Файл: Котельников - Травматология. НацРуководство.pdf

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 775 

• Тревожность (в ранний постинфарктный период 120 мг/сут). 
• Феохромоцитома (вспомогательное лечение). 

• Мигрень (профилактика приступов) - 40 мг 2-3 раза в сутки до 160 мг/сут. 

• Диффузно-токсический зоб - 20 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза 

- 240 мг, 160 мг/сут (эутиреоз - 160 мг/сут), тиреотоксический криз (при непе­

реносимости тиреостатических ЛС) - в/в струйно, медленно, начальная доза 

1 мг (1 мл 0,1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При 

отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 

10 мг под контролем АД и ЭКГ. 

• Симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома. 

• Первичная слабость родовой деятельности, 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 

мин (80-120 мг/сут) (2 мг в/в с одновременной инфузией окситоцина). В случае 

гипоксии плода дозу уменьшают. Послеродовые осложнения, связанные с нару­

шениями сократительной способности матки (профилактика), - 20 мг 3 раза в 

сутки в течение 3-5 дней. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 

• Брадикардия (0,8%), застойная сердечная недостаточность (5,4%), ухудшение 

периферического кровоснабжения (5,8%), редко - ортостатическая гипотензия 

(0,5%). 

• Бронхоспазм (2,6%, редко - заложенность носа). 

• Необычная усталость или слабость (3,1%), нарушение сна (4,3%), редко -

депрессия (1,6%), состояние тревоги, нервозность, ночные кошмары или яркие 

сновидения (0,8%). 

• Гипогликемия (подавление гликогенолиза, стимулированного катехоламинами), 

гипергликемия (нарушение метаболизма углеводов, повышение периферичес­

кой резистентности к инсулину). 

• Повышение содержания триглицеридов, ЛПНП, снижение ЛПВП. 

• Редко: лейкопения, тромбоцитопения. 
• Тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка, запоры, диарея -

11,2%, редко - обратимое гепатотоксическое действие. 

• Аллергические реакции, кожные высыпания (0,8%), боль в суставах или спине. 

• Снижение половой функции. 
• Синдром отмены (учащение приступов стенокардии, подъём АД). 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

Брадикардия, снижение АД, головокружение/обморок, аритмии, затруднение 

дыхания, цианоз пальцев или ладоней, судороги. Лечение: при тяжёлой бради-

кардии - в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности временно 

кардиостимулятор; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA 

класса не применяются); при артериальной гипотензии, если нет признаков отёка 

лёгких в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпи-

нефрин, допамин, добутамин; глюкагон: проявляет выраженное положительное 

инотропное и не столь значительное хронотропное действие, независимые от 

р-адренорецепторов; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально - р\,-

адреностимуляторы и/или препараты теофиллина. 

Не удаляется при гемодиализе. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

• Гиперчувствительность. 
• АВ-блокада И-Ш степени, СА-блокада, синусовая брадикардия (ЧСС менее 

55/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, острая 

сердечная недостаточность. 

• Вазомоторный ринит; облитерирующие заболевания артерий (в том числе 

болезнь Рейно). 

• Бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям. 

776 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 

• Спастический колит. 

С осторожностью; печёночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, 

миастения, феохромоцитома - риск развития парадоксальной артериальной 

гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная а-адреноблокада), 

псориаз, беременность, период кормления грудью. 

БЕРЕМЕННОСТЬ 

FDA категория С. Риск гипогликемии, угнетения дыхания, брадикардии и гипотен-

зии у плода и новорождённого. 

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ 

Проникает в грудное молоко. Применяют, если польза превышает риск развития 

побочных эффектов. 

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

• Аллергены для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб, йодсо-

держащие рентгеноконтрастные вещества - повышение возможности тяжёлых 

аллергических реакций или анафилаксии. 

• Средства для ингаляционного наркоза (галотан, фторотан, циклопропан, меток-

сифлуран, трихлорэтилен) - повышение риска угнетения функции миокарда и 

гипотензии. 

• Инсулин, пероральные противодиабетические средства - нарушение регуля­

ции уровня глюкозы, р-адреноблокаторы маскируют симптомы гипогликемии, 

такие, как повышение частоты пульса и АД. 

• Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - в течение 14 дней 

после прекращения лечения на фоне р-адреноблокаторов возможна значитель­

ная гипертензия. 

