ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 31.10.2019
Просмотров: 11198
Скачиваний: 30
401
АНТАГОНИСТЫ
АНТИКОАГУЛЯНТОВ
ГЕПАРИНА
ПРОТАМИН
ВАРФАРИНА
ФИТОМЕНАДИОН
Рисунок 23.17. Антагонисты антикоагулянтов
Протамин
Получение. Из спермы и семенников рыб.
Строение. Белок. Содержит много аргинина. Поэтому за-
ряжен положительно.
Механизм действия. Взаимодействует с отрицательно за-
ряженным
гепарином
. Образуется неактивный комплекс.
Применение. Кровотечения при передозировке
гепарина
.
Побочное действие. Сверхчувствительность (одышка,
приливы крови к лицу). При быстром введении в вену – гипо-
тония и брадикардия.
Лекарственные средства, влияющие на фибринолиз
: 1)
активаторы, 2) ингибиторы.
Активаторы фибринолиза
Определение. Это лекарственные средства, способствую-
щие лизису (растворению) фибринных тромбов (рис. 23.18).
АКТИВАТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА
АЛЬТЕПЛАЗА
СТРЕПТОКИНАЗА
УРОКИНАЗА
Рисунок 23.18. Активаторы фибринолиза
402
Альтеплаза
Происхождение. Это тканевой активатор плазминогена.
Получение. ДНК-рекомбинантная технология.
Механизм действия. Превращает плазминоген, связанный
с фибрином в тромбе или гемостатической пробке в плазмин.
Плазмин растворяет только фибрин. [Примечание.
Урокиназа
и
стрептокиназа
активизируют и свободный плазминоген.
Разрушаются фибрин и фибриноген].
Применение.
Альтеплаза
– дорогостоящая. Используют
только при инфаркте миокарда. Превосходит
стрептокиназу
и
урокиназу
по способности растворять старые тромбы. Одно-
временно с
альтеплазой
вводят
гепарин
для: 1) улучшения
реперфузии, 2) ↓ частоты повторных тромбозов.
Побочное действие. Разрушает также фибрин полезной
гемостатической пробки. Развиваются кровотечения. Напри-
мер, у больных с язвой желудка (рис. 23.19).
БЕЗ ЛЕЧЕНИЯ
АЛЬТЕПЛАЗА
КРОВЬ
ТРОМБ
ГЕМОСТАТИЧЕС-
КАЯ ПРОБКА
КРОВОТЕЧЕНИЕ
КРОВЬ
Рисунок 23.19. Кровотечение, вызванное
альтеплазой
Противопоказания. Послеоперационный период, геморра-
гический инсульт, беременность.
Стрептокиназа
Получение. Из бульона β-гемолитического стрептококка.
Механизм действия. Образует комплекс с одной молеку-
лой плазминогена. Комплекс превращает вторую молекулу
плазминогена в плазмин.
Действие. Плазмин разрушает сгусток крови, фибриноген,
факторы свертывания V и VI.
403
Применение. Острая эмболия легкого, тромбоз глубоких
вен, острый инфаркт миокарда, закупорка шунтов. Лечение
начинают не позднее, чем через 4 часа после инфаркта миокар-
да. Продолжают до 3 дней. Дополнительно вводят
гепарин
или
непрямые антикоагулянты.
Побочное действие. 1. Кровотечения. [Примечание. При
угрожающих жизни кровотечениях вводят
аминокапроновую
кислоту
]. 2. Сверхчувствительность.
Стрептокиназа
– анти-
ген. У людей, контактировавших со стрептококковой инфек-
цией, имеются антитела против
стрептокиназы
. Они взаимо-
действуют с ней и нейтрализуют активность. Поэтому дозу
стрептокиназы
↑ для подавления антител и создания ее лечеб-
ной концетрации в плазме. Жар, аллергические реакции и недо-
статочная эффективность могут быть связаны с присутствием у
больных антистрептокиназных антител.
Урокиназа
Получение. Из культуры клеток эмбриональной почки че-
ловека.
Строение. Белок.
Механизм действия. Активирует плазминоген, который
деградирует фибрин и фибриноген.
Применение. Тяжелая эмболия сосудов легких, тромбоз
глубоких вен (особенно у больных с аллергией на
стрептоки-
назу
). [Примечание.
Урокиназа
не чужеродный белок. Не ан-
тигенна].
Побочное действие. Кровотечение.
Ингибиторы фибринолиза
Определение. Это лекарственные средства, ↓ фибриноли-
тическую активность крови и тканей (рис. 23.20).
