ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37057
Скачиваний: 1831
7 8 0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ТРИМЕПЕРИДИН
(TRIMEPERIDINE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Наркотический анальгетик, производное фенилпиперидина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Наркотические анальгетики.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
См.
Морфин.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Анальгезирующий.
• Спазмолитический, утеротонический, лёгкий снотворный.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Хорошо всасывается при любом способе введения. Связь с белками крови - 40%.
Биотрансформация в печени. Элиминация - почками. Проходит через плаценту и
ГЭБ.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная
боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневриз
ма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и
лёгочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт лёгкого,
острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и двенад
цатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печёноч
ная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого
пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, парафимоз, приапизм,
острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояс-
нично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги,
боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска,
послеоперационный период - п/к, в/м и, в экстренных случаях, в/в взрослым
10-40 мг (1 мл 1% раствора - 2 мл 2% раствора). Внутрь 25-50 мг. Детям старше
двух лет - внутрь или парентерально в зависимости от возраста 3-10 мг. Детям
до двух лет не применять. При болях, обусловленных спазмом гладкой муску
латуры (печёночная, почечная, кишечная колики), комбинировать с атропино-
подобными и спазмолитическими средствами при тщательном контроле состо
яния больного. Высшие дозы для взрослых: внутрь - разовая 50 мг, суточная -
200 мг, парентерально: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг.
• Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция) - п/к или в/м 20-40 мг при рас
крытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последняя
доза - за 30-60 мин до родоразрешения (во избежание наркотической депрессии
новорождённого).
• Острая левожелудочковая недостаточность, отёк лёгких, кардиогенный шок.
• Подготовка к операции (премедикация) - п/к или в/м 20-30 мг с атропином (0,5
мг) за 30-45 мин до операции.
• Во время наркоза (как противошоковое средство) - дробными дозами в/в 3-10 мг.
• Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Угнетение дыхательного центра.
• Головокружение, слабость, покраснение лица, холодный пот, сонливость.
• Тошнота, рвота.
• Лекарственная зависимость.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, депрессия дыхательного центра, общее истощение, ранний
детский (до 2 лет) и старческий возраст. С осторожностью - дыхательная недоста-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 781
точность, печёночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз,
надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепно-мозговая травма с
психозом, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного
канала, алкоголизм, пожилой возраст.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория С.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Проникает в грудное молоко. Не применять.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Алкоголь - потенцирование угнетающего влияния на ЦНС, дыхательный центр.
• Средства, угнетающие ЦНС, - угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать упо
требления этанола.
КОД АТХ:
-
ВОЗ:
-
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Промедол,
раствор для инъекций, 1% / 1 мл №10, Московский эндокринный завод
ФГУП - Россия;
Промедол,
раствор для инъекций, 1% / 1 мл №5, Московский
эндокринный завод ФГУП - Россия;
Промедол,
раствор для инъекций, 10 мг/мл /
1 мл №10, Государственный завод медицинских препаратов ГУП, дочернее пред
приятие ГУП "ГосНИИОХТ" - Россия;
Промедол,
раствор для инъекций, 2% /
1 мл №10, Московский эндокринный завод ФГУП - Россия;
Промедол,
раствор
для инъекций, 2% / 1 мл №100, Московский эндокринный завод ФГУП - Россия;
Промедол,
раствор для инъекций, 2% / 1 мл №5, Московский эндокринный
завод ФГУП - Россия;
Промедол,
раствор для инъекций, 20 мг/мл / 1 мл №10,
Государственный завод медицинских препаратов ГУП, дочернее предприятие ГУП
«ГосНИИОХТ» - Россия.
ФЕНОБАРБИТАЛ
(PHEN0BARBITAL)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Барбитураты.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Противоэпилептическое средство.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Усиление и/или имитация ингибиторных эффектов ГАМК, нарушение проницае
мости клеточных мембран, процессов моносинаптической и полисинаптической
передачи в ЦНС, повышение порога электрической стимуляции моторной зоны
коры головного мозга.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Противосудорожный.
• Седативно-снотворный.
