нет.

Инкретиномиметики (агонисты рецепторов ГПП-1)

Механизм действия

Присоединяясь к рецептору ГПП-1, опосредуют его эффекты: повышение глюзозависимой секреции инсулина, снижение секреции глюкагона, понижение моторики ЖКТ и др.

Побочные эффекты

• 
  Гастроинтестинальные побочные эффекты (тошнота, диарея, рвота)
  

Ингибиторы SGLT-2

Механизм действия

Ингибирование SGLT-2 (глюкозного транспортера в почках, обеспечивающего реабсорбцию глюкозы в проксимальном отделе). В итоге глюкоза не реабсорбируется и выделяется с мочой

Побочные эффекты

Урогенитальные инфекции (глюкоза в мочевыводящих путях – питательная среда для микроорганизмов), полиурия (т.к. глюкоза осмотически активное вещество, тянет за собой воду), риск дегидратации и гипотензии

Билет 14

1.Сравнительная характеристика нестероидных противовоспалительных средств (селективных и неселективных ингибиторов ЦОГ)

ЦОГ-1 – структурный фермент, локализованный в ЭПР большинства клеток, регулирующий синтез ПГ, участвующие в обеспечении нормальных физиологических функций организма. ЦОГ-1 стимулирует выработку:

ПГЕ2 – гастропротекторное действие, гиперальгезия(увеличение чувствительности ноцицепторов и стимулам).

Простациклин – гастропротекторное действие, снижение агрегации тромбоцитов, расширение сосудов, влияние на функции почек

Тромбоксан А2– повышение агрегации тромбоцитов, сужение сосудов

ЦОГ-2 - в норме исходный уровень ЦОГ-2 низкий, но экспрессия ЦОГ-2 повышается при развитии воспаления. ЦОГ-2 стимулирует выработку ПГЕ2, просатциклин,тромбоксан, которые приводят к развитии к боли, лихорадке, воспалении

Большинство препаратов НПВС оказывают противоспалительное (уменьшение синтеза циклических эндопероксидов –уменьш воспаления: гиперемия, отек, боль), анальгетическое (уменьшение порока чувствительности к болевым стимулам, блок синтеза ПГ), жаропонижающее действие (уменьш пирогенное дествия на центр теплорегуляции, располож в гипоталамусе ) и др влияния на системы органов

Селективные ингибиторы ЦОГ ЦОГ-1 ингибиторы – Ацетилсалициловая кислота в низких дозах, поэтому и осложнения будут из-за блокировки ЦОГ-1

Неселективные ингибиторы ЦОГ Ацетилсалициловая кислота в больших дозах – стим дыхания, расширение сосудов, увеличение распада ак-т, белков, жир к-т. Производные индолуксусной кислоты - Индометацин Производные фенилуксусной кислоты - Диклофенак-натрий Производные фенилпропионовой кислоты Ибупрофен Производные нафтилпропионовой кислоты - Напроксен Оксикамы - Пироксикам Лорноксикам II. Ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 разных препаратов в данной группе неодинаковой степени. ЦОГ-1 –в больше степени –ацетилсалициловая кислота, индометацин, в меньшей - ибупрофен; примерно одинаковое действие у на ЦОГ1,2 у диклофенак-натрий, напроксен. Соответственно, чем больше ингибирование ЦОГ-1, тем чаще возникают побочные явления (изъязвление желудка и кровотечения, уменьшения клубочковой фильтрации, снижение эксреции ионов натрия и воды. Это происходит из-за того, что ингибирются необходимые для физиологической активности организма ЦОГ-1

ЦОГ-2 –ингибиторы – целекоксиб -не влияет на агрегацию тромбоцитов и ЖКТ(т.к. не ингибирует ЦОГ-1, см. выше) Показания: ревматоидный артрит, остеоартртит Осложнения: диспепсия, диарея, метеоризм Головная боль, головокружение, бессонница Депрессия, парастезии Кашель, одышка, зуд Гипертония, анемия, тахикардия

---

2.Тактика, препараты лечения аллергии (гиперчувствительности) замедленного типа.

Лечение аллергических заболеваний следует начинать с выяснения природы аллергена.

Устранение контакта с аллергеном дает наилучший результат. Если вследствие тех или иных причин не удается избежать воздействия аллергена, если природа его установлена, можно прибегнуть к специфической гипосенсибилизации. При необходимости в клинике используют неспецифическую гипосенсибилизацию с помощью препаратов группы иммунодепрессантов, , которые подавляют иммуногенез. Важное место в лечении аллергии занимают противоаллергические вещества, снижающие высвобождение и действие медиаторов аллергии. Кроме того,в некоторых случаях возникает необходимость в симптоматической терапии. Весьма эффективно использование при аллергии блокаторов лейкотриеновых рецепторов

Перспективны также блокаторы рецепторов, с которыми взаимодействует фактор, активирующий тромбоциты. При аллергии замедленного типа применяют в основном две группы препаратов: средства, подавляющие иммунногенез, и средства, уменьшающеие повреждение тканей

Средства, подавляющие иммуногенез. Такими препаратами, получившими название иммунодепрессантов, являются глюкокортикоиды, циклоспорин, такролимус цитотоксические средства. Эффективным иммунодепрессантом является циклоспорин или (сандиммун) , которое относится к активным антибиотикам . По вызываемому эффекту циклоспорину близок препарат такролимус. -. К цитотоксическим веществам относятся алкилирующие средства (циклофосфан), антиметаболиты это( азатиоприн, метотрексат, меркаптопурин ), некоторые антибиотики (например дактиномицин). С целью подавления иммунитета нередко используют и азатиоприн ( имуран).

Средства , уменьшающее повреждение тканей. Это фаза аллергического процесса характеризуется развитием очагов асептического воспаления, поэтому в данном случае эффективные противовоспалительные средства стероидные и нестероидные природы.

Билет 15

1.Гормональные препараты задней доли гипофиза. Сравнительная характеристика питуитрина и окситоцина. Показания к применению.

Основной эффект окситоцина — его стимулирующее влияние на миометрий ; особенно чувствителен миометрий к окситоцину в последний период беременности и в течение нескольких дней после родов. Инактивируется в организме окситоциназой. Лекарственный препарат окситоцин вызывает усиление сократительной активности миометрия. Беременная матка более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности, достигает максимума во время родов и сохраняется на высоком уровне еще несколько дней. Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличиваются. Одновременно возрастает тонус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах.

---

Окситоцин способствует также секреции молока (повышается высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (за счет возбуждения миоэпителиальных элементов молочной железы).

В основном окситоцин назначают, чтобы вызывать и стимулировать роды. Кроме того, его используют при кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде. Окситоцин выпускается в чистом виде (дозируют в единицах действия — ЕД, вводят внутримышечно и внутривенно), а также содержится в препарате питуитрине (водный экстракт задней доли гипофиза). Помимо окситонина, питуитрин содержит вазопрессин (антидиуретический гормон). Вследствие наличия вазопрессина он повышает артериальное давление. В акушерско-гинекологической практике их используют по тем же показаниям, что и окситоцин.

Синтетическим производным окситоцина является дезаминоокситоцин (сандопарт, демокситоцин). В отличие от окситоцина он устойчив к действию ферментов и оказывает более длительный эффект. Применяют трансбуккально.

2.Побочные эффекты НПВС.

Побочные эффекты

Повреждение сл.об. желудка, диспепсия, эрозии и язвы	Ингибирование защитных ПГ слизистой оболочки желудка, повышение кислотности, снижение уровня бикарбоната, снижение кровоснабжения
Нефротоксичность	Прямое токсическое действие на паренхиму почек, задержка воды, развитие отеков, блокада ПГЕ2, нарушение водно-электролитного обмена, развитие интерстициального нефрита
Геморрагический синдром (антиагрегантное и антикоагулянтное действия НПВС)	Носовые, легочные, желудочные кровотечения Ингибирование II, VII, IX, X факторов (индометацин, бутадион, ацетилсалициловая кислота)
Гематотоксичность (анальгин; парацетамол в высоких дозах у детей)	Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, метгемоглобинемия
Бронхоспазм (синдром Видаля)	Аспириновая астма: удушье, полипоз носа, крапивница (липооксигеназный путь открыт – повышение бронхоконстрикторов)
Аллергические реакции (редко)	Сыпь, отек Квинке, анафилактический шок
Синдром Рейе (летальность до 65 %, не рекомендуется использовать ацетилсалициловую кислоту детям до 15 лет)	У детей на фоне вирусной инфекции развивается токсическая энцефалопатия, жировая дистрофия печени, почек, мозга
Гепатотоксичность (парацетамол в высоких дозах, когда не хватает глутатиона для обезвреживания токсичного метаболита, образующегося в ходе микросомального окисления парацетамола)	Повышение активности трансаминаз и других ферментов, желтуха, гепатит
Психические и неврологические расстройства	Головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания
Пролонгация беременности и замедление родов
Эмбриотоксическое и тератогенное действие
НПВС-индуцируемые гастроэнтеропатии

---

Билет 16

1.Гормональные препараты передней доли гипофиза. Показания к применнию

Определение.

К гормонам передней доли гипофиза относятся АКТГ (адренокортикотропный гормон), СТГ (соматотропный гормон), ТТГ (тиреотропный гормон), пролактин, ФСГ (фолликулстимулирующий гормон) и ЛГ (лютеинизирующий гормон)

Классификация препаратов

1) Препараты АКТГ

• 
  Кортикотропин
  
• 
  Козинтропин
  

2) Препараты СТГ

• 
  Соматотропин
  
• 
  Соматрем
  

3) Препараты ТТГ

• 
  Тиротропин
  

4) Препараты пролактина

• 
  Лактин
  

5) Препараты ФСГ

• 
  Гонадотропин менопаузный
  

6) Препараты ЛГ

• 
  Гонадотропин хорионический
  

Кортикотропин (вводят в/м, в/в)

Механизм действия

Взаимодействуя с рецепторами в коре надпочечников, через повышение содержания внутриклеточного цАМФ активирует синтез кортикостероидов из холестерина (в основном глюкокортикоидов); увеличивает пролиферацию клеток коры надпочечников

Фармакологические эффекты

• 
  Увеличение продукции глюкокортикоидов (в большей мере), частично минералокортикоидов клубочковой зоны и андрогенов сетчатой зоны
  
• 
  Стимулирует пролиферацию клеток коры надпочечников
  

Показания

• 
  Гипофункция коры надпочечников при длительном приёме глюкокортикоидов
  
• 
  Диагностика надпочечниковой недостаточности
  

Побочные эффекты

• 
  Отёки, повышение АД (действие альдостерона)
  
• 
  Липолиз жировой ткани, пигментация кожи (действие АКТГ на меланоциты и жировую ткань)
  
• 
  Гипертрофия и гиперплазия коры надпочечников
  
• 
  Тератогенное действие на плод
  
• 
  Выработка антител к гормону
  

Противопоказания

• 
  Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической и язвенной болезни, сердечная недостаточность, беременности
  

Соматотропин

Механизм действия

• 
  Активирует синтез соматомединов А и С (инсулиноподобных факторов роста) в печени, которые оказывают эффекты на периферические ткани: увеличивают транспорт аминокислот в клетки, синтез РНК, включение хондроитинсульфата в хрящевую ткань, задержку некоторых электролитов (фосфор, кальций и др.)
  
• 
  Непосредственно влияет на островковый аппарат поджелудочной железы, вызывая увеличение выработки глюкагона и гиперплазию альфа-клеток
  
• 
  Активирует инсулиназу печени (фермент, разрушающий инсулин)
  

---

Фармакологические эффекты

• 
  Усиливает рост костей в длину у детей, в толщину у взрослых, а также рост организма в целом
  
• 
  Увеличивает липолиз и гликогенолиз (через увеличение содержания глюкагона)
  
• 
  Уменьшает действие инсулина
  

Показания

• 
  Гипофизарная карликовость
  

Побочные эффекты

• 
  Гипергликемия вплоть до гипофизарного сахарного диабета
  
• 
  Гигантизм
  
• 
  Акромегалия
  

Противопоказания

Аналогичны побочным эффектам

Тиреотропин (вводят п/к, в/м, в диагностических целях)

Механизм действия

Активирует все этапы образования тиреоидных гормонов (поглощение йода фолликулярным эпителием, работа тиреопероксидазы, эндоцитоз и протеолиз тиреоглобулина и т.д.)

Усиливает васкуляризацию и пролиферацию клеток щитовидной железы

Фармакологические эффекты

• 
  Увеличение синтеза и секреции тиреоидных гормонов
  
• 
  Гипертрофия и гиперплазия щитовидной железы в высоких дозах
  

Показания

• 
  Диагностика форм гипотиреоза
  
• 
  После или в процессе применения радиоактивного йода при карциноме щитовидной железы
  

Побочные эффекты

• 
  Увеличение размеров щитовидной железы, тиреотоксикоз, выработка антител к гормону
  

Противопоказания

• 
  Гипертиреоз, зоб
  

Лактин сейчас не используется

Механизм действия

Стимулирует сокращения миоэпителиальных клеток молочных желез, рост протоков молочной железы

Фармакологические эффекты

Способствует лактации (синтез и секреция молока)

Показания Стимуляция лактации

Гонадотропин менопаузный (вводят в/м)

Механизм действия

У женщин стимулирует развитие фолликулов, синтез эстрогенов

У мужчин стимулирует сперматогенез

Показания

• 
  Недоразвитие фолликулов
  
• 
  Недостаточность эстрогенов
  
• 
  Гипогонадизм гипоталамо-гипофизарного генеза у мужчин (евнухоидизм)
  

Гонадотропин хорионический (вводят в/м; синтезируется в плаценте)

Механизм действия

У женщин стимулирует овуляцию, образование желтого тела и синтез им прогестерона

У мужчин увеличивает образование тестостерона в клетках Лейдига

Показания

• 
  Нарушение менструального цикла, бесплодие у женщин
  
• 
  Половой инфантилизм, гипогонадизм, крипторхизм и др.
  

---

Смотрите также файлы

• Устранение неисправностей корабля Витязь.pptx

• Урок открытия нового знания. Цель урока знакомство с основными видами профессий.docx

• Зенитный прицел обр. 1943 г. Боевые свойства и назначение зенитного прицела обр. 1943 г.doc

• Вычислите 7324 2545 .docx

• Дополнительных занятий по Правилам дорожного движения с водительским составом.docx