Фенотерол, сальбутамол

Механизм действия

Стимуляция β₂-АР, снижение сократительной активности миометрия

Показания

Задержка преждевременно наступивших родов

Побочные эффекты

Тахикардия, гипергликемия у матери и плода и др.

Алколоиды спорыньи

Механизм действия

Повышение тонуса миометрия, спазм мелких сосудов

Показания

Маточные кровотечения

Побочные эффекты

• 
  Угнетение сосудодвигательного центра, подавление сосудосуживающих рефлексов
  
• 
  Стимуляция пусковой зоны рвотного рефлекса
  
• 
  Тошнота, рвота, диарея, головная боль
  
• 
  Эрготизм (хроническое отравление)
  

Противопоказания

Роды (могут вызвать асфиксию плода из-за повышения тонуса миометрия)

Билет 3

1. 
   Препараты минералокортикоидов. Показание к применению.
   

Определение. Минералокортикоидные гормоны - общее собирательное название подкласса кортикостероидных гормонов коры надпочечников и их синтетических аналогов, общим свойством которых является более сильное и избирательное действие на водно-солевой, чем на углеводный обмен

Классификация

Естественные гормоны
Альдостерон
11-дезоксикортикостерон

Синтетические препараты
Дезоксикортикостерона ацетат
Дезоксикортикостерона триметилацетат
Фторгидрокортизона ацетат

Механизм действия: Связывание с цитоплазматическими рецепторами в органах-мишенях (эпителий дистальных канальцев нефрона, слюнные железы, потовые железы, слизистая оболочка ЖКТ и др.), образование комплекса гормон-рецептор→транспорт в ядро→ активация транскрипции и трансляции генов белков-переносчиков (Na-K-переносчик, Na-Н-переносчик)→ увеличение реабсорбции Na+ и Н₂О, увеличение секреции К⁺ и Н⁺(ацидогенез)

Фармакологические эффекты: Увеличение АД, ОЦК, гипокалиемия.

Показания

• 
  Б. Аддисона (первичная надпочечниковая недостаточность)
  
• 
  Артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями
  
• 
  Диэнцефально-гипофизарная недостаточность, миастения, астения, адинамия, общая мышечная слабость.
  

2. 
   Препараты эстрогенов. Механизм действия. Показание к применению
   

Эстрогены

Определение. Эстрогены — общее собирательное название подкласса стероидных женских половых гормонов, производимых, в основном, фолликулярным аппаратом яичников у женщин

---

Классификация препаратов эстрогенов

1. 
   Природные
   Эстрон (самый активный в менопаузе)
   Эстриол (самый активный при беременности)
   Эстрадиол (самый активный у небеременных)
   
2. 
   Полусинтетические
   Этинилэстрадиол (основной эстроген противозачаточных препаратов)
   
3. 
   Синтетические
   Синестрол
   

Механизм действия: Проникновение в клетку мишень (органы мишени: влагалище, матка, маточные трубы, молочные железы, гипофиз, большинство клеток организма), связывание с белком переносчиком (рецепторы альфа или бета), поступление в ядро, транскрипция генов, синтез белка.

Фармакологические эффекты

• 
  Генитальные: формирование женской половой системы, вторичных половых признаков, обеспечение нормального менструального цикла (пролиферация эндометрия), пролиферация клеток молочных желез
  
• 
  Экстрагенитальные: увеличение плотности костной ткани (антиостеопоретическое действие), повышение уровней факторов свертывания крови II,IX, X и фибриногена, снижение уровня антитромбина III;возможны тромбозы; увеличение ЛПВП, снижение ЛПНП (антиатерогенный эффект), вазодилатация и др.
  

Показания

• 
  Аменорея, дисменорея
  
• 
  Климактерические нарушения
  
• 
  Эндометриоз
  
• 
  Остеопороз в менопаузу
  
• 
  Роды в сочетании с родостимулирующими ЛС
  
• 
  Рак предстательной железы у мужчин
  
• 
  В качестве составной части контрацептивов
  

Побочные эффекты

• 
  Карцинома матки и молочных желез
  
• 
  Гиперменорея
  
• 
  Тромбоэмболия
  
• 
  Головная боль, головокружение, депрессия, отеки, повышение АД, феминизация у мужчин
  

Противопоказания

Злокачественные и доброкачественные опухоли половых органов и молочных желез в репродуктивном возрасте, склонность к маточным кровотечениям, мастопатия и др.