АПРОТИНИН
КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ
КИСЛОТА ТРАНЕКСАМОВАЯ
АМБЕН
ИНГИБИТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА
Рисунок 23.20. Ингибиторы фибринолиза
404
Механизм действия. Блокируют превращение плазмино-
гена в плазмин.
Кислота
аминокапроновая,
кислота транексамовая
,
амбен
Применение. Кровотечения, вызванные фибринолитика-
ми.
Амбен
Действие. Более выраженное, чем у
кислоты
аминока-
проновой
.
Апротинин
Применение. В комплексной терапии ишемической бо-
лезни сердца, инфаркта миокарда, острого панкреатита.
РЕЗЮМЕ
ГЕПАРИНА
И
ВАРФАРИНА
(табл. 23.1)
Таблица 23.1. Сравнение
гепарина
и
варфарина
Свойства
Гепарин
Варфарин
Строение
Длинный, водораство-
римый полимер
Малая жирорастворимая
молекула
Введение
В/в, п/к
Внутрь
Место действия
Кровь
Печень
Начало действия
Через секунды
Через 8-12 часов
Длительность
действия
Часы
Недели, месяцы
Механизм
дей-
ствия
Активация антитром-
бина III
Антагонист витамина К
Ингибирование
свертывания крови
in vitro
Да
Нет
Лечение острой
передозировки
Протамин
В/в
фитоменадион
+
свежезамороженная
плазма;
протромбиновый ком-
плекс Октаплекс
405
АЛФАВИТНЫЙ УКАЗАТЕЛЬ МЕЖДУНАРОДНЫХ
НЕПАТЕНТОВАННЫХ НАЗВАНИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
СРЕДСТВ
А
Амоксициллин ......................... 353
Абомин ..................................... 352
Абциксимаб ............................. 387
Ависан ...................................... 249
Агар ........................................... 370
Адельфан .................................. 269
Адельфан-эзидрекс ................. 269
Аденозин ............ 10, 222, 323, 325
Акампросат ...................... 160, 162
Албутерол .................................... 4
Аллилэстренол ......................... 253
Аллохол .................................... 363
Алоэ .......................................... 370
Алпростадил ............................ 292
Альвеофакт .............................. 345
Альмагель ......................... 182, 355
Альтеплаза ......... 36, 282, 283, 396
Амантадин ......................... 201,206
Амбен ....................................... 398
Амбеноний ............................... 101
Амброксол ........................ 333, 345
Амилорид ......... 239, 245, 246, 254
Аминалон ......... 229, 287, 289, 290
Аминокапроновая кислота ..... 397
Аминопиридин .......................... 98
Аминофиллин .......... 312, 341, 345
Амиодарон ....................... 322, 325
Амиридин ................................. 101
Амитриптилин 217, 218, 221, 230,
286
Амлодипин ....................... 264, 279
Аммония хлорид...................... 247
Амоксапин ............... 218, 221, 230
Амринон ........................... 312, 313
Амфетамин ....... 49, 120, 127, 131,
223, 224, 225, 227, 236
Амфотерицин В ......................... 29
Анавенол .................................. 297
Ангиотензинамид ............ 113, 271
Антигемофильные факторы
А, В, D .................................. 391
Антифомсилан ......................... 342
Апоморфин ...................... 160, 374
Апротинин ............................... 398
Армин ....................................... 102
Артикаин ........................ 83, 84, 86
Аскорбиновая кислота ............ 247
Аспаргит .................................. 389
Аспаркам .......................... 324, 325
Аспирин Упса ............................ 33
Атенолол .................. 143, 145, 279
Атракурий ................................ 115
Атропин....... 64, 69, 102, 103, 107,
108, 109, 110, 111, 112, 115,
118, 127, 151, 172, 236, 249,
251, 260, 318, 357, 362, 365,
367, 376
Ацебутолол ...................... 143, 145
Ацеклидин ................................. 97
Ацетазоламид .................. 242, 254
Ацетилцистеин ................ 184, 332
Аэрозоль «Эфатин» .................. 17
Б
Баклофен .................................. 204
Баралгин ........................... 251, 368
Баранца отвар .................. 160, 161
Безафибрат ............................... 300
Беклометазон ........................... 339
Бемегрид .................................. 327
Бензалкон ................................... 15
Бензокаин ............................ 83, 84
Бетаметазон ............................. 344
Бетанехол ........................... 97, 104
Бефол ........................................ 221