ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 25.10.2023
Просмотров: 112
Скачиваний: 1
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
средства широко применяется реладорм» Поб/э: Нарушение структуры сна, При
длительном применении в достаточных дозах они укорачивают фазу быстрого сна возникает феномен «отдачи», который выражается в кошмарных сновидениях. 2. К ним быстро развивается привыкание.3. При регулярном применении в достаточных дозах через 1-3 месяца они вызывают психическую и физическую зависимость к ним. А при их быстрой отмене возникает тяжелый абстинентный синдром, который может закончиться смертельно.
Производные бензодназепина. Появились в 50- е годы 19в и являются препаратами второго поколения. Эти средства вызывают сон продолжительностью 6-8 часов и в настоящее время в качестве снотворных средств применяются широко, вытеснили из практической медицины большинство барбитуратов, потому что лучше. А именно: меньше кумулируют и медленнее развивается привыкание и лекарственная зависимость, они меньше нарушают «структуру» сна, в связи с чем феномен «отдачи» у них выражен слабо.
Эффекты:
- анксиолитический (транквилизирующий) - устранение отрицательных эмоций
- седативный
- снотворный
- миорелаксирующий
- противосудорожный
- потенцирующий
Побочные эффекты:
- нарушение внимания, вялость, сонливость
- привыкание, синдром «отмены» (резко отменять нельзя)
- лекарственная зависимость
- потенцирует действие алкоголя (не совместимы)
- импотенция
- тератогенное действие (развитие уродств у плода)
В последнее время синтезированы золпидем и зопиклон, это препараты третьего поколения и относятся они к группе снотворных средств разного химического строения, обладают большей избирательностью действия, лучшей
•переносимостью.
Флумазенил
функциональный антогонист производных бензодиазепина, золпидема и зопиклона .
Принципы назначения.
Снотворные средства оказывают симптоматическое действие, т.е. устраняют бессонницу, но не устраняют ее причину. Поэтому прежде, чем назначить эти средства, необходимо выяснить причину бессонницы и попытаться ее устранить. Снотворные средства применяют тогда, когда причина бессонницы не ясна или ясна, но ее устранить быстро не возможно, а больному надо помочь.
Острое отравление барбитуратами
75% - суицид
1. Угнетение ЦНС . Вялость - сонливость - кома
2. Гипотермия
3. Угнетение рефлексов
4. Снижение АД
5. Миорелаксация
6. Расслабление гладкомышечных сфинктеров (через 3-4 часа)
7. Нарушение дыхания (редкое, поверхностное)
8. Анурия
9. Смерть от паралича дыхательного центра
Лечение:
• Промывание желудка (в первые 3-4 часа, т.к. затем сфинктеры расслабляются и все промывные воды устремятся в кишечник);
• Солевые слабительные (магнезия, магния сульфат) которая не всасывается из кишечника, тем самым повышает в нем осмотическое давление, что приводит к увеличению объема химуса, а это раздражает барорецепторы кишечника, и возникает понос. Вместе с химусом выводится и снотворное средство.
• Адсорбирующие (активированный уголь) на котором осаждается снотворное средство и замедляется его всасывание :
• Форсированный диурез (физ.р-р, фуросемид) для ускорения выведения уже всосавшегося снотворного средства проводят форсированный диурез, который заключается в введении большого количества изотонического раствора хлористого натрия, 5% раствора глюкозы и активного мочегонного средства, например, фуросемида (лазикса). 4% раствор гидрокарбоната натрия также ускоряет выведение снотворного средства. При тяжелом отравлении проводят гемосорбцию или гемодиализ (искусственная почка);
• Натрия гидрокарбонат (ускоряет выведение в 8-10 раз);
• Согревание, антибиотики. Из-за уменьшения объема легочной вентиляции может возникнуть пневмония, поэтому таким больным с профилактической целью назначают антибактериальные средства (антибиотики, сульфаниламидные препараты и др.);
• Гемодиализ;
• Симптоматическое лечение (кровезаменители, глококортикоиды, сердечные гликозиды, адреномиметики и т.д.);
• Бемегрид - дыхательный аналептик (при легкой степени отравления, т.к. прием аналепика сопровождается потребностью в кислороде, поэтому можно только ухудшить состояние);
• При
тяжелом отравлении аналептики или психомоторные стимуляторы противопоказаны в связи с тем, что очень угнетенные центры возбудиться не могут, а потребность в кислороде мозговой ткани все равно растет. При этом увеличивается кислородный дефицит головного мозга, и состояние пациента ухудшается. В тяжелых случаях проводят искусственное дыхание. При сосудистой слабости вводят внутривенно прессорные средства, например, мезатон,
При сердечной
недостаточности - сердечные гликозиды. . Прогноз зависит от дозы снотворного средства, своевременного начала лечения и состояния организма.