• Противогипербилирубинемический (за счет индукции глюкуронилтрансферазы).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F- 100+11%. Связь с белками крови- 20-45%. Биотрансформация в печени,
индуцирует изоферменты печени и собственный метаболизм. Т,
2
(ч) - 53-118,
(в среднем - 79 ч). Клиренс мл/(минх кг) - 0,062±0,013. Элиминация: почка
ми - 25-50% в неизменённом виде.
7 8 2 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Эпилепсия: тонико-клонические или парциальные судороги с или без вторичной
генерализации у детей и взрослых по 0,05-0,1 г 2 раза в день, эпилептический
статус - 15 мг/кг.
• Тремор - эффективность невелика, может быть альтернативным препаратом
после примидона и пропранолола.
• Судороги (в том числе на фоне лихорадки, при поражении головного мозга
(при остром травматическом повреждении головного мозга эффективность
сомнительна), малярии (предупреждает развитие судорог, но, возможно, увели
чивает смертность - не рекомендуется для рутинного применения; 3,5-20 мг/кг,
максимально 400 мг в/м однократно), у новорождённых (эффективен менее,
чем у 50%), возможен приём для профилактики фебрильных судорог, но
ОСТОРОЖНО! - фенобарбитал в дозе 4-5 мгДкгхсут) угнетает когнитивные
функции, вред от приёма препарата может быть больше, чем польза от купиро
вания судорог, по этой причине не всеми исследователями рекомендуется для
профилактики судорог. При развитии судорог на фоне лихорадки - 15 мг/кг
в/м; через 12 ч и затем каждые 24 ч, пока сохраняется повышенная температу
ра - 5 мг/кг в/м или внутрь.
• Спастический паралич: по 0,01-0,05 г 2-3 раза в день.
• Хорея.
• Энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклю
шем и мононуклеозом.
• Бессонница 0,1-0,2 г за 0,5-1 ч до сна (0,2 г - уступает флунитразепаму).
• Тревога, напряжение, страх по 0,03-0,05 г 2-3 раза в день, эффективен для сня
тия тревоги у пациентов перед оперативными вмешательствами - за 0,5-1 ч до
сна 0,1 г внутрь однократно.
• Алкогольная абстиненция: для лечения симптомов абстиненции.
• Возбуждение, психомоторное - для купирования 0,13 г фенобарбитала плюс 5
мг галоперидола в/м.
• Спазм периферических артерий: по 0,01-0,05 г 2-3 раза в день.
• Гипербилирубинемия (в том числе у новорождённых, при хроническом внут-
рипечёночном холестазе, врождённая негемолитическая неконъюгированная
гипербилирубинемия): для профилактики желтухи новорождённых - 90 мг/сут
матерям на 26-33-й неделе гестации при преждевременных родах, при очень
маленьком весе новорождённых, 100 мг/сут перед сном в последние несколько
недель до родов, новорождённым с субнормальным весом на 2-6-й день жизни
1 мгДкгхсут) или через 2 ч после рождения 12 мг/кг однократно.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Физическая и психическая зависимость, синдром отмены (тревожность или
беспокойство, судороги, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение
зрения, тошнота, рвота, ночные кошмары, ортостатическая гипотензия, галлю
цинации).
• Гиперчувствительность к барбитуратам, угнетение психики, парадоксальные
реакции [возбуждение (22% у детей)].
• Остеопороз или рахит - при длительном приёме.
• Агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия.
• Аллергические реакции (кожная сыпь: 1-3%, - отёки лица, век, губ, хрипы или
стеснение в груди), эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона.
• Выраженное угнетение дыхания, апноэ, ларингоспазм, бронхоспазм или гипер-
тензия - при парентеральном введении.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Выраженная слабость, головокружение, смазанная речь, атаксия, спутанность созна
ния, угнетение или отсутствие рефлексов, кома, лихорадка, гипотермия, угнетение
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 783
дыхания вплоть до дыхания Чейна-Стокса, брадикардия, тахикардия, олигурия,
шок. Лечение симптоматическое, ИВЛ, при гипотензии - вазопрессоры.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, хронический алкоголизм, наркотическая зависимость,
депрессия, гиперкинезы, гипертиреоз, сахарный диабет, гипофункция надпочеч
ников, тяжёлая анемия, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность,
бронхообструктивные заболевания лёгких, порфирия, миастения, беременность
(I и III триместры), кормление грудью.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория D. В III триместре: синдром отмены, витамин К-зависимые крово
течения у новорождённых. Профилактика: витамин К в/м или п/к роженицам и
новорождённым непосредственно после рождения.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Проникает в грудное молоко.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС - усиление угнетения.
