Файл: 1. Гормональные средства и препараты.docx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 25.10.2023

Просмотров: 323

Скачиваний: 2

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.


Folia Sennae (листья сенны)

Cortex Frangulae (кора крушины)

Radix Rhei (корень ревеня)

Синтетические средства, структурно сходные с генинами антрагликозидов

Bisacodylum. Применяют таблетки по 0,005 (1 раз в день, можно на ночь)

Phenolphtaleinum

Isapheninum

Солевые слабительные, назначаемые внутрь в больших дозах, стойко повышают осмотическое давление в просвете кишечника, т.к. ионы магния и сульфата не всасываются. Это нарушает всасывание в кишечнике воды, поступающей с пищей, питьем, в составе слюны, желудочного и кишечного соков, сока поджелудочной железы, желчи (6 – 8 л/сут). Могут быть причиной нарушения водно-солевого баланса. Приобретают популярность органические вещества, повышающие осмотическое давление. Макрогол (Macrogolum) – полиэтиленгликоль с молекулярным весом 4000. Выпускается под торговыми марками Фортранс (для подготовки к диагностическим исследованиям и хирургическим вмешательствам на толстом кишечнике) и Форлакс (при запорах у взрослых).

Касторовое масло (масло клещевины) под влиянием липазы поджелудочной железы подвергается гидролизу. Образующаяся жирная ненасыщенная рициноловая кислота активирует аденилатциклазу эпителиальных клеток ворсинок слизистой оболочки кишечника и повышает концентрацию цАМФ в этих клетках (подобно холерному токсину). Подавляется всасывание воды ворсинками и усиливается ее секреция в просвет кишечника. В итоге, как солевые слабительные, так и касторовое масло разжижают содержимое кишечника, а растяжение его стенок увеличенным объемом рефлекторно усиливает перистальтику, что обеспечивает опорожнение тонких и толстых кишок. Эффект солевых слабительных средств развивается вскоре после приема (в зависимости от количества выпитой воды через 1-4 часа), что позволяет использовать их для срочного опорожнения всего кишечника для удаления ядовитых продуктов, медленно всасывающихся ядов, гельминтов, парализованных предварительным применением противоглистных средств (только солевые слабительные!), при острых запорах (копростазах).

При использовании слабительных, содержащих антрагликозиды, в толстой кишке при участии микроорганизмов происходит сбраживание их сахарных компонентов и освобождение генинов. Действуя на слизистую оболочку толстого кишечника, генины или их аналоги частично ингибируют Na,K-АТФазу базальной мембраны эпителиальных клеток, что затрудняет транспорт Na+ из просвета кишечника и вторично уменьшает всасывание воды. Отчасти из-за увеличения объема разжиженного содержимого, отчасти ввиду раздражающего влияния веществ на окончания афферентных нервов рефлекторно усиливается перистальтика толстого кишечника и облегчается дефекация. Медленное развитие послабляющего эффекта (через 8-12 часов после приема) и преимущественное влияние на толстые кишки позволяет применять указанные слабительные средства при хронических атонических ("привычных") запорах, но делает их не пригодными для экстренного очищения кишечника.


 

Средства, понижающие моторику желудка и кишечника 

Избыточная моторика кишечника в форме периодически возникающих спазмов гладких мышц тонкого, реже толстого, кишечника, сопровождающихся приступами болей («кишечная колика») устраняется назначением М-холиноблокаторов (экстракт белладонны, метацин, атропин и т.п.) или миотропных спазмолитиков (папаверина гидрохлорид, ношпа). Те же средства могут применяться при спастических запорах, характеризующихся задержкой дефекации и стулом в форме "овечьего кала".