• Верапамил, дилтиазем, амиодарон, фенитоин - усиление кардиодепрессивного 

действия, брадикардия с тяжёлыми гемодинамическими эффектами. 

• Симпатомиметические средства (добутамин, допамин, изопротеренол, 

норэпинефрин, эпинефрин, фенилэфрин, эфедрин) - взаимное подавление 

эффектов, возможно чрезмерное повышение АД на фоне выраженной бради­

кардии. 

• Клонидин - |3-адреноблокаторы могут усиливать синдром отмены (гипертензив-

ная реакция). 

• Резерпин, клонидин - чрезмерная гипотензия, брадикардия. 

• Ксантины, особенно теофиллин (эуфиллин) - взаимное ослабление терапевти­

ческих эффектов. 

• Блокаторы кальциевых каналов - снижение печёночного метаболизма пропра-

нолола; метопролола и других р-адреноблокаторов со значительным метаболиз­

мом в печени. 

• Лидокаин, теофиллин - подавление их метаболизма и элиминации. 

• Курение, барбитураты, рифампицин - усиление метаболизма р-адреноблокато­

ров со значительным метаболизмом в печени и снижение эффективности. 

• Эритромицин, кетоконазол, циметидин - снижение пресистемного метаболиз­

ма, увеличение биодоступности пропранолола и других р-адреноблокаторов со 

значительным метаболизмом в печени. 

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 

Профилактика синдрома отмены - постепенное снижение дозы в течение 10-

14 дней. 

В период лечения - воздерживаться от занятий потенциально опасными видами 

деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты 

психомоторных реакций. 

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне 

лечения р-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жид­

кости. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК  7 7 7 

ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 

• Один из наиболее изученных (3-адреноблокаторов с доказанной эффективнос­

тью степени А при ИБС (стенокардия напряжения, инфаркт миокарда), арте­

риальной гипертензии, снижает риск фатального исхода у больных с сердечно­
сосудистой патологией и риск повторного инфаркта. 

• Как у липофильного (3-адреноблокатора, у пропранолола имеются более выра­

женные побочные эффекты со стороны ЦНС, такие, как беспокойный, тревож­
ный сон, увеличение длительности и числа эпизодов ночного бодрствования по 
сравнению с гидрофильным р-адреноблокатором - атенололом. 

• У больных артериальной гипертензией, принимающих пропранолол (80-400 

мг/сут), не зарегистрированы случаи депрессии и сексуальной дисфункции. 

• 18-месячное лечение пропранололом 160 мг/сут больных гипертензией с гипер-

холестеринемией сопровождалось увеличением содержания триглицеридов и 

снижением ЛПВП плазмы, в отличие от селективного (3-адреноблокатора бисо-
пролола (10 мг/сут), не влияющего на содержание липопротеидов плазмы. 

• При нарушении функции печени необходимо снижение доз. 
3695 КИ с 1964 г. 

КОД ATX: C07AA05 
ВОЗ: + 

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ 

Анаприлин,

 таблетки, 10 мг №100, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

 Анаприлин, 

таблетки, 40 мг №100, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

 Анаприлин,

 таблетки 40 мг 

№50, Синтез АКО ОАО - Россия;

 Анаприлина таблетки,

 таблетки 10 мг №50, 

40 мг №50, Татхимфармпрепараты ОАО - Россия;

 Анаприлина таблетки,

 таблетки 

40 мг №50, Усолье-Сибирский химфармкомбинат ОАО - Россия;

 Анаприлина таб­

летки,

 таблетки 40 мг №50, 40 мг №100, СТИ-Мед-Сорб ОАО - Россия. 

ТРАМАД0Л 

(TRAMADOL) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС 

Опиоидный анальгетик, другой. 

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС 

Анальгетик. 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ 

Комплементарное связывание с опиоидными рецепторами (мю-рецепторами) и 
ингибирование обратного захвата норэпинефрина и серотонина. Состоит из (+) и 

(-) энантиомеров, вызывает антоноцицепцию. (+) - Энантиомер - большее сродс­

тво к мю-рецепторам, избирательное торможение обратного захвата серотонина. 

