Файл: Гормоны и гормональные препараты. Возможность применения гормонов современной медицине.docx
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 08.11.2023
Просмотров: 81
Скачиваний: 2
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
1.2) Не содержащие йод
-
Препараты кальцитонина: кальцитонин, кальцитрин, цибакальцин, миокальцик
2) Препараты гормонов паращитовидных желез
-
Препараты паратгормона: паратиреоидин
Тироксин
Механизм действия
В клетках-мишенях (почти все органы и ткани) превращается в трийодтиронин. На плазмолемме трийодиронин увеличивает транспорт аминокислот в клетки. В митохондриях увеличивает интенсивность процессов биологического окисления за счет ускорения транспорта АДФ, также увеличивает теплопродукцию (действует как разобщитель окисления и фосфорилирования). В ядре активирует синтез ряда белков (Na, K – АТФ-азы, компоненты b-адренорецепторов и др.). За счет синтеза b-адренорецепторов оказывает пермиссивный эффект в отношении катехоламинов (т.е. усиливает действие адреналина и норадреналина на клетки-мишени)
Фармакологические эффекты
-
Повышение основного обмена и теплопродукции, за счет этого повышение температуры тела и снижение массы -
Стимуляция гликогенолиза, липолиза, глюконеогенеза, катаболизма белков и пр. -
Увеличение ЧСС, АД, атриовентрикулярной проводимости в сердце, повышение возбудимости ЦНС и др.
Показания
-
Гипотиреоз
Побочные эффекты
При передозировке симптомы гипертиреоза
-
Повышенная возбудимость -
Потливость -
Тахикардия -
Тремор -
Снижение массы тела, слабость, утомляемость -
Гипергликемия и др.
Противопоказания
-
Гипертиреоз
L-тироксина натриевая соль вводится внутрь, в/в, действует несколько недель
Трийодтиронина г/х в 3-5 раз сильнее тироксина, действие наступает быстрее, длится несколько дней. Применяется при коме у больных микседемой (введение через зонд, предварительно раздавив таблетку)
Кальцитонин (вводится п/к, в/м)
Механизм действия
Повышает активность остеобластов, снижает активность остеокластов, что способствует усвоению кальция костной тканью. Уменьшает реабсорбцию кальция в почках и его всасывания в кишечнике
Фармакологические эффекты
Снижает уровень кальция в крови
Показания
-
Гиперкальциемия -
Остеопороз (при длительной иммобилизации, продолжительном приёме глюкокортикоидов, в старческом возрасте)
Противопоказания
-
Гипокальциемия
Миакальцик – кальцитонин лосося (в 40 раз активнее человеческого), кальцитрин – кальцитонин из ЩЖ свиней. Цибакальцин – синтетический аналог человеческого кальцитонина
Паратиреоидин (вводится п/к, в/м)
Механизм действия
Повышает активность остеокластов, снижает активность остеобластов, что вызывает резорбцию костной ткани и вымывание кальция из костей
Активирует превращение кальцидиол кальцитриол в почках. Кальцитриол увеличивает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике и реабсорбцию в почках. Сам паратгормон всасывание и реабсорбцию фосфатов уменьшает.
Фармакологические эффекты
Повышение содержания кальция в крови
Показания
-
Острый гипопаратиреоз (тетания) в сочетании с лекарственными препаратами кальция -
Хронический гипопаратиреоз
Противопоказания
-
Гиперкальциемия
Понятие о механизмах иммуностимулирующего действия т-активина, интерферона, бцж, левамизола.
Т- активин. Относится к препаратам тимуса, которые представляют собой комплекс полипептидных фракций, полученных из вилочковой железы (тималин, тактивин, тимактид), и их синтетические аналоги (тимоген). Оказывает преимущественное действие на функциональную активность Т-лимфоцитов, стимулирует продукцию цитокинов, восстанавливает подавленную активность Т-киллеров, замедляет регресс иммунокомпетентных клеток. Все это способствует увеличению напряженности клеточного иммунитета и повышению противоинфекционной и противоопухолевой резистентности организма. Препараты тимуса стимулируют процессы регенерации, нормализуют процессы микроциркуляции, влияя на реологические свойства крови.
Иммуномодулирующий эффект интерферонов – способность регулировать взаимодействие клеток участвующих в иммунном ответе. Эту функцию интерфероны выполнят, регулируя чувствительность клеток к цитокинам и экспрессию на мембранах клеток молекул главного комплекса гистосовместимости I типа (ГКГ1). Наиболее выраженными иммуномодулирующими свойствами обладает ИНФ-γ, являясь продуктом Т-лимфоцитов-хелперов I типа он вместе с другими провоспалительными цитокинами активирует макрофаги, Т-цитотоксические лимфоциты, клетки-естественные киллеры (NK-клетки), подавляет активность В-лимфоцитов, активизирует простагландиновую и кортикостероидную системы. Все эти факторы усиливают фагоцитарные и цитотоксические реакции в зоне воспалительного очага и способствую эффективной элиминации инфекционного агента.
БЦЖ. Восстановление нарушенных показателей Т-звена иммунитета: восстановление количества Т-лимфоцитов-киллеров и нормализация соотношения Т-хелперы / Т-суппрессоры, восстанавливались пролиферативная активность Т-лимфоцитов in vitro и фагоцитарная активность макрофагов.