Антагонист - Флумазенил
Зопиклон, золпидем:
- меньшее влияние на структуру сна
- нет миорелаксирующего действия и противосудорожного
- не выражен синдром «отмены», лучше переносятся
- не дольше 4 недель применять (привыкание, зависимость)
- противопоказаны при беременности, кормлении грудью и детям до 15 лет Фенобарбитал - 5-этил-5-фенил барбитуровая кислота
ー
противосудорожная активность (эффективен против эпилепсии).
Анатомический субстрат: восходящая активирующая система РФ.
Эффекты:
1. Снотворный (редко применяется)
2. Седативный (1/3 - 1/5 от снотворной дозы)
3. Противосудорожный (противоэпилептический) - основное применение
4. Потенцирующий - усиливает действие анальгетиков, спазмолитиков В составе комбинированных препаратов:
- Пенталгин
- Андипал
- Беллатаминал
- Теофедрин
- Корвалол
Ad MER:SN
- Валокордин
Эффекты:
5. Индукция микросомальных ферментов печени, повышается их активность. Эти ферменты участвуют в обезвреживании веществ.
Ускоренный метаболизм:
- билирубинемия;
- лекарственных препаратов при совместном назначении (например, антикоагулянтов непрямого действия, парацетамола, глюкокортикоидов, антидепрессантов):
- витаминов Вс (фолиевой кислоты), Д, К;
- привыкание;
Применение:
• Эпилепсия
• Бессонница (ограниченное! Так как меняет структуру сна)
• Невроз, спазм коронарных артерий (Валокордин, Корвалол)
• Гемолитическая болезнь новорожденных (гипербилирубинемия)
Побочные эффекты:
- нарушает структуру сна (при быстрой отмене феномен «отдачи»)
- последействие (апатия, вялость, сонливость, снижается работоспособность)
- привыкание
- психическая и физическая зависимость
- аллергические реакции
- мегалобластическая анемия, остеопатии, геморрагии - при длительно применении
- ускорение метаболизма лекарственных препаратов
Реладорм = Циклобарбитал + Диазепам (транквилизатор)
- в структуре циклогексильный радикал -
- быстрее метаболизируется и выводится
- меньше побочных эффектов
32 вопрос. Противоэпилептические средства ЛС для лечения эпилепсии. Эпилепсия - это
хроническое неврологическое заболевание, которое характеризуется тем, что процесс возбуждения превалирует над процессом торможения, при котором происходят периодические припадки
Эпилепсия - патологический очаг возбуждения находится в ГМ. Для терапии
заболевания необходимо подавить процесс возбуждения, либо увеличить процесс торможения, необходимо создать равновесие. В ЦНС есть возбуждающие и угнетающие (тормозные) нейроны, работающие с участием нейротрансмиттеров (нейромедиаторов) • глутамат, аспарат ионотропные медиатоторы способствуют проникновению ионов, 1 проницаемость для Nat, вызывают деполяризацию. Угнетающий нейромедиатор ГАМК,
глицин 1 проницаемость для К* и СІ - гиперполяризация.
Что необходимо сделать
1. Блокировать Na+ каналы.
2. Блокировать Са2+ каналы.
3. Воздействовать на везикулы с глутаматом и препятствовать выделению медиатора.
4. Заблокировать постсинаптические глутаматные (AMPA) рецепторы.
