Файл: Фармакологическая характеристика слабительных средств 6.docx

В зависимости от локализации действия слабительные средства делятся на:

- действующие преимущественно в тонком кишечнике (масло вазелиновое);

- действующие преимущественно в толстом кишечнике (растительные слабительные, содержащие антрагликозиды; изафенин, бисакодил, капуста морская, натрия пикосульфат);

- действующие на все отделы кишечника (солевые слабительные, касторовое масло).

По характеру действия слабительные средства делятся на:

- послабляющие (aperitiva) — вызывают стул, близкий к нормальному (капуста морская, масло вазелиновое);

- слабительные (purgantia, laxantia) — вызывают кашицеобразный или жидкий стул (бисакодил, касторовое масло, изафенин, препараты крушины, сенны);

- проносные (drastica) — вызывают жидкий стул (солевые слабительные).

Для лечения запоров используются также прокинетики — препараты, повышающие моторику кишечника (цизаприд, тегасерод).

1.3 Показания к применению слабительных средств

Довольно сложной проблемой при лечении запоров является применение слабительных средств. Слабительные средства применяют при острых и хронических запорах, разного рода отравлениях, в том числе пищевых, с целью более быстрого удаления яда из кишечника, перед хирургическими вмешательствами, особенно на желудочно-кишечном тракте и некоторых других состояниях.

Слабительные средства не рекомендуется назначать на длительный период применения во избежание нарушения функций кишечника, при спастических запорах и кишечной непроходимости.

Основные показания:

Запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации); запоры, вызванные приемом лекарственных средств; запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты; для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров.

---

1.4 Побочные эффекты

Следует упомянуть об отрицательных сторонах действия слабительных. Их применение сопровождается повышением потери белка, калия через кишечник, снижением тонуса кишечной мускулатуры, привыканием рецепторного аппарата, требующего все больших доз слабительных средств, нередко запоры сменяются поносами из-за возникающего медикаментозного колита.

Со стороны пищеварительной системы: возможны коликообразные боли в животе, метеоризм; при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможны отложение меланина в слизистой оболочке кишечника, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможны нарушения водно-электролитного обмена, отложение меланина в слизистой оболочке кишечника.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможны альбуминурия, гематурия, обесцвечивание мочи.

Со стороны ЦНС: при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможны судороги, утомляемость, спутанность сознания.

Дерматологические реакции: при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможна кожная сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможен сосудистый коллапс.

1.5 Противопоказания слабительных средств

Применение слабительных противопоказано при острых воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, наличии механических препятствий для продвижения содержимого кишечника, маточных кровотечениях, острых лихорадочных состояниях. С осторожностью следует назначать слабительные при беременности, во время менструации, в старческом возрасте. Солевые слабительные, особенно сульфат магния, нельзя использовать при почечной недостаточности.

Противопоказания к применению:

• 
  спастический запор;
  
• 
  кишечная непроходимость;
  
• 
  боли в животе неясного генеза;
  
• 
  ущемленная грыжа;
  
• 
  острые воспалительные заболевания брюшной полости;
  
• 
  перитонит;
  
• 
  желудочно-кишечные и маточные кровотечения;
  
• 
  цистит;
  
• 
  нарушения водно-электролитного обмена;
  
• 
  повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  
• 
  спастическими запорами;
  
• 
  нарушениями баланса водно-электролитного;
  
• 
  повышенной чувствительностью к препарату.
  
• 
  симптоматика «острого живота»;
  
• 
  аллергические реакции, вызываемые основным действующим веществом.
  

---

Противопоказания для применения слабительных при отравлении. Слабительные средства противопоказаны при проглатывании едких веществ, сильном поносе, паралитической или динамической непроходимости кишечника, серьезном нарушении электролитного баланса и недавно перенесенной операции на кишечнике. При отсутствии кишечных шумов применение этих средств требует осторожности.

1.6 Характеристика отдельных слабительных средств

Все слабительные средства условно делятся на 5 групп в зависимости от механизма действия.

Стимулирующие слабительные(раздражающие или контактные слабительные).

Фармакологическое действие:

Слабительное средство растительного происхождения. Оказывает слабительное действие, наступающее через 8-10 ч. Слабительный эффект обусловлен воздействием на рецепторы толстого кишечника, усиливающим перистальтику.

Показания:

- запоры, вызванные гипотонией и вялой перистальтикой толстого кишечника;

- регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах.

Побочное действие:

Возможно: аллергические реакции, жажда, головная боль, кардиалгия, снижение массы тела, ослабление или отсутствие слабительного эффекта.

Противопоказания кприменению:

Повышенная чувствительность к растениям; симптомокомплекс "острый живот", кишечная непроходимость; острые воспалительные заболевания органов брюшной полости; кровотечения из ЖКТ; спастический запор; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Противопоказано применение при беременности в период лактации (грудного вскармливания).

Форма выпуска и способ применения представлены в Таблице 1.

II. Осмотические слабительные (увеличивают объем кишечного содержимого)

Солевые слабительные: Натрия и Магния сульфат, Гидроокись магния, Карловарская соль. Макрогол и аналоги: Фортранс, Форлакс, Эндофальк. Пребиотики(неусваиваемые углеводы): Лактулоза (Прелакс, Нормазе, Лактусан, Нормолакт, Дюфалак), Фруктоолигосахариды (ФОС), инулин.

