ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 08.10.2020
Просмотров: 4140
Скачиваний: 22
растворим в спирте.
Феназепам
является
отечественным
высокоактивным
транквилизатором. По
силе
транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы: оказывает
также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении
вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на ЦНС.
Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и
психопатоподобных
состояниях, сопровождающихся
тревогой, страхом, повышенной
раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии,
ипохондрических синдромах (в том числе резидентных к действию других транквилизаторов), показан
также при психогенных неврозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и
страха. Г.Я. Авруцкий (1984) указывает, что феназепам по силе седативного и главным образом
противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам.
Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того,
назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия
приближается к нитрозепаму.
Может также применяться для премедикации при подготовке к хирургической операции.
Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по
0,00025 — 0,0005 г (0,25 — 0,5 мг) 2 — 3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть
увеличена до 0,003 — 0,005 г (3 — 5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 г до
0,01 г (2 — 10 мг) в день.
При расстройствах сна принимают по 0,00025 — 0,001 (0,25 — 1 мг) за 20 — 30 минут до сна.
Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01
г.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для хлозепина и сибазона.
Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия,
сонливость, мышечная слабость, головокружение.
Форма выпуска: таблетки белого цвета по 0,0005 г и 0,001 г (0,5 — 1 мг), в упаковке по 50 штук
и по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 20 штук.
Хранение: список Б. В сухом прохладном, защищенном от света месте.
Ноотропные препараты
Термин «ноотропы» был впервые предложен в 1972 г. автором препарата «пирацетам» К.
Жиурджеа для средств активизирующих интегративные функции мозга, облегчающих обучение,
улучшающих память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к агрессивным
воздействиям, усиливающих кортико-субкортикальные связи. В последнее время спектр действия этой
группы препаратов конкретизирован следующим образом: ноотропными следует считать вещества,
активизирующие высшую интегративную деятельность мозга, восстанавливающие нарушенные
мнестические (то есть связанные с памятью) и мыслительные функции, снижающие неврологические
дефициты и повышающие резистентность организма к экстремальным воздействиям.
Средств, обладающих всем комплексом эффектов, в настоящее время не существует, да и вряд
ли можно ожидать их появление в ближайшее время. Тем не менее термин «ноотропы» вошел в
медицинский обиход, и препараты, обладающие перечисленными выше свойствами, в той или иной
степени стали объединять в группу ноотропных средств.
Основными препаратами этой группы являются пирацетам и ряд его аналогов и гомологов
(этирацетам, оксирацетам, амирацетам, дипрацетам и др.), пиридитол, ацафен, а также ряд других
препаратов, структурно связанных с гамма-аминомасляной кислотой (аминолон, натрий оксибутират,
пантогам, фенибут, пикамилон, и др.) и некоторые другие.
По фармакологическим свойствам ноотропы отличаются от других психотропных препаратов.
Они не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают
специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной
степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации
между полушариями головного мозга, улучшают энергетический обмен и кровоснабжение мозга,
повышают его устойчивость к гипоксии. Наиболее важным проявлением их действия является
активация интеллектуальных и мнестических функций, антигипоксическая активность. В условиях
эксперимента на животных особенно характерно их положительное влияние на процессы обучения и
памяти. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать
препараты ноотропила как «стимуляторы познавания».
Характерным свойством ноотропов является их антигипоксическое действие. Способность
уменьшать потребность тканей в кислороде и повышать устойчивость организма к гипоксии
характерна в той или иной степени для всех ноотропных препаратов. Особенно выраженным
антигипоксическим действием обладает натрий оксибутират.
Ноотропы характеризуются относительно низкой токсичностью, не вызывают нарушений
кровообращения.
Механизм действия ноотропных препаратов изучен недостаточно.
Пирацетам имеет по химической структуре сходство с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК)
и может рассматриваться как синтетический аналог этой аминокислоты, являющейся основным
центральным тормозным нейромедиатором. Однако в организме пирацетам в ГАМК не превращается и
содержание её в мозге не повышается. Вместе с тем в относительно больших дозах и при повторном
введении пирацетам способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы. Таким образом,
оказываются возможным ГАМКергическое действие пирацетама и участие ГАМКергических процессов
в механизме действия ноотропных средств. Вместе с тем не исключено влияние ноотропных средств на
другие нейромедиаторные системы мозга, включая аминокислотные и моноаминергические. Известно,
что пирацетам усиливает синтез дофамина, повышает уровень норадреналина в мозге. Под влиянием
пирацетама и ацефана увеличиваются содержание ацетилхолина в синапсах и плотность
холинергических рецепторов. Некоторые ноотропы повышают содержание в мозге серотонина.