При диарее в качестве противопоносных средств можно применять вяжущие и обволакивающие средства (см.), а также лоперамид. Он понижает тонус мышц и перистальтику кишечника, одновременно повышая тонус анального сфинктера. Эти эффекты лоперамида, обусловлены активацией опиатных рецепторов (дельта - и мю - типа) в холинергических интрамуральных нейронах кишечника, что препятствует высвобождению ими ацетилхолина. После орального приема действие развивается быстро и продолжается 4 - 6 часов. Через ГЭБ лоперамид не проникает.

25. Лекарственная коррекция нарушений внешнего дыхания


СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ВНЕШНЕГО ДЫХАНИЯ

 

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОСТРОЙ ДЫХАТЕЛЬНОЙ

НЕДОСТАТОЧНОСТИ, ОБУСЛОВЛЕННОЙ УГНЕТЕНИЕМ

ДЫХАТЕЛЬНОГО ЦЕНТРА 

Применение ЛВ в этих случаях имеет целью восстановление внешнего дыхания путем повышения функциональной активности дыхательного центра.

Рефлекторное угнетение дыхательного центра с задержкой дыхания, возникает при действии раздражающих средств на верхние дыхательные пути или попадании в них воды (при утоплении). В этом случае возможна рефлекторная стимуляция дыхания. Н-холиномиметик лобелин активирует Н-холинорецепторы хромаффинных клеток каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает дыхательный центр, увеличивая частоту, глубину дыхательных движений и вентиляцию легких. При введении в локтевую вену его действие развивается через несколько секунд и продолжается 2-5 мин. Повторное введение не эффективно из-за развития десенситизации.

Токсический паралич дыхательного центра имеет место при передозировке наркозных средств, отравлениях снотворными, алкоголем. Тогда показаны аналептики (см.), возбуждающие нервные клетки дыхательного центра в результате прямого действия. Этимизол пригоден для применения при асфиксиях новорожденных.

Угнетающее влияние наркотических анальгетиков на дыхательный центр устраняется функциональным антагонистом опиатов налоксоном, конкурентно блокирующим опиатные рецепторы.

 

СРЕДСТВА КОРРЕКЦИИ ДЫХАТЕЛЬНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ,

ОБУСЛОВЛЕННОЙ БРОНХОСПАЗМОМ

Бронхоспазм может быть следствием бронхитов, бронхиальной астмы, анафилактического шока и лекарственной аллергии, отравления антихолинэстеразными веществами. Цель фармакотерапии состоит в нормализации внешнего дыхания путем расширения бронхов.

Расширяют бронхи ЛВ, которые

I. Уменьшают нейрогенный тонус бронхов, усиливая или имитируя бронхорасширяющее влияние симпатоадреналовой системы (непрямые, бета- и смешанные АМ)


Ephedrini hydrochloridum. Применяют в таблетках по 0,025 (2-3 раза в день), 5 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к, в/м при бронхоспазме).

Isadrinum

Fenoterolum. Применяют ингаляционно в аэрозолях.

Salbutamolum

Adrenalini hydrochloridum. Применяют в 0,1 % растворе в ампулах по 1 мл (п/к, в/м или в/в при бронхоспазме).

устраняя бронхоконстрикторное влияние блуждающих нервов (М-холиноблокаторы)

Atropini sulfas. Применяют 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к, в/м, в/в при бронхоспазме или 2-3 раза в день).

Platyphyllini hydrotartras. Применяют 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к, в/м, в/в при бронхоспазме или 2-3 раза в день), таблетки по 0,005.

Methacinum

Ipratropii bromidum

II. Уменьшают миогенный тонус гладких мышц бронхов (миотропные спазмолитики)

Euphyllinum (Aminophyllinum) Применяют таблетки по 0,15 (1-3 раза в день) и 24 % раствор по 1 мл (в/м при бронхоспазме) или 2,4 % раствор в ампулах по 10 мл (в/в при бронхоспазме). Существуют и другие формы выпуска: 2 % раствор по 5 мл в ампулах, таблетки по 0,25 и капсулы по 0,4.