Механизм действия: Несмотря на то, что все эти 3 группы препаратов по механизму действия похожи, между ними есть существенные различия. Солевые Слабительные при приеме внутрь не всасываются, действуют на протяжении всего кишечника. Послабляющий эффект связан с их способностью повышать осмотическое давление в просвете кишечника. За счет этого в кишечник привлекается вода из плазмы крови и жировых тканей и удерживается там. Происходит размягчение и увеличение объема каловых масс, что приводит к растяжению кишечной стенки и рефлекторной стимуляции перистальтики. Послабляющий эффект наступает через 3-6 ч. Привыкания не развивается.

---

Показание:

Эпизодические функциональные запоры (длительностью до 12 нед) при острых инфекциях, интоксикациях, печеночной и почечной колике, инсультах, др. Для очищения кишечника перед инструментальным исследованием толстой кишки, до и после операций. Солевые слабительные (магния сульфат) используют при пищевых или лекарственных отравлениях для выведения токсинов из желудочно-кишечного тракта, при дуоденальном зондировании (для получения пузырной желчи). Осмотические слабительные показаны как при острых, так и при хронических запорах, гепатитах, печеночной недостаточности, циррозе печени, гиперазотемии, дисбактериозе. Они также рекомендуются при запорах у пожилых людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, почечной и печеночной недостаточностью, гипертензией. Могут применяться более длительно, чем солевые слабительные.

Побочные действия:

Диарея, возникающая после приема препаратов является ожидаемым эффектом при очищении кишечника в ходе подготовки перед процедурами и возникает у большинства пациентов. Наиболее частыми сообщаемыми побочными реакциями в клинических исследованиях и пострегистрационном наблюдении были: дискомфорт, вздутие живота, боль в животе, тошнота и рвота.

Противопоказания к применению:

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата;желудочно-кишечная обструкция или подозрение на желудочно- кишечную обструкцию или стеноз;известная или предполагаемая перфорация стенки кишечника (перфорация кишечника);нарушения опорожнения желудка (в т.ч. гастропарез, гастростаз);кишечная непроходимость (илеус);токсический колит или токсический мегаколон;тошнота и рвота;серьезное ухудшение здоровья (такое как дегидратация тяжелой степени);застойная сердечная недостаточность;асцит;тяжелая почечная недостаточность; активная фаза воспалительных заболеваний кишечника (таких как болезнь Крона, язвенный колит);острые заболевания брюшной полости, требующие хирургического вмешательства (например, острый аппендицит);беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет.

Форма выпуска и способ применения представлены в Таблице 1.

III. Объемные слабительные или наполнители (пищевые волокна)

Эта группа препаратов представлена средствами природного происхождения: Шелуха семян подорожника, Морская капуста, Агар-агар, Отруби, Семя льна, Стеркулия, Инжир, Мукофальк, а также синтетический полимер – Метилцеллюлоза.

---

Механизм действия: Все эти средства — неперевариваемые волокна, которые трудно перевариваются или вовсе не перевариваются и, поэтому, почти не всасываются. Гидрофильные волокна данных средств удерживают жидкость в ЖКТ, за счет этого увеличивается объем стула и размягчается его консистенция. Они регулируют деятельность кишечника, облегчая пассаж кишечного содержимого. При абсорбции воды объемные слабительные набухают и вызывают растяжение стенок кишечника. Таким путём возбуждается сократительная волна и рефлекторно ускоряется дефекация. Для достижения данного эффекта необходима сохранённая способность толстой кишки реагировать, а также одновременный (до 1,5 литров) приём жидкости. Не оказывают раздражающего действия на прямую кишку и не вызывают привыкания.

Форма выпуска и способ применения представлены в Таблице 1.

IV. Смягчающие слабительные

Фармакологическое действие:

Слабительное средство для местного применения. Оказывает легкое раздражающее действие на слизистую оболочку прямой кишки и рефлекторно стимулирует перистальтику. Способствует размягчению каловых масс.

При наружном применении оказывает дерматопротекторное действие, смягчает кожу и слизистые оболочки.

Показания:

Запоры различного генеза (в т.ч. привычные, возрастные, при ограниченной подвижности).

Сухость кожи и слизистых оболочек (для наружного применения).

Форма выпуска и способ применения представлены в Таблице.

V. Комбинированные средства

Фармакологическое действие:

Слабительное средство. Активная форма препарата, образующаяся путем гидролиза под влиянием кишечных микроорганизмов, непосредственно возбуждает нервные структуры кишечной стенки, в результате чего ускоряется продвижение кишечного содержимого, уменьшается всасывание электролитов и воды. Действие наступает через 10-12 ч после приема.

Фармакокинетика:

После приема внутрь не всасывается из ЖКТ и не подвергается печеночно-кишечной циркуляции.

Показания:

• 
  атонический запор;
  
• 
  регулирование стула (геморрой, проктит, трещины ануса);
  
• 
  подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.
  

Форма выпуска и способ применения представлены в Таблице 1.

---