Левамизол. Оказывает неспецифическое иммуностимулирующее действие, особенно в случаях иммуносупрессивных состояний, возникающих после оперативных вмешательств или химиотерапии опухолей. Механизм действия левамизола, вероятно, обусловлен активацией и пролиферацией Т-лимфоцитов, увеличением количества моноцитов, повышением активности макрофагов (включая фагоцитоз и хемотаксис), увеличением подвижности и хемотаксиса нейтрофильных гранулоцитов. Не обладает цитотоксической активностью.
Родостимулирующие средства. Классификация
Это ЛС, влияющие на сократительную активность и тонус миометрия
Классификация
-
Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия
1.1. Усиливающие сократительную активность
-
Гормоны и препараты задней доли гипофиза
Питуитрин, Окситоцин, Дезаминоокситоцин -
Препараты простагландинов
Динопрост, Динопростон
-
Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия
2.1. Препараты растительного происхождения
-
Эрготонина гидротартрат, экстракт спорыньи густой (алкалоиды спорыньи)
2.2 Синтетические средства
-
Котарнина хлорид
Маточные средства - это средства, способные вызывать усиление ритмических сокращений матки и повышение ее тонуса. Их можно разделить на 2 группы:
- стимулирующие родовую деятельность и мускулатуру матки после родов (питуитрин, окситоцин, пахикарпин, бревиколлин)
- тонизирующие мускулатуру матки и прекращающие маточные кровотечения (препараты спорыньи, водяного перца и др.).
I. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия
Усиливающие сократительную активность
Гормоны и препараты задней доли гипофиза
Окситоцин Питуитрин
Препараты простагландинов
Динопрост (простагландин F2а) Динопростон (простагландин Е2)
Гормон задней доли гипофиза окситоцин. Окситоцин получен синтетически. Он вызывает усиление сократительной активности миометрия. Беременная матка более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности, достигает максимума во время родов и сохраняется на высоком уровне еще несколько дней. Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличиваются. Одновременно возрастает тонус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах.
Окситоцин способствует также секреции молока (повышается высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению.
В основном окситоцин назначают, чтобы вызывать и стимулировать роды. Кроме того, его используют при кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде. Вводят окситоцин внутривенно капельно в растворе глюкозы. Дезаминоокситоцин – синтетический аналог окситоцина. Он обладает большей активностью, чем окситоцин. Применяют трансбуккально или под язык. Он хорошо всасывается со слизистой оболочки полости рта. Его используют для ускорения инволюции матки и для стимуляции лактации.
Питуитрин. Это водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота. Питуитрин содержит и вазопрессин (антидиуретический гормон). Вследствие наличия вазопрессина он повышает артериальное давление. В акушерско-гинекологической практике их используют по тем же показаниям, что и окситоцин. Вводят подкожно и внутримышечно.
Простагландины. Это активные биогенные соединения, обнаруженные во многих тканях и органах. Это производные полиненасыщенных жирных кислот. Синтезируются из арахидоновой кислоты. Многие оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий матки во все сроки беременности, а некоторые простагландины - и в отношении небеременной матки.
Динопрост (простагландин F2a) обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Он вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Также отчетливо повышает тонус бронхиальных мышц. Это особенно выражено у больных бронхиальной астмой. Этот препарат увеличивает сердечный выброс, учащает ритм сердца. В дозах, применяемых в акушерско-гинекологической практике, динопрост на системное артериальное давление практически не влияет, а в больших дозах несколько повышает его. Он суживает легочные сосуды, повышает моторику желудочно-кишечного тракта.
Более выраженное и продолжительное действие на миометрий оказывает метилдинопрост.
Динопростон (простагландин Е2). Вызывает выраженное повышение ритмических сокращений миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса. Расслабляет шейку матки. Снижает артериальное давление (общее периферическое сопротивление падает). Вызывает компенсаторную тахикардию. Расширяет легочные сосуды и бронхи. Увеличивает проницаемость капилляров.
Сосудистые эффекты простагландинов связывают с их модулирующим влиянием на адренергическую иннервацию.
Динопрост и динопростон применяют для проведения медицинских абортов (внутривенно, внутримышечно, интравагинально, интрацервикально, экстра- и интраамниально) и иногда с целью ускорения родов (вводят внутривенно, внутрь).
Простагландины как родостимулирующие средства отличаются от окситоцина тем, что расслабляют шейку матки, не вызывают желтуху у новорожденных и не задерживают в организме воду. Однако при применении простагландинов может развиваться чрезмерная стимуляция сократительной активности миометрия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты. Это усугубляется тем, что простагландины действуют более продолжительно, чем окситоцин. Поэтому по совокупности свойств окситоцин остается основным препаратом для стимуляции родовой деятельности.
Побочные эффекты простагландинов: возникают тошнота, диарея, головная боль, преходящее повышение температуры; при внутривенном введении возможны флебиты. При интравагинальном и интрацервикальном введении простагландинов побочные эффекты выражены в меньшей степени.
2.Классификация и локализация гистаминовых рецепторов.
Подтип рецепторов | Локализация рецепторов |
Н1 | Гладкие мышцы бронхов, кишечника, артерий, вен, капилляры, сердце, нейроны ЦНС |
Н2 | Париетальные клетки слизистой оболочки желудка, сердце, гладкие мышцы артерий, миометрий, нейроны ЦНС, тучные клетки, базо-фильные и нейтрофильные лейкоциты, Т-лимфоциты, жировая ткань |
Н3(пресинаптические рецепторы) | Нейроны ЦНС, желудочно-кишечный тракт, сердечнососудистая система, верхние дыхательные пути |
Н4 | Кишечник, селезенка, тимус, иммуноактивные клетки (Т-клетки, нейтрофилы, эозинофилы) |