• Ацетаминофен (парацетамол) - повышение риска гепатотоксичности.
• Метоксифлуран - повышение риска нефротоксичности.
• Кортикостероиды, кортикотропин, эстрогенсодержащие противозачаточные,
кумариновые и индандионовые антикоагулянты, карбамазепин, нейролептики,
антидепрессанты, метадон, дизопирамид, доксициклин, хинидин, теофиллин,
р-блокаторы, верапамил, нифедипин - снижение эффекта, вследствие индукции
их метаболизма фенобарбиталом.
• Вальпроаты - ингибирование метаболизма фенобарбитала с повышением его
токсичности, необходим мониторинг концентрации фенобарбитала, в то же
время возможно ускорение выведения вальпроевой кислоты.
• Хлорамфеникол - снижение его концентрации; повышение концентрации фено
барбитала.
• Ингибиторы МАО - пролонгирование эффектов фенобарбитала.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
В лечении тонико-клонических и фокальных эпилептических припадков уступает
фенитоину из-за частого развития побочных эффектов. При назначении по поводу
бессонницы - не более 2 нед.
• Мониторинг: анализ крови, оценка функции почек до лечения и периодичес
ки во время терапии, мониторинг концентрации фенобарбитала в крови при
использовании в качестве антиконвульсанта.
• Средняя доза, вызывающая физическую зависимость -1,5 г/сут.
• Отменять постепенно, во избежание развития абстиненции.
• Выписывать рецепты на небольшие партии препарата, чтобы избежать передо
зировок.
• Не употреблять алкогольные напитки.
• Воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, тре
бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.
611 КИ с 1955 г.
КОД ATX: N03AA02
ВОЗ:
+
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Фенобарбитал,
таблетки 100 мг №6, Московский эндокринный завод ФГУП -
Россия;
Фенобарбитала таблетки,
таблетки 50 мг №6,100 мг №6, Фармстандарт-
Октябрь ОАО - Россия;
Фенобарбитала таблетки,
таблетки 50 мг №6,100 мг №6,
Усолье-Сибирский химфармзавод ОАО - Россия.
784
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ФЕНТОЛАМИН (PHENTOLAMINE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Производные имидазолина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Периферические вазодилататоры (ос-адреноблокаторы).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Блокада а
х
- и а
2
-адренорецепторов, вазодилатация, уменьшение периферического
сосудистого сопротивления, снижение артериального давления.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Антиадренергический, сосудорасширяющий.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F - низкая, связь с белками крови - 54%, биотрансформация в печени, Т
1/2
-
19 мин (при внутривенном введении), элиминация почками, 10% в неизменённом
виде.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Нарушение периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирую-
щий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангре
ны.
• Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отмороже
ния.
• Феохромоцитома.
Внутрь (после еды) 0,05-1 г 3-4 раза в день; курс лечения — 3-4 нед.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, прилив крови к лицу
или покраснение лица,
инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма.
• Обморок, слабость, спазм или окклюзия сосудов головного мозга.
• Диарея, тошнота или рвота, боль в животе.
• Заложенность носа.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Острая гипотензия. Лечение - поддерживающие мероприятия, приподнимание
ног больного и введение кровезамещающих жидкостей, внутривенная инфузия
норэпинефрина (эпинефрин вводить не рекомендуется, так как он может вызвать
дальнейшее парадоксальное снижение артериального давления).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
ГЛшерчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная
недостаточность, стенокардия. С осторожностью - почечная недостаточность,
пептическая язва.
БЕРЕМЕННОСТЬ
ФДА — категория С.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Диазоксид - при одновременном применении с фентоламином ослабляет инги-
бирующий эффект фентоламина на высвобождение инсулина.
• Симпатомиметические средства - ослабление их прессорного действия.
• Гуанадрел, гуанетидин - ортостатическая гипотензия и брадикардия.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
224 КИ с 1967 г.
Показана эффективность при эректильной дисфункции (в составе комбинирован
ной терапии) - 1 -2 мг интракорпорально. Интракорпорально, внутримышечно,
внутривенно - нет регистрации в России.