Файл: Классификация по химическому строению.doc

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 23.11.2023

Просмотров: 110

Скачиваний: 1

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.

СОДЕРЖАНИЕ

VIII. Прочие

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ

НПВС обладают противовоспалительным действием широкого спектра –

уменьшают проявления воспалительного процесса любой этиологии и любого характера течения.

Угнетают

-процессы экссудации при остром воспалении (выраженный эффект),

-пролиферативную активность фибробластов при хроническом воспалении (умеренный эффект).

Периферический

Центральный

индометацин, ибупрофен, анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

АНТИАГРЕГАНТНЫЙ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта

Отеки

Изменения со стороны крови

Метгемоглобинемия, гемолиз эритроцитов

Лейкопения, агранулоцитоз

Геморрагический синдром

Осложнения со стороны печени

Ретинопатии и кератопатии

Синдром Рея

Ацетилсалициловая кислота

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА

Диклофенак

Применение

ЦОГ-2 обеспечивает синтез ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации

В структуре ЦОГ-1 и ЦОГ-2 имеются различия

Теноксикам

Комбинированные препараты НПВС

Артротек диклофенак 0,05 мизопростол 0,2

Панадол бэби суспензия приятного вкуса (в 5 мл 0,1 парацетамола)

Панадеин парацетамол 0,5 кодеин 0,008

Реопирин раствор амидопирина и бутадиона по 0,75 в ампулах по 5 мл

СПЕКТР ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ

Препарат ЖКТ Другие системы

ЛИХОРАДКА У ДЕТЕЙ

Теноксикам


Время достижения пика концентрации 1-2,5 часа.

Время полувыведения 72 часа.

Доза 10-20 мг.

Интервалы 24 часа.

Максимальная суточная доза 20 мг.

Комбинированные препараты НПВС


Из-за высокого риска побочных эффектов не используется сочетание двух или более НПВС. Исключение - безопасные для ЖКТ комбинации ряда НПВС с ацетаминофеном.
Амбене: фенилбутазон 0,375 дексаметазон 0,00332 лидокаин 0,004

салициламид ацетат 0,15 цианокобаламин 0,0025 лидокаин 0,002

Андипал: метамизол 0,25 бендазол, папаверин, фенобарбитал по 0,02

Артротек диклофенак 0,05 мизопростол 0,2


Аскофен П: аспирин 0,2 ацетаминофен 0,2 кофеин 0,04

Аспифат: аспирин 0,1 сукральфат 0,2

Баралгин (Спазмалгон): метамизол 0,5 питофенон 0,005 фенпиверина бромид 0,0001

Залдиар: трамадол 0,0375 ацетаминофен 0,325

Каффетин: ацетаминофен 0,25 пропифеназон 0,21 кофеин 0,05 кодеина фосфат 0,01

Каффетин ск: ацетаминофен 0,25 пропифеназон 0,21 кофеин 0,05

Колдрекс: ацетаминофен 0,5 фенилэфрин 0,05 кофеин 0,025 терпингидрат 0,02

аскорбиновая кислота 0,03

Нурофен плюс: ибупрофен 0,2 кодеина фосфат 0,0128

Панадол экстра: ацетаминофен 0,5 кофеин 0,065

Панадол бэби суспензия приятного вкуса (в 5 мл 0,1 парацетамола)


Паноксен: ацетаминофен 0,5 диклофенак натрия 0,05

Панадеин парацетамол 0,5 кодеин 0,008


Пенталгин: ацетаминофен и метамизол по 0,3 кофеин 0,05 фенобарбитал 0,01

кодеина фосфат 0,008

Реопирин раствор амидопирина и бутадиона по 0,75 в ампулах по 5 мл


Солпадеин: ацетаминофен 0,5 кофеин 0,03 кодеин 0,008

Терафлю: ацетаминофен 0,65 псевдоэфедрин 0,06 хлорфенамин 0,004

Томапирин ацетилсалициловая кислота 0,25 парацетамол 0,2 кофеин 0,05

Цитрамон П: аспирин 0,24 ацетаминофен 0,18 кофеин 0,04

с добавлением какао и лимонной кислоты

Средства, которые добавляются к НПВС

-усиливают противовоспалительное действие

(блокаторы Н1-гистаминорецепторов, сосудосуживающие средства)

-усиливают болеутоляющее действие

(кофеин, фенобарбитал, кодеин, трамадол),

-придают дополнительные спазмолитические свойства

(папаверин, фенпиверин, питофенон и др.) или


-гастропротективные свойства

(сукральфат, артротек)

НИ ОДНО ИЗ НПВС НЕ ИМЕЕТ ОБЩЕГО ПРЕИМУЩЕСТВА НАД ДРУГИМИ.

Выбор анальгетика для лечения болевого синдрома напрямую зависит от степени безопасности препаратов.
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

Препарат Связь с белками ТmaxT 1|2

% час час

Аспирин 80-85 1-2 2-4

Парацетамол 50 0,5-1,5 2-4

Ибупрофен 99 1-2 1-2

Кетопрофен 99 0,5-1,5 1,6-1,9

Напроксен 99 2-3 13

Диклофенак 95 0,5-1,0 2

Индометацин 90 2-4 7

СПЕКТР ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ




Препарат ЖКТ Другие системы


Язва Диспепсия Кожа ЦНС Кровь Печень Почки
Аспирин +++ ++++ + + + + +

Парацетамол +- + - ++ ++ ++ +

Ибупрофен + ++ + + + 0 0

Кетопрофен ++ ++ - + +- +- +-

Диклофенак ++ ++ + + +- + +-

Индометацин +++ ++++ + ++ + 0 +

Н апроксен ++ ++ + ++ - 0 0
Процент встречаемости побочных эффектов:

+- <0,1 %

+ 0,1-5%

++ 5-10%

+++ 10-15%

++++ 20%

0 нет эффекта

  1. сравнимые данные отсутствуют


ТЕМПЕРАТУРА ТЕЛА
Поддержание одинаковой температуры всего тела потребовало бы неоправданных затрат энергии.

Эволюция разместила

В периферических частях тела (оболочка тела) -

клетки и ткани, способные выполнять функции при очень разных температурах.

Ядро тела составили органы, очень чувствительные к изменению режима температур.

В постоянном уровне температур очень нуждаются:

нейроны головного мозга

гепатоциты (поддержание скорости биохимических реакций)

Организм стремится поддерживать температуру оболочки тела около +350С.

Температуру ядра тела можно измерить, погрузив термометр

- в прямую кишку

- под язык (не точно)

- в пищевод на уровень сердца (сложно)

- в наружный слуховой проход на расстоянии 2 мм от барабанной перепонки (опасно)

Температуру оболочки тела измеряют на открытых участках поверхности

(лоб, щеки, шея, грудь, живот, спина).

В практической медицине приблизительно оценивают температуру ядра тела



В подмышечной впадине, если прижать плечо к туловищу.

Впадина прогревается и ее температура постепенно приближается к средней температуре тела.

Именно этим, а не инерционностью ртутных термометров, вызвано требование держать термометр в подмышечной впадине не менее 10 минут.
ТЕМПЕРАТУРНЫЕ УСЛОВИЯ ДЛЯ ОПТИМАЛЬНОЙ РАБОТОСПОСОБНОСТИ.

Для сложной мыслительной творческой деятельности необходимы условия теплового комфорта.

Для поддержания высокого уровня внимания – температура на 40С ниже зоны комфортных ощущений.

ЛИХОРАДКА


Лихорадка – одно из наиболее частых и характерных проявлений инфекционных болезней.

При неинфекционных заболеваниях также может наблюдаться лихорадка.

У здорового человека в обычных условиях всегда повышается температура тела

-после еды

-после физической нагрузки

-около16-18 часов

Врач принимает во внимание


-начало

-выраженность

-длительность

-тип температурной кривой

-сроки появления

-характер органных поражений

-оказывают ли препараты влияние на лихорадку и какое

По выраженности повышения температуры тела


-субфебрильная (не выше 37,90С)

-умеренная (38,0-39,00С)

-высокая (39,1-41,00С)

-гипертермическая (более 410С)

Как исключение описаны случаи подъема температуры до 44-450С при столбняке с последующим выздоровлением.


ЛИХОРАДКА У ДЕТЕЙ



У новорожденных различают следующие наиболее частые причины гипертермии:

-дегидратационная лихорадка (транзиторная гипертермия)

-перегревание

-инфекции

-внутричерепные геморрагии

Высокую температуру тела ребенка следует устранять, так как она может нарушить функцию как периферических органов, так и ЦНС.

Особенности лихорадки у детей


Незавершенность формирования гематоэнцефалического барьера в детском организме приводит к тому, что при том же заболевании повышение температуры у ребенка может быть большим, чем у взрослого.

Лихорадка у детей протекает очень тяжело с изменениями в ЦНС.

Педиатры используют термин «нейротоксикоз».

В его основе всегда – отек мозга.

У новорожденных гораздо хуже развита регуляция физической теплоотдачи
, т.к.

у них меньше способность к периферической вазодилятации и периферической вазоконстрикции.

Поэтому отдача тепла у новорожденных осуществляется плохо, и они тяжело переносят перегревание.

Hyman et al. (1973) обнаружили ранний симптом инфекционных заболеваний у новорожденных

разницу температуры живота и стопы больше, чем на 2,50С,

тогда как у перегретых детей эта разница не превышала 2,00С.

Назначение жаропонижающих рекомендуют при температуре выше 38,5 – 390С.

Повышение температуры тела стимулирует специфический иммунный ответ организма на всех его фазах,

увеличивает образование и активность интерферона – эндогенного противовирусного вещества..

Кроме жаропонижающих:

-применяют жидкости

для профилактики обезвоживания, легко наступающего у ребенка с высокой температурой

в связи с учащением дыхания, увеличением потоотделения

-холодные обертывания (или влажные салфетки на запястья, лоб, или обтирание тела)

увеличивают отдачу тепла с поверхности тела

можно использовать при температуре выше 390С, но при обязательном условии – хорошем

кровоснабжении кожи, наличии теплых конечностей

Обертывание увеличит отдачу тепла с поверхности тела, но при этом может вызывать сужение

сосудов кожи и последующее ограничение отдачи тепла.

Холодные обертывания категорически противопоказаны при наличии холодных бледных конечностей,

так как в этом случае усугубляются нарушения микроциркуляции и

может происходить их рефлекторная провокация во внутренних органах.

Оптимальный жаропонижающий эффект дает обтирание губкой водой с температурой 30-320С

(а не комнатной температуры 20-250С).
Добавление спирта (40%) или уксуса (9%) не увеличивает жаропонижающее действие процедуры



ЛЕЧЕНИЕ ТЕПЛОВОГО УДАРА

-снижение температуры тела

-восстановление жидкостного и электролитного баланса

-поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем

-борьба с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием

-предупреждение развития почечной недостаточности

ПРОФИЛАКТИКА ГИПОТЕРМИИ

-при пребывании в холодной воде

неподвижное тело окружено слоем воды, который оно уже прогрело – активные движения

бессмысленны

-даже при очень низких температурах не следует спешить с констатацией смерти

теоретически возможно возвращение к жизни теплокровного организма

при любых положительных температурах

Главный патогенетический принцип лечения переохлаждения


Рациональное и контролируемое согревание организма
Бытовой опыт подсказывает:

-поместить пациента в теплую или горячую ванну

-при появлении устойчивых признаков жизни предложить алкоголь

ЭТО УТЯЖЕЛЯЕТ СОСТОЯНИЕ ПЕРЕОХЛАЖДЕННОГО И МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ЛЕТАЛЬНОМУ ИСХОДУ

1) Быстрое наружное согревание ускоряет метаболизм в оболочке тела.

Периферические ткани начинают активно поглощать из крови кислород, нужный мозгу и сердцу.

Температура внутренних органов (в том числе и сердца) еще ниже нормальных значений и не может

развить усилие, достаточное для поступления дополнительных количеств кислорода в кровь.

Из сосудов оболочки тела к сердцу возвращается кровь, все еще холодная,

но насыщенная неддоокисленными продуктами метаболизма, которые вызывают

дезинтеграцию мозговой деятельности и окончательно нарушают работу миокарда.

2)Внутривенное вливание теплых жидкостей не решает проблемы.

Причина та же – скорость метаболизма и потребность в кислороде возрастают быстрее, чем

возможность его доставки.

3) Действие алкоголя

Причины применения алкоголя при начинающемся переохлаждении имеют

не физиологический, а психологический характер:

-возникает ощущение тепла

-притупляется «чувство отвращения к окружающему», которое является субъективным

проявлением крайнего напряжения терморегуляторных механизмов.

Алкоголь -усиливает периферическую вазодилятацию – усиление теплоотдачи