Билет 4

1. 
   Побочные эффекты глюкокортикоидных препаратов
   

Побочные эффекты

• 
  Отеки (Связанны с минералокортикоидной активностью: задержка воды и ионов Na. Характерны для кортизона, гидрокортизона, метипреднизолона)
  
• 
  Гипокалиемия→ мышечная слабость, судороги, метаболический алколоз
  
• 
  Остеопороз ((т.к. снижается количество кальцитонина, увеличивается кол-во паратиреоидного гормона, что приводит к резорбции костной ткани)→ боли в позвоночнике, суставах, переломы. Характерно для дексаметазона, триамицинолона.
  
•   1   2   3   4   5   6

---

Слабость, атрофия скелетной мускулатуры (в результате нарушения структур нервно-мышечных синапсов, катаболизма мышечных белков. Характерно для синтетических и полусинтетических ГК)

Поражение ССС→ артериальная гипертензия, миокардиодистрафия.

Стероидная язва желудка (в результате снижения ПГЕ2→гиперплазия обкладочных клеток, увеличение секреции HCl, снижение синтеза слизи и бикарбонатов) Характерно для полусинтетических ГК.

Стероидный диабет

Активация инфекций (иммунодепрессивное действие)

Изменение массы тела (повышения из-за увеличения аппетита или снижение из-за катаболического эффекта)

Психические нарушения (бессонница, эйфория, депрессия из-за снижения обратного захвата катехоламинов. Характерно для метилпреднизолона)

Синдром Кушинга (лунообразное лицо, увеличение ПЖК верхней половины туловища, похудение конечностей, стрии, повышение АД, остеопороз и др.)

Супрессия гипаталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы
(Астеновегетативный синдром, снижение секреции ЛГ, СТГ, кальцитонина, АКТГ→ атрофия коры надпочечников→ надпочечниковая недостаточность из-за супрессивного эффекта ГЛ по механизму отрицательной обратной связи. Характерно для синтетических и полусинтетических ГК)


Второй вопрос – иммуномодуляторы. Определение классификация

II. И м м у н о м о д у л и р у ю щ и е с р е д с т в а: - это препараты, которые в зависимости от дозы, способа введения, исходного состояния иммунной системыорганизма могут стимулиовать или угнетать иммунитет, активировать дни элемент и ингибировать другие

Классификация

1. Препараты животного происхождения

а) Препараты вилочковой железы:

Тималин, тактивин

б) Препараты селезенки животных.

Спленин

в) Препараты костно-мозгового генеза

Миелопид (В-активин)

2. Препараты бактериального происхождения

продигиозан,

пирогенал,

паспат,

рибомунил,

бронхомунал

3. Препараты растительного происхождения

эхинабене,

---

эхинацеи сок (иммунал, иммунорм),

эхинацеи экстракт (эстифан),

препараты женьшеня, родиолы розовой, элеутерококка

4. Синтетические средства

левамизол,

ликопид,

леакадин,

циклоферон,

полудан,

тимоген,

вилозен,

арбидол,

бестанин,

инозин пранобекс (гроприносин),

амиксин (тилорон), глутоксим,

5. Цитокины:

а) Лимфокины: альдеслейкин (пролейкин)

б) Интерфероны:

Интерферон альфа – Эгиферон

Интерферон альфа – 2а – реаферон, виферон

Интерферон альфа – 2в – гриппферон, герпферон, интрон А

Интерферон альфа – n1 – велферон

Интерферон бета – ребир, ферон, фрон

Интерферон бета – 1а - авонекс

Интерферон бета-1в – бетаферон

Интерферон лейкоцитарный человеческий

2. 
   Препараты алкалоидов спорыньи. Особенности фармокодинамики и применения. Острое и хроническое отравление препаратами алкалоидов спорыньи.
   

Спорынья (маточные рожки - Secale cornutum) представляет собой покоящуюся стадию гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на ржи. Содержит алкалоиды, являющиеся производными лизергиновой кислоты.

