокада Н
2
-гистаминовых рецепторов, в том числе пари
етальных клеток слизистой желудка.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Торможение гистаминопосредованной базальной и стимулированной секреции
хлористо-водородной кислоты. Время достижения максимального эффекта
(внутрь) — 1-2 ч, длительность действия — угнетение ночной секреции — 6-8 ч,
базальной секреции — 4-5 ч.
• Ингибирование цитохромов Р450, Р448.
• Антиандрогенное действие (блокада рецепторов дигидротестостерона).
• Транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови (при внутри
венном введении).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F - 60-70%. Связь с белками крови 15-20%. Биотрансформация в печени. Эффект
пресистемной элиминации 30-35%. Т
]/2
~2 ч (внутрь), 1,6-2,1(парентерально).
Элиминация - почками в неизменённом виде 48% (внутрь), 78% (парентерально),
и в виде неактивных метаболитов. Клиренс — 450-650 мл/мин. Проникает через
ГЭБ, плаценту.
ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: обострение — 400-
800 мг/сут в 1-2 приёма, до 2,4 г/сут, длительность 4-8 недель, профилактика —
400 мг на ночь.
• Рецидивирующие послеоперационные язвы, терапия и профилактика поврежде
ний слизистой оболочки ЖКТ (в том числе стрессовые
(200-400 мг 6 раз в день)
и лекарственные) — внутривенно медленно (максимальная скорость инфузии —
150 мг/час) — 200 мг 5-10 раз в сутки, или внутрь — 200-400 мг каждые 4-6 ч.
• Рефлюкс-эзофагит - 800-1600 мг в 2-4 приёма (во время еды, на ночь) 4-8 нед.
• Синдром Золлингера-Эллисона — 1,6-2 г/сут.
• НПВС-гастропатии - 400 мг/сут.
• Эрозивный гастрит 800 мг/сут.
• Кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в том числе послеоперационные —
200-400 мг 6 раз в день) - в/в, по 200 мг 8-10 раз в сутки (до 1,6-2 г/сут).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• При внутривенном введении.
Брадикардия, спутанность сознания (чаще у пожилых больных), тахикардия,
АВ-блокада, асистолия, гипотензия.
• При приёме внутрь.
Антиандрогенный эффект ( гинекомастия, снижение потенции) — при длитель
ном применении - больше 1 года (4%) - обратим при прекращении терапии.
<2% — тошнота, рвота, диарея или запор, повышенная утомляемость, сонли
вость, головокружение, головная боль, парестезии, депрессия, галлюцинации;
миалгия.
При резкой отмене — обострение язвенной болезни.
Аллергические реакции, повышение температуры, повышение активности транс-
аминаз сыворотки.
Редко: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.