(-) - Энантиомер - меньшее сродство к мю-рецепторам, ингибирование обратно­

го захвата норэпинефрина в большей степени. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ 

Анальгетический, начало эффекта дозозависимо, обычно в течение 1 ч. 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

F -75% (100 мг). Связь с белками крови 20%. Биотрансформация в печени 

(CYP2D6) с образованием активного метаболита моно-О-десметилтрамадола 
(Ml). Т

1/2

 -6,3 ч, Т

1/2

 Ml -7,4 ч. Элиминация: почками -30% в неизменённом виде, 

60% в виде метаболитов. 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ 

• Болевой синдром [сильной (100 мг однократно) и средней (300 мг/сут) интен­

сивности, в том число воспалительного, травматического, сосудистого проис­
хождения]; послеоперационная боль. 

778 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 

• Проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. 

Внутрь: однократно взрослым и детям старше 14 лет - 0,05 г с небольшим количес­

твом жидкости или 20 капель раствора, или капель для приёма внутрь, с неболь­

шим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить 

приём в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. 
Таблетки ретард - 0,1-0,2 г каждые 12 ч (0,4 г/сут), у онкологических больных -

допустимы сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы. 

Ректально - 0,1 г до 4 раз в сутки. 
В/в медленно, п/к или в/м: 0,05-0,1 г. Через 20-30 мин можно продолжить 

инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная 

суточная доза - 0,4 г. 
Детям >1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), 1-

2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг. 1 капля - 2,5 мг. 
Пожилым и больным с почечной недостаточностью - индивидуальная дозировка 

(возможно удлинение Т

1/2

). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печёночной 

недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приёмом очередных доз 

препарата. При КК менее 10 мл/мин трамадол не назначать. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 

Часто: боли в животе, анорексия, диспепсия, тошнота, рвота запоры/диарея, асте­

ния, стимуляция ЦНС, головная боль или головокружение, ксеростомия, кожная 

сыпь, зуд, потоотделение. 
Редко: нарушение равновесия, амнезия, когнитивные нарушения, галлюцинации, 

эпилептические припадки, зрительные нарушения, дезориентация во времени и 

пространстве, депрессия, нарушения сна; аллергические реакции, крапивница, 

одышка, ортостатическая гипотензия, обмороки, тахикардия, вазодилатация, 

парестезии, тремор, частое мочеиспускание/задержка мочи, метеоризм, менопау-

зальные симптомы (приливы). 
После отмены: тревога, беспокойство, раздражительность, тремор, необыкновенно 

широкий зрачок, зевота, слабость, боли в теле, сердцебиение, лихорадка, ринорея, 

чиханье, «гусиная кожа», повышенное потоотделение, потеря аппетита, спазмы в 

желудке, тошнота, рвота, диарея. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

Холодный липкий пот, спутанность сознания, судороги, головокружение, сонли­

вость, возбудимость или беспокойство, брадикардия, сужение зрачков - «точеч­

ные зрачки», эпилептические припадки, замедленное или мучительное дыхание, 

слабость. Специфический антидот - налоксон, при судорогах - диазепам. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Гиперчувствительность, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация 

снотворными средствами, анальгетиками или психотропными препаратами, бере­

менность, кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст 

(до 1 года; таблетки, капсулы - до 14 лет), приём ингибиторов МАО, Тяжёлая 

печёночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин). 

С

 осторожностью

 - наркомания, спутанность сознания, снижение функции дыха­

тельного центра, черепно-мозговая гипертензия, судорожный синдром (цереб­

рального генеза). 

БЕРЕМЕННОСТЬ 

FDA категория С. 

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ 

Не применять (недостаточно сведений). 

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

• Алкоголь, средства для наркоза, трициклические антидепрессанты, другие опи-

оидные анальгетики, фенотиазины, седативные снотворные, транквилизаторы и 

другие препараты, угнетающие ЦНС, - потенциирование угнетения ЦНС. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 779 

• Трициклические антидепрессанты, флуоксетин, сертралин - повышение риска 

эпилептических припадков. 

• Карбамазепин - усиление метаболизма трамадола и снижение его эффекта, при 

суточной дозе карбамазепина 800 мг дозу трамадола можно удваивать. 

• Ингибиторы моноаминооксидазы, включая фуразолидон и прокарбазин, - сни­

жение судорожного порога, возникновение эпилептических припадков. 

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ И РЕЗЮМЕ 

• Анальгетический эффект трамадола соответствует 1/10 анальгетического эффек­

та морфина, безопаснее морфина в отношении угнетения дыхательного центра. 

