ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37058
Скачиваний: 1831
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 8 5
ФУРОСЕМИД
(FUROSEMIDE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Диуретики, сульфонамиды.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Петлевые диуретики.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Подавление реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, кальция в восходящей части
петли нефрона, повышение экскреции воды, ионов натрия, хлора, калия, магния
и кальция.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Диуретический - при приёме внутрь начало действия через 20-30 мин, длитель
ность - 4-8 ч, внутривенно начало действия - через 5 мин, длительность -2 ч.
• Антигипертензивный.
• Антигиперкальциемический.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F - 60-70%. Биотрансформация в печени, связь с белками крови - 91-97%.
Т -
0,5-1 ч. Элиминация почками - 88%, кишечником - 12%.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Отёчный синдром при сердечной недостаточности И-Ш степени, циррозе пече
ни, болезни почек (в том числе нефротический синдром); острая левожелудоч-
ковая недостаточность (отёк лёгких), отёк головного мозга.
• Гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с другими гипотензив
ными средствами).
• Артериальная гипертензия (тяжёлое течение) 20-40 мг. При добавлении фуро-
семида к уже назначенным гипотензивным препаратам их доза должна быть
уменьшена в 2 раза.
• Гиперкальциемия.
• Проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединени
ями, выводящимися почками в неизменённом виде.
• Эклампсия,
преэклампсия.
В/в (редко в/м), парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех слу
чаях, когда нет возможности принимать его внутрь - в ургентных ситуациях, либо
при резко выраженном отёчном синдроме.
Отечный синдром: начальная доза - 40 мг. В/в введение проводят в течение 1-2
мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на
50% дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в
введения у детей - 0,5-1,5 мг/кг, максимальная - 20 мг. Больным со сниженной
клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших
дозах - 1-1,5 г. Максимальная разовая доза - 2 г.
Внутрь, утром, с пищей или молоком, средняя разовая начальная доза - 20-
80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через
каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза, при
необходимости, может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении
величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Нет данных о частоте побочных эффектов.
• Аллергическая реакция, гематурия.
• Гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия - 1,6% в комбина
ции с амилоридом.
• Желудочно-кишечное кровотечение, панкреатит, нарушение функции печени,
диарея, боль в области желудка, ксантопсия (видение предметов окрашенными
786 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
в жёлтый цвет), нечёткость зрения, фотосенсибилизация, подагра, нарушение
потенции, ортостатическая гипотензия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоци-
топения, боль в грудной клетке, ототоксическое действие, спутанность сознания,
головная боль, нервозность, анорексия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация,
аритмии (в том числе АВ-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная
недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность
сознания, вялый паралич, апатия. Лечение симптоматическое. Не удаляется гемо
диализом.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность с анурией (величина
клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), почечная кома и прекома, тяжёлая
печёночная недостаточность, печёночная кома, стеноз мочеиспускательного кана
ла, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, преко-
матозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, деком-
пенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение центрального
венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), ИГСС, артериальная гипотензия, острый
инфаркт миокарда, СКВ, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена
(гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия,
гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.
С осторожностью: гиперплазия предстательной железы, гипопротеинемия (риск
развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе),
стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно
первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), кормление
грудью.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория С.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Проникает в грудное молоко.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Амфотерицин В парентерально, другие препараты, оказывающие нефро- и ото
токсическое действие - усиление ототоксического и нефротоксического дейс
твия.
• Другие средства, вызывающие гипокалиемию - возрастание риска тяжёлой
гипокалиемии.
• Препараты лития - риск токсического действия лития.
• Антикоагулянты (производные кумарина или индандиона) - снижение антико-
агулянтного эффекта.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
Общие для всех петлевых диуретиков
• Олигурия в течение более чем 24 ч требует отмены препарата.
• При лечении артериальной гипертензии прерывистое назначение уменьшает
риск развития электролитных нарушений и гиперурикемии.
• Необходим регулярный мониторинг концентрации электролитов, мочевой кис
лоты, глюкозы (петлевые диуретики снижают концентрацию ионов кальция,
хлора, магния, калия, натрия в сыворотке крови; повышают концентрацию
мочевой кислоты в сыворотке крови; повышают концентрацию глюкозы в плаз
ме крови и моче).
ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ
• По антигипертензивному действию равноэффективен буметаниду.
• При лечении сердечной недостаточности данные о сравнении с буметанидом
противоречивы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 787
• Фуросемид вызывает гипокалиемию реже, чем гидрохлоротиазид.
• У пациентов с хронической сердечной недостаточностью ацетилсалициловая
кислота ингибирует венодилатирующий эффект фуросемида, введённого внут
ривенно.
1138 КИ с 1965 г.
КОД ATX: C03CA01
ВОЗ: +
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Фуросемид,
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл /
2 мл №10, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;
Фуросемид,
раствор для инъекций
1% / 2 мл №10, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;
Фуросемид,
таблетки 40 мг №50,
Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;
Фуросемид,
таблетки 40 мг №50, Дальхимфарм
ОАО - Россия;
Фуросемид,
таблетки 40 мг №50, Фармасинтез ОАО (Иркутск) -
Россия;
Фуросемид,
таблетки, 40 мг №50, Розфарм ООО - Россия;
Фуросемид-
Ферейн,
таблетки 40 мг №50, Брынцалов-А ЗАО - Россия.
ХИФЕНАДИН
(QUIFENADINE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС
Антигистаминные средства для системного применения, другие.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС
Антигистаминные средства для системного применения.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
См.