Особо важным в механизме действия ноотропов на метаболические и биоэнергетические
процессы в нервной клетке являются активация синтеза белка, улучшение утилизации глюкозы,
усиление синтеза аденозинтрифосфата, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие др.
В связи с влиянием на метаболические процессы в головном мозге препараты, относящиеся к
группе ноотропов, стали обозначать так же, как «нейрометаболические средства».
Благодаря своим свойствам ноотропные средства в последние годы стали широко
использоваться в разных областях медицины, в том числе в гериатрической и педиатрической
практике.
Пирацетам
(Pyracetamum). 2-оксо-1-пирролидинацетамид.
Синонимы: Ноотропил, Nootropil, Пирамем, Pyramem, Арадал, Breitox, Cerebropan, Ceretram,
Ciclocetam, Cincilan, Dinuel, Dinogen, Encefalux, Eumental, Euvifor, Fortineural, Gabacet, Gericetam,
Merapiran, Neutrofilin, Noocebril, Noocefal, Normabrain, Norotrop, Norzetam, Piramem, Piratam, Pirroxil,
Stimubral, Stimucartex, и др.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворимый в воде, растворим в
спирте; рН водных растворов 5,0 — 7,0.
Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее
время синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов (этапирацетам,
оксипирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным
препаратом этой группы.
Пирацетам хорошо всасывается при приеме внутрь. При введении его в организм проникает в
разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится
почками.
Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга.
Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает
региональный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический
потенциал организма за счет ускорения цикла АТФ, повышения активности аденилатциклазы и
ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама
приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях.
Имеются данные об усилении под воздействием пирацетама синтеза ядерной РНК в клетках головного
мозга.
Препарат весьма мало токсичен (в острых опытах на животных летальная доза превышала 10
г/кг при введении в вену). Лечебные свойства пирацетама определяются его способностью улучшать
интегративную деятельность мозга, способности консолидации памяти, улучшать процессы обучения,
восстанавливать и стабилизировать нарушенные функции мозга.
Применяют пирацетам у взрослых и у детей при разных заболеваниях нервной системы,
особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов мозга, в том
числе у людей пожилого и старческого возраста.
В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом
паркинсонизме, других симптомах церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в
нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового
кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и
интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют
пирацетам и при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуально-
мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.
В психиатрической практике пирацетам используют у больных с неврологическими и
астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в
клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений,
явлений идеаторной заторможенности, а также при вялоапаптических дефектных состояниях у больных
шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических
процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний. Пирацетам можно также
применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями,
резистентных к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других
психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных,
неврологических и психических осложнений.
В связи с улучшением функций мозга (интегративных, когнитивных и др.) пирацетам нашел
широкое применение в геронтологической практике. Может применяться в комплексной терапии
старческой деменции (в том числе болезни Альцгеймера).
Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической болезнью
сердца в пожилом и старческом возрасте. Отмечены усиления действия антиангеальных препаратов,
снижение потребности в нитроглицерине, регрессия признаков сердечной недостаточности.
Препарат применяют также в педиатрической практике при различных церебростенических
энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.
Имеются данные о целесообразности применения пирацетама для уменьшения явлений
гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.
Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояниях
при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином,
барбитуратами и др. Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений
алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает
головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость. При хроническом алкоголизме
пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других
нарушений психической деятельности.
По экспериментальным данным пирацетам усиливает действие антидепрессантов и при
комбинированном применении может повысить их эффективность.
В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном
лечении больных инфарктом миокарда.
Назначают пирацетам внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно, при тяжелых
церебральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, купировании
абстинентных, пре- и делириозных состояний или остро возникающих осложнений.
Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы в этих случаях зависят от тяжести
состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. После
улучшения состояния переходят к пероральному приему препарата.