Классификация ЛС:
1. Блокаторы натриевых каналов: Дифенин, Карбамазепин, Ламотриджин, Натрия вальпроат,
Топирамат
2. Блокаторы кальциевых каналов: Этосуксимид, Натрия вальпроат, Прегабалин (Лирика), Триметин, Габапентин
3. ЛС, уменьшающие высвобождение глутамата из пресинаптических окончаний:
Ламотриджин, Леветирацетам
4. Блокаторы АМРА-рецепторы: Перампанел, Топирамат
Для лечения необходимо увеличение процесса торможения:
1. Стимулирование фермента, синтезирующего ГАМК - глутамат -декарбоксилазы)
2. Блокировать фермент, разрушающий ГАМК - ГАМК-трансминазы.
3. 1 чувствительность ГАМК -рецепторов.
4. Блокировать обратный захват ГАМК для увеличения концентрации ГАМК в синаптической щели.
Классификация ЛС, активирующих ГАМК-ергическую систему:
1. Средства, способствующие образованию ГАМК и препятствующие ее инактивации:
Натрия вальпроат
2. Средства, препятствующие инактивации ГАМК: Вигабатрин
3. Блокаторы нейронального и глиального захвата ГАМК: Тиагабин
4. Средства, повышающие аффинитет ГАМК к ГАМКа - рецепторам:
Бензодиазепины(Клонозепам. Диазепам. Лоразепам). Фенобарбитал, Топирамат
ПС со смешанным механизмом действия, которые тормозят возбуждение и увеличивают процесс торможения: Натрия вальпроат. Топирамат
Этосуксимид - воздействует не на синапсы, а на каналы в дендритах, блокатор медленных кальциевых каналов.
При эпилепсии идет изменение психики, поведения, характера. Различают 4 вида
эпилептических припадков: 1.большие судорожные припадки с потерей сознания и характерными тоническими и клоническими судорогами. 2 малые припадки - больной теряет сознание на несколько секунд, судороги отсутствуют. 3 психомоторные припадки - во время которых больной может совершить ряд поступков, о которых ничего не помнит. 4 миоклонус
- эпилепсия, которая проявляется кратковременными судорожными подергиваниями отдельных групп мышц без потери сознания. Вначале использовали фенобарбитал, но он обладает снотворным эффектом. Позже появились дифенин, клоназепам, диазепам, габапентин, карбамазепин (финлепсин), фенитоин, препараты вальпроевой кислоты, ламотриджин.
Применение противоэпилептических средств при определенных формах эпилепсии:
1. Генерализованные формы эпилепсии, вовлечен весь головной мозг Большие судорожные припадки (тонико-клонические судороги)
Натрия вольпроат
Ламотриджин
Фенобарбитал
Топирамат (Топамакс)
Гексамилин
Карбамазепин (Финлипсин)
Дифенин
Эпилептический статус
Диазепам (Сибазон, Седуксен)
Лоразепам
Клонозепам
Фенобарбитал-натрий
Дифенин -натрий
Средства для наркоза
Малые приступы эпилепсии
Этосуксимид
Натрия вольпроат
Клонозепам
Ламотриджин
Триметин
Миоклонус-эпилепсия
Клонозепам
Натрия вольпроат
Ламотриджин
2. Фокальные (парциальные) формы эпилепсии - очаг аномальной электрической активности в определенном участке коры
Карбамазепин
Натрия вольпроат
Дифенин
Ламотриджин
Фенобарбитал
Гексамидин
Клонозепам
Топирамат
Габапентин
Тиагабин
Витабатрин
Общие побочные эффекты противоэпилептических средств:
нейротоксичность (тремор, усиление судорог) нарушение кровотворения гепатотоксичность
изменение массы тела изменение поведения атаксия (нарушение координации движений) гемеролония - «куриная слепота» - Триметин
Средства для лечения паркинсонизма. Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) и сходные с ней состояния (паркинсонизм) характеризуются резко повышенным тонусом скелетных мышц, загруднением нормальных движений, дрожанием рук, характерной семенящей походкой и тд. Заболевание связано с повреждением одного из подкорковых образований - черной субстанции. В норме нейроны черной субстанции с помощью медиатора дофамина оказывают тормозное влияние на некоторые подкорковые образования. При болезни Паркинсона и паркинсонизме тормозное влияние дофамина уменьшается и начинает преобладать возбуждающее влияние холинергических нейронов.