• Дозозависимо эффективен при послеоперационной боли, однократно 75-150 мг 

равноэффективны комбинациям ацетаминофен+пропоксифен и аспирин+ко-

деин, 100 мг внутривенно равны по анальгетической активности 2,5 г метамизо-
ла (дипирона, анальгина) внутривенно. 

405 РКИ с 1978 г. 

КОД ATX: N02A Х02 
ВОЗ:

 -

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ 

Традол,

 капсулы 50 мг №20, Русан Фарма Лтд - Индия;

 Традол,

 раствор для инъ­

екций 50 мг/мл / 1 мл №10, 50 мг/мл / 2 мл №5, Русан Фарма Лтд - Индия; 

Трамадол,

 капсулы 50 мг №20, Зентива а.с. - Словацкая Республика;

 Трамадол, 

раствор для инъекций 50 мг/мл / 2 мл №5, Гексал АГ, произведено Салютас Фарма 
ГмбХ - Германия;

 Трамадол,

 раствор для инъекций 50 мг/мл / 1 мл №5, Зентива 

а.с. - Словацкая Республика;

 Трамадол,

 раствор для инъекций 50 мг/мл / 1 мл 

№5, 50 мг/мл / 2 мл №5, КРКА д.д. - Словения;

 Трамадол,

 раствор для инъекций 

50 мг/мл / 1 мл №5, 50 мг/мл / 2 мл №5, Московский эндокринный завод ФГУП -
Россия;

 Трамадол,

 суппозитории ректальные 100 мг №10, Гексал АГ, произведено 

Салютас Фарма ГмбХ - Германия;

 Трамадол,

 суппозитории ректальные, 100 мг №5, 

КРКА д.д. - Словения;

 Трамадол,

 таблетки, 100 мг №10, Пранафарм ООО - Россия; 

Трамадол,

 таблетки, 100 мг №20, Пранафарм ООО - Россия; Трамадол, таблетки, 

50 мг №20, Пранафарм ООО - Россия;

 Трамадол,

 таблетки 50 мг №10, Гексал АГ, 

произведено Салютас Фарма ГмбХ - Германия;

 Трамадол-Ратиофарм,

 раствор для 

инъекций, 50 мг/мл / 1 мл №5, Ратиофарм ГмбХ, произведено Меркле ГмбХ -
Германия;

 Трамадол Ланнахер,

 суппозитории ректальные 100 мг №5, Ланнахер 

Хайльмиттель ГмбХ - Австрия;

 Трамадол Ланнахер,

 таблетки покрытые оболочкой 

50 мг №20, Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ - Австрия;

 Трамадол Штада,

 капсулы 

50 мг №30, ШТАДА Арцнаймиттель АГ - Германия;

 Трамадол Штада,

 раствор для 

инъекций 50 мг/мл / 2 мл №5, ШТАДА Арцнаймиттель АГ - Германия;

 Трамадола таб­

летки 0.1 г,

 таблетки 100 мг №20, Пранафарм ООО - Россия;

 Трамадол-Акри,

 капсулы 

50 мг №20, Акрихин ХФК ОАО - Россия;

 Трамал,

 капсулы, 50 мг №20, Российский 

кардиологический научно-производственный комплекс ГУ-Экспериментальное про­
изводство медико-биологических препаратов - Россия;

 Трамал,

 раствор для инъек­

ций, 50 мг/мл / 1 мл №5, Российский кардиологический научно-производственный 

комплекс ГУ-Экспериментальное производство медико-биологических препаратов -
Россия;

 Трамал,

 раствор для инъекций, 50 мг/мл / 2 мл №5, Российский кардиоло­

гический научно-производственный комплекс ГУ-Экспериментальное производство 
медико-биологических препаратов - Россия;

 Трамал,

 суппозитории ректальные, 

100 мг №5, Российский кардиологический научно-производственный комплекс 

ГУ-Экспериментальное производство медико-биологических препаратов - Россия; 

Трамал ретард,

 таблетки ретард покрытые оболочкой 100 мг №10, 200 мг №10, 

Грюненталь ГмбХ - Германия, уп. Российский кардиологический научно-произ­

водственный комплекс ГУ-Экспериментальное производство медико-биологических 
препаратов - Россия;

 Трамолин,

 капсулы 50 мг №20, Брынцалов-А ЗАО - Россия; 

Трамолин,

 раствор для инъекций 50 мг/мл / 2 мл №5, Брынцалов-А ЗАО - Россия.