Дифенгидрамин.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Антигистаминный.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
Поллиноз, крапивница, отёк Квинке, аллергическая ринопатия, дерматозы (экзе
ма, псориаз, нейродермит, кожный зуд): внутрь взрослым по 0,025-0,05 г 3-4 раза
в сутки после еды. Максимальная суточная доза 0,2 г. Детям до 3 лет - 5 мг, от
3 до 7 - 10-15 мг, от 7 и старше - 15-20 мг 2-3 раза в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Беременность (I триместр).
С осторожностью - заболевания сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишеч
ного тракта и почек.
БЕРЕМЕННОСТЬ
Противопоказан.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
В России - исторический опыт применения: положительный эффект, хороший
терапевтический индекс (примечание эксперта).
Не представлен в Фармакопее США, в АТХ классификации. Отсутствуют клини
ческие исследования в кокрановской базе данных.
Отсутствие выраженного седативного действия. Слабая антихолинергическая
активность. Умеренное антисеротониновое действие.
Лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции,
следует определить путем краткосрочного назначения, не вызывает ли препарат
седативный эффект.
КОД АТХ:
-
788 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ВОЗ: -
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Фенкарол,
таблетки, 10 мг №20, Олайнфарм АО - Латвия;
Фенкарол,
таблетки,
25 мг №20, Олайнфарм АО - Латвия.
ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (CHLORDIAZEPOXIDE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Производное бензодиазепина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Анксиолитик.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
См.
Диазепам.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Анксиолитический.
• Седативно-снотворный.
• Антипанический (только при парентеральном применении).
• Снимающий тремор.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F — 100%. Связь с белками крови 96%. Биотрансформация в печени. Т
1 / 2
5-30 ч.
Клиренс, С1 млДминхкг) — 0,54±0,49. Элиминация — почечная (1-2% в неиз
менённом виде, 3-6% в виде конъюгатов).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Неврозы.
• Психопатии (тревожное состояние, нервное напряжение, тревожность —
срав
ним с пропранололом или уступает ему, сравним с алпразоламом, ЗОмг/сут,
сравним с 2 мг/сут пимозида,
навязчивость, раздражительность, психогенный
ступор).
• Стресс.
• Невротическая головная боль.
• Кардиалгия.
• Каузалгия.
• Лицевой гемиспазм.
• Истерическое состояние.
• Реактивные депрессии
(большой депрессивный эпизод, в согетании с транквили
заторами — 20-60 мг/сут; возможно, более эффективен, гем транквилизатор в
виде монотерапии).
• Предменструальный синдром.
• Абстинентный синдром -
200 мг/сут, превосходит тиаприд, уступает клониди-
ну;
наркомания,
опиоидная — сравним с метадоном
(алкоголизм —
целесообраз
ность применения не установлена).
• Вегетососудистая дистония, кожный зуд.
• Расстройства поведения у детей
(энурез, сравним с амитриптилином, уступает
имипрамину).
• Предоперационная премедикация больных.
Внутрь взрослым — по 5-10 мг 2-4 раза в сутки. При состоянии напряжения и
беспокойства, сочетающемся с бессонницей, по 10-20 мг 1 раз за 1-2 ч до сна.
В психиатрической практике — первоначально 50-100 мг/сут, затем доза посте
пенно повышается до 300 мг/сут, которые разделяют на 3-4 приёма.
При алкогольном возбуждении возможно применение дозы более 300 мг/сут.
Детям в возрасте 4-7 лет — 5-10 мг/сут, 8-14 лет — 10-20 мг/сут, 15-18 лет —
20-30 мг/сут. Суточная доза всегда делится на 3-4 разовые дозы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 8 9
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Антероградная амнезия.
• Тревога.
• Спутанность сознания.
• Снижение умственной активности.
• Тахикардия, сердцебиение.
• При парентеральном введении: угнетение дыхания, апноэ, остановка сердца,
гипотензия, брадикардия, мышечная слабость.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
См.
Диазепам.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, порфирия, алкогольная интоксикация, угнетение ЦНС
различными веществами, миастения, шок, кома, лекарственная зависимость,
закрытоугольная глаукома.
С осторожностью — гиперкинез, гипопротеинемия (заболевания, приводящие
к её развитию), тяжёлая депрессия, органические заболевания головного мозга,
бронхоспастический синдром, почечная/печёночная недостаточность, психозы
(парадоксальное усиление симптоматики), нарушение глотания у детей.
БЕРЕМЕННОСТЬ
ФДА — категория D.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Проникает в грудное молоко.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
См.
Диазепам.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
410 КИ с 1960 г.
См.
Диазепам.
Препарат выбора для лечения опиоидной абстиненции (сравним с метадоном),
энуреза (уступает имипрамину, сравним с амитриптилином), большого депрессив
ного эпизода (в сочетании с транквилизаторами), тревожности.
ХЛ0РПР0МАЗИН
(CHL0RPR0MAZINE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Алифатическое производное фенотиазина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Антипсихотик/нейролептик.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Конкурентная блокада постсинаптических дофаминергических Б
2
-рецепторов
мезолимбических структур головного мозга.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Антипсихотический.
• Противорвотный: блокада Б
2
-рецепторов в триггерной зоне рвотного центра,
М-холиноблокирующее действие.
• Гипотензивный: блокада а-адренорецепторов автономной нервной системы.
• Экстрапирамидные двигательные реакции: блокада Dj-рецепторов нигро-стри-
атной системы.
• Анксиолитический, седативный, аналгезирующий: непрямое ослабление воз
буждения в ретикулярной формации ствола мозга, вызывает амнезию путем
подавления чувствительных импульсов.