ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 25.10.2023
Просмотров: 328
Скачиваний: 2
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
24. Маточные средства
МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА
Средства, прямо воздействующие на сократительную активность миометрия, повышая или понижая ее.
По особенностям применения делятся на родоускоряющие, кровоостанавливающие и токолитические.
РОДОУСКОРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА
Вещества, усиливающие ритмические сокращения миометрия.
Oxytocinum. Ампулы по 1 мл (5 ЕД). В/м 0,5-2 ЕД каждые 30-60мин или в/в струйно или капельно.
Dinoprostum
Мощный стимулятор сократительной