При лечении хронических состояний пирацетам применяют обычно внутрь, начиная с 1,2 г (по
0,4 г 3 раза в сутки) и доводят дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более в сутки. Терапевтический эффект в
этих случаях отмечается, как правило, через 2-3 недели от начала лечения. В последующем дозу
снижают до 1,2-1,6 г (по 0,4 г 3-4 раза в сутки).
Детям назначают пирацетам в виде таблеток или сиропа, приготовленного из гранул.
Таблетки покрыты оболочкой желтого цвета (по 0,2 г). Назначают в следующих дозах: в
возрасте до 5 лет — по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г в сутки); от 5 до 16 лет по 0,4 г 3 раза в день
(максимальная суточная доза 1,8 г).
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет дают пирацетам мерной чашечкой 3 раза в день в виде
сиропа по 10 мг (до 40 мл в сутки); от 5 до 16 лет — по 20 мл сиропа 3 раза в сутки. Максимальная
суточная доза — до 90 мл сиропа.
Курс лечения пирацетамом продолжается от 2-3 недель до 2-6 месяцев.
При необходимости его повторяют через 6-8 недель.
Лечение пирацетамом может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и
других лекарственных средств.
При лечении острых поражений головного мозга пирацетам назначают в комплексе с другими
методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психотических состояний
— с соответствующими психотропными средствами.
Пирацетам обычно хорошо переносится. У отдельных больных возможны явления возбуждения,
повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна; у больных пожилого возраста иногда
отмечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует уменьшить дозу или
прекратить прием препарата.
При лечении пирацетамом (в гранулах) возможны аллергические реакции, проявление
индивидуальной непереносимости в виде кожных высыпаний и желудочно-кишечных расстройств. Это
связано со значительным количеством сахара в данной лекарственной форме. Детям, принимающим
лекарство, норму сахара снижают до 20 г.
Детям от 1 года до 5 лет норма сахара не должна превышать 30 г, а для 4-6-летних — 35 г в
сутки.
Помимо этого, рекомендуется исключить из рациона сладости.
Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности, у детей с
диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением
фруктовых соков, эссенций и т.д. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.
Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама, в упаковке по 60 капсул; таблетки по
0,2 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), в упаковке по 60 или 120 штук, 20%-ный раствор в
ампулах по 5 мл (1 грамм препарата в ампуле) в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.
Из множества существующих психотропных препаратов и ноотропов мы описали всего пять
(амитриптилин, азафен, пиразидол, феназепам и ноотропил), позаимствовав аннотации из Справочника
лекарственных средств под редакцией М.Д. Машковского (1993) [Мы благодарны всем авторам,
принявшим участие в составлении справочника «Лекарственные средства» под редакцией М.Д.
Машковского.]. Эти препараты мы используем.
С нашей точки зрения при лечении неврозов и неврозоподобных состояний обязательной
является лекарственная терапия, которая способствует созданию фона для более эффективного
воздействия того или иного психотерапевтического приема. Следует иметь в виду, что для любых
невротических картин, помимо основных симптомов заболевания, помогающих отграничить одни
формы неврозов от других, существует некая общая симптоматика, которая встречается в клинической
картине каждого невроза. К таким симптомам, несомненно, относятся явления общей астенизации,
колебания настроения, эмоциональная неустойчивость, нарушение сна. Мы эти симптомы называем
неспецифическими.
Для купирования этих симптомов и предполагается назначение антидепрессантов,
транквилизаторов и ноотропов. Причем мы рекомендуем назначать одновременно не менее трех
препаратов. Антидепрессанты способствуют выравниванию эмоционального фона; транквилизаторы
устраняют явления раздражительности и нормализуют сон, а ноотропы (мы чаще всего пользовались
ноотропилом) способствуют устранению явлений нервной слабости.
Выбор антидепрессанта (от амитриптилина до азафена) диктуется глубиной эмоциональных
расстройств при неврозах. Там, где эмоциональные расстройства приобретают характер депрессивной
картины, мы прибегали к назначению амитриптилина или пиразидола, а в случаях мало выраженных
эмоциональных нарушений назначали азафен.
В тех случаях, когда в клинике эмоциональных сдвигов имеют место явления незначительной
ажитации, страха, мы пользовались амитриптилином. Из транквилизаторов мы чаще всего применяли
феназепам, который, с нашей точки зрения, является наиболее эффективным успокаивающим и
антистраховым препаратом. Что касается ноотропила, то помимо его способности активизировать
деятельность головного мозга он потенцирует действие лекарств, что позволяет нам назначать их в
минимальных дозах.