Наиболее избирательно бронхорасширяющее действие фенотерола и сальбутамола, активирующих бета2-адренорецепторы. Оно практически не сопровождается побочными эффектами. При ингаляционном введении в форме аэрозолей действие развивается через 2-3 мин., достигает максимума через 20-30 мин и продолжается до 6-7 часов. Их используют для купирования, а при регулярном введении (2-5 раз в день) и для профилактики бронхоспазма. Купировать бронхоспазм можно, ингалируя раствор изадрина. Эффект достигается через 2-3 мин., но его длительность не превышает 40 мин. Но изадрин может вызывать сильную тахикардию и провоцировать аритмии.

Эфедрина гидрохлорид можно применять и для предупреждения и для устранения брохоспазма, но он вызывает ряд побочных эффектов (тахикардию, повышение САД и др.). Бронхорасширяющий эффект эфедрина при повторных введениях уменьшается из-за тахифилаксии. Быстрота ее развития снижается при использовании эфедрина вместе с другими бронходилятаторами. Некоторые стандартные комбинации выпускаются в виде готовых препаратов (например, табл. «Theophedrinum», Aer. «Ephatinum»). Быстрым и выраженным бронхорасширяющим действием обладает адреналин, однако он действует кратковременно (10-15 мин., п/к). Он тоже вызывает тахикардию и повышает САД.

Все эти вещества (слабее эфедрина) препятствуют высвобождению медиаторов немедленной аллергии тучными клетками и базофильными лейкоцитами
, что при бронхоспазмах аллергического происхождения служит дополнительным механизмом понижения тонуса гладких мышц бронхов и препятствует развитию отека их слизистых оболочек.

М-холиноблокаторы как бронхорасширяющие средства предпочтительны при бронхоспазмах, связанных с повышенной функцией блуждающих нервов (рефлекторный бронхоспазм, отравление антихолинэстеразными веществами или грибами мухоморами). При аллергических бронхоспазмах они уступают бета-адреномиметикам по эффективности и вызывают много побочных эффектов: нарушение зрения и перистальтики кишечника, запоры, сухость во рту, тахикардию. Тем не менее, ипратропия бромид, метацин, атропина сульфат находят применение в качестве бронходилятаторов. Последний наряду с эфедрином входит в состав аэрозоля «Ephatinum».

Из миотропных спазмолитиков для купирования и профилактики бронхоспастических состояний чаще других используется эуфиллин. Его вводят обычно внутривенно, реже (из-за раздражающего действия) внутрь или ректально; внутримышечные инъекции болезненны. Хороший эффект эуфиллина при аллергических бронхоспазмах обусловлен не только его бронхорасширяющим действием, но и свойствами антилибератора посредников немедленной аллергии. Молекулярные механизмы действия обусловлены угнетением и блоком аденозиновых A1-рецепторов (аденозин обладает бронхоспастическим действием). Побочные эффекты эуфиллина связаны с возбуждающим его влиянием на ЦНС (бессонница) и кардиостимулирующими свойствами (тахикардия, повышенная потребность сердца в кислороде).

При лечении бронхиальной астмы для предупреждения приступов используют «антилибераторы гистамина и БАВ» (ингибиторы дегрануляции тучных клеток и базофильных лейкоцитов), в частности кромолин – натрий, и глюкокортикоиды. Терапевтический эффект глюкокортикоидов обусловлен не только антилиберирующей, но и иммунодепрессивной и противовоспалительной активностью. Для профилактики используют блокаторы лейкотриеновых рецепторов — (зафирлукаст и монтелукаст), препятствующие воспалительному и бронхоконстрикторному действию лейкотриенов.

 

СРЕДСТВА КОРРЕКЦИИ ДЫХАТЕЛЬНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ,

ОБУСЛОВЛЕННОЙ ЗАДЕРЖКОЙ БРОНХИАЛЬНОГО СЕКРЕТА

Нормализация внешнего дыхания в этом случае достигается разжижением и усилением отхождения мокроты с помощью отхаркивающих и муколитических средств.