Выделяют 3 группы алкалоидов.

1. 
   Группа эрготамина: Эрготамин, Эргозин, Эрготаминин, Эргозинин
   
2. 
   Группа эрготоксина: Эргокристин, Эргокорнин, Эргокриптин, Эргокристинин, Эргокорнинин, Эргокриптинин
   
3. 
   Группа эргометрина: Эргометрин, Эргометринин
   

Механизм действия: Повышение тонуса миометрия, спазм мелких сосудов и повышают тонус гладких мышц внутренних органов. У алкалоидов группы эрготамина и эрготоксина имеются α-адреноблокирующие свойства.

Показания:

• 
  Маточные кровотечения (используют для остановки)
  
• 
  Оказывают успокаивающее действие на ЦНС
  

Побочные эффекты

• 
  Угнетение сосудодвигательного центра, подавление сосудосуживающих рефлексов
  
• 
  Стимуляция пусковой зоны рвотного рефлекса
  
• 
  Тошнота, рвота, диарея, головная боль (хроническое отравление)
  
• 
  Эрготизм (хроническое отравление)
  
• 
  При длительном применении и высоких дозах оказывают спазмолитическое действие на сосуды и повреждение эндотелия
  
• 
  
  

Противопоказания

Роды (могут вызвать асфиксию плода из-за повышения тонуса миометрия)

Одной из характерных фармакологических особенностей является их способность вызывать сокращение матки (особенно выражена у эрготамина и эргометрина),

---

другая особенность алкалоидов спорыньи (особенно их дигидрированных форм) — альфа-адреноблокирующая активность, позволяющая использовать их при сердечно-сосудистых заболеваниях.



Билет 5

1. 
   влияние глюкокортикоидных препаратов на иммунитет. Практическое значение.
   

Влияние на иммунитет

• 
  В низких дозах- иммуномодулирующее действие, в высоких- иммуносупрессивное
  
• 
  Угнетают активность клеток лимфоидного ряда, тормозят дифференцировку T-лимфоцитов и B-лимфоцитов, вызывают апоптоз лимфоидных клеток, что приводит к лимфоцитопении
  
• 
  Тормозят продукцию АТ
  
• 
  Снижают продукцию лимфокинов, угнетают фагоцитарную активность
  
• 
  В низких концентрациях снижают активность Т-супрессоров, в высоких- Т-хелперов и Т-киллеров
  
• 
  Повышают нейтрофилопоэз
  
• 
  Снижают эозинофилопоэз вплоть до анэзинопатии
  

Практическое значение иммунодепрессивного действия

Снижают устойчивость к инфекциям, в особенности к бактериальным. Риск инфекции прямо зависит от дозы. Является главной причиной осложнений и смерти больных. Местная инфекция может стать системной, латентная-активной. Возможно присоединение оппортунистических инфекций. Иммунодепрессивное действие необходимо при трансплантации.

Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и хроническая недостаточность надпочечников. Однако наиболее широко их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Благодаря этим свойствам глюкокортикоиды с успехом применяют при коллагенозах, ревматизме, воспалительных заболеваниях кожи (экзема и др.), аллергических состояниях (например, при бронхиальной астме, сенной лихорадке), некоторых заболеваниях глаз (ириты, кератиты). Их назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике глюкокортикоиды используют при шоке. Иммунодепрессивное действие может быть полезным для подавления иммунных реакций при пересадке органов и тканей.
Глюкокортикоиды широко используют при различных кожных заболеваниях с выраженным воспалительным компонентом

2. определение и классификация НПВС

Определение

НПВС - это ЛС различной химической структуры, производные органических кислот, обладающие неспецифичным противовоспалительным эффектом и применяемые для лечения заболеваний, в основе которых лежит воспалительный процесс или его проявления.

---

Смотрите также файлы

• Устранение неисправностей корабля Витязь.pptx

• Урок открытия нового знания. Цель урока знакомство с основными видами профессий.docx

• Зенитный прицел обр. 1943 г. Боевые свойства и назначение зенитного прицела обр. 1943 г.doc

• Вычислите 7324 2545 .docx

• Дополнительных занятий по Правилам дорожного движения с водительским составом.docx