Врач, предлагая лекарственную терапию, оформляет лист назначений.
Лист назначений: Больной Н.
дата:
п/п
Лекарства
После
завтрака
После обеда После ужина
На ночь
1 Амитриптилин 1/4 таблетки 1/4 таблетки
-
1/4 таблетки
2 Феназепам
1/2 таблетки 1/2 таблетки
-
1/2 таблетки
3 Ноотропил
2 капсулы 2 капсулы
-
-
В листе назначения, приведенном выше, врач пишет фамилию, инициалы больного и дату
назначения лекарства. Затем в лист назначения врачом вписываются лекарства, которые он считает
необходимыми для каждого конкретного больного. После внесения всех необходимых лекарств в лист
назначений врач подробно начинает разъяснять больному, какие лекарства он ему назначил, как эти
лекарства будут действовать на пациента. Такой осознанный прием лекарств усиливает их
эффективность. Кроме того, врач старается также указать на побочные влияния этих препаратов, если
таковые имеют место.
Психотерапию мы рекомендуем начинать через 4-6 дней после начала лекарственной терапии.
Если больные просили начать психотерапию сразу после осмотра, врач объяснял, что для большей ее
эффективности врачу необходимо подготовиться, проанализировав патофизиологические особенности
болезни, и подобрать наиболее адекватное воздействие. Такое объяснение, с нашей точки зрения,
способствует лучшей подготовке больного, усилению внушения и повышению эффективности
психотерапевтического лечения.
Подбор соответствующих лекарственных средств и их правильная дозировка, несомненно,
являются показателем высокого мастерства врача.
Познакомив читателя с нашей позицией относительно необходимости медикаментозной
терапии при неврозах, мы изложим мнение на этот счет самых авторитетных специалистов в области
психофармакологии и неврозологии.
Ю.А. Александровский (1973), применяя при лечении неврозов седуксен в комбинации с
рациональной терапией, отмечает, что терапия седуксеном способствовала достаточно быстрому
уменьшению аффективной насыщенности переживаний, более высокой адаптации к ситуации в том
случае, если ситуация оставалась неразрешенной, и, наконец, полной редукции невротического
состояния. Автор предлагает принимать седуксен и после выздоровления с целью «закрепления
терапевтического эффекта и профилактики повторных невротических срывов».
По данным Александровского, у больных неврастенией в зависимости от выраженности гипер-
или гипостенических нарушений четко выявлялось различие в эффекте приема транквилизаторов. В
более легких случаях предлагалось назначать больным хлордиазепоксид, ниразепам, а в более тяжелых
случаях — проперциазин, тиоридазин и др.; под влиянием этих препаратов прежде всего снижались
характерные для больных раздражительность, возбудимость, взрывчатость, а в процессе психотерапии
— «внутренняя напряженность» и нетерпеливость, происходило выравнивание эмоционально-волевого
барьера. В результате психофармакотерапии значительно улучшали нарушенные у больных засыпание
и глубину ночного сна.
В случае преобладания в клинической картине заболевания гипостенических неврастенических
расстройств наибольший эффект наблюдался при назначении транквилизаторов — активаторов,
обладающих, наряду с успокаивающим влиянием, активирующим и стимулирующим эффектом. Под их
воздействием отмечались главным образом редукция повышенной утомляемости, вялости. Для
большей эффективности психофармакологической терапии автор, наряду с транквилизаторами,
рекомендовал назначать в первую половину дня психотонизирующие средства (фенамин, сиднокарб,
золотой корень, китайский лимонник и др.). Для профилактики обострения болезни рекомендовано
было принимать психотонизаторы несколько дней. Для лечения вегетативных нарушений при неврозах
автор рекомендовал диазепам, обладающий высокой «тропностью». Однако для полного избавления от
всех болезненных симптомов неврастении требовалось психотерапевтическое воздействие, без
которого, по мнению автора, терапевтическое действие психофармакологических препаратов носило
бы временный и симптоматический характер.
По мнению Ю.А. Александровского, психофармакотерапия приводит к уменьшению
интенсивности и частоты всех истерических проявлений и гармонизации психической деятельности.
При выраженном истерическом состоянии требуется длительное проведение психофармакотерапии. В