ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 23.11.2023
Просмотров: 146
Скачиваний: 1
СОДЕРЖАНИЕ
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ
НПВС обладают противовоспалительным действием широкого спектра –
уменьшают проявления воспалительного процесса любой этиологии и любого характера течения.
-процессы экссудации при остром воспалении (выраженный эффект),
-пролиферативную активность фибробластов при хроническом воспалении (умеренный эффект).
индометацин, ибупрофен, анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота.
Повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта
Метгемоглобинемия, гемолиз эритроцитов
ЦОГ-2 обеспечивает синтез ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации
В структуре ЦОГ-1 и ЦОГ-2 имеются различия
Комбинированные препараты НПВС
Артротек диклофенак 0,05 мизопростол 0,2
Панадол бэби суспензия приятного вкуса (в 5 мл 0,1 парацетамола)
Панадеин парацетамол 0,5 кодеин 0,008
Реопирин раствор амидопирина и бутадиона по 0,75 в ампулах по 5 мл
Один из сильнейших ингибиторов синтеза ПГ.
Блокирует циклооксигеназу лимфоидной ткани, снижая активность b-лимфоцитов,
синтез иммуноглобулинов и образование иммунных комплексов.
Жаропонижающие свойства не выражены.
Выраженный анальгетический эффектом, уступает только кеторолаку, кетопрофену и диклофенаку.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ, почти полностью связываются с белками плазмы.
Максимальная концентрация в крови через 2 часа.
Период полувыведения 7 часов.
Основной путь выведения – связывание с глюкуроновой кислотой, конъюгаты которой выделяются с мочой и желчью.
Доза 50-100 мг.
Интервалы 6-12 часов.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Выпускается в суппозиториях для ректального применения.
Применение
При патологии, обусловленной аутоиммунными и иммуннокомплексными повреждениями
-при воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костно-мышечной системы
-при ревматоидном артрите
-при подагре
Побочные эффекты
-со стороны ЖКТ (до эрозивно-язвенных поражений и кровотечений)
-со стороны ЦНС (головокружение, головня боль, депрессия, галлюцинации, периферические нейропатии, светобоязнь)
-со стороны крови (лейкопения, апластическая анемия)
-аллергические реакции, головные боли, расстройства сна, депрессия.
Сулиндак=Клинорил
Превращается в активный метаболит сульфид.
Время достижения пика концентрации 2-4 часа.
Время полувыведения 7 часов.
Доза 100-200 мг.
Интервал 12 часов.
Максимальная суточная доза 400 мг.
Применение
-полиартрит, остеоартрит
-острая подагра
-острые и хронические болевые синдромы – кеторолак.
Побочные эффекты
Достаточно токсичны.
-осложнения со стороны ЖКТ
-депрессии, галлюцинации
-ретинопатия и кератопатия – индометацин
-гемолитическая анемия
Кеторолак
Применение кеторолака было приостановлено в 90-е годы в Германии и во Франции из-за частых случаев острой почечной недостаточности и желудочно-кишечных кровотечений.
Максимальная концентрация в крови через 30-40 минут после энтерального приема.
Период полувыведения 3-4 часа.
Доза 10 мг.
Интервал 4-6 часов.
Максимальная суточная доза 40 мг.
Кеторолак не рекомендуют назначать более 5 дней подряд, несмотря на его высокую анальгетическую активность
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ
Диклофенак
Выраженный противовоспалительный эффект.
Выраженное жаропонижающее и болеутоляющее действие
По силе анальгетического действия близок к кетопрофену.
По силе противовоспалительного действия уступает только индометацину.
Практически полностью всасывается в ЖКТ.
На 95-99% связывается с белками плазмы крови.
Максимальная концентрация препарата в крови - через 30-60 минут.
Период полувыведения 2 часа
Отличительная особенность – способность накапливаться в очаге воспаления (в синовиальной жидкости). . При ревматоидном артрите хорошо проникает в полости суставов.
Доза 25-75 мг.
Интервал 8-12 час.
Максимальная суточная доза 150 мг.
Выпускается в суппозиториях для ректального применения.
Применение
-ревматизм
-ревматоидный артрит
-миозиты
-радикулиты
-невриты
Побочные эффекты
Низкая токсичность.
-расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии).
-нарушения со стороны ЦНС (головная боль, бессоница)
По ульцерогенной активности препарат существенно уступает аспирину, индометацину, напроксену.
Возможны кожные аллергические реакции.
ПОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Ибупрофен=Бруфен=Дигнофлекс
Сильное жаропонижающее действие.
Малотоксичен.
Стимулирует образование эндогенного интерферона.
Медленно проникает в полость сустава, но длительно задерживается в синовиальной ткани.
Время достижения пика концентрации 0,5-1,5 часа.
Время полувыведения 2-2,5 часа.
Доза 200-400 мг.
Интервалы 6-8 часов.
Максимальная суточная доза 1600 мг.
Применение
-лечение ревматоидного артрита
-снижение температуры тела
-болевой синдром (невралгия, миалгия, артралгия, головная, зубная боль,
суставной синдром при обострении подагры, бурсит, радикулит).
Побочные эффекты
-изжога, тошнота, рвота, аллергия
-при длительном применении – нарушение функции печени и почек
-тромбоцитопении, гемолитическая анемия
-аллергические реакции
-головокружения
Напроксен
Противовоспалительное, жаропонижающее действие.
По противовоспалительному – сильнее, чем ибупрофен.
По жаропонижающему – сильнее, чем аспирин.
Действует длительно, так как медленно выводится из организма (Т1/2 13 часов).
Быстро проникает в ткани ижидкости организма (и в суставы).
Побочные эффекты
Боли в эпигастрии, изжога, тошнота, кишечные расстройства, головные боли, аллергические реакции.
Выпускается в суппозиториях для ректального применения.
Выпускается в лекарственных формах быстрого или замедленного высвобождения.
Время достижения пика концентрации 1-2 часа.
Время полувыведения 15 часов.
Доза 250-500 мг.
Интервалы 12 часов.
Максимальная суточная доза 1000 мг.
Кетопрофен
Одно из наиболее эффективных НПВС.
По анальгетической активности превосходит большинство НПВС (в эквивалентных дозах).
Есть данные о высокой эффективности препарата при лечении мигрени и головной боли др. этиологии.
Противовоспалительный и анальгетический эффект в дозе 200-300 мг в сутки,
превышает эффект других НПВС при болях различной природы.
Хорошо всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация в плазме через 0,5-1,5 часа.
Период полувыведения до 2 часов.
Быстрое и достаточно полное выведение препарата делает маловероятным развитие побочных эффектов.
Для купирования очень сильных головных болей
препарата вводится внутримышечно по 100 мг 1-2 раза в сутки.
Для купирования острых болей также применяется Кетонал форте (таблетки 100 мг).
Может применяться в виде свечей (100мг).
Есть форма ретард (150 мг).
Доза 50-150 мг.
Интервалы 8-24 часа.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Применение
-ревматические заболевания
-радикулиты
Вводится внутрь и внутримышечно.
Хорошо переносится.
Побочные эффекты
Препарат считается одним из самых безопасных «стандартных» НПВС.
-небольшая частота гастроэнерологических побочных эффектов.
-иногда аллергические реакции, головокружение, сонливость.
-при длительном применении у групп риска вероятность нарушения функций печени и/или почек.
Тиапрофеновая кислота=Сургам
Время достижения пика концентрации 1,5 часа.
Время полувыведения 3 часа.
Дозы 200-300 мг.
Интервалы 8-12 часов.
Максимальная суточная доза 600 мг.
ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ
Мефенамовая кислота
По противовоспалительному действию превосходит в 2-4 раза ацетилсалициловую кислоту.
По жаропонижающему действию = ацетилсалициловой кислоте.
По анальгетической активности = бутадиону.
Время достижения пика концентрации 2-4 часа.
Время полувыведения 3-4 часа.
Доза 500 мг
Максимальная суточная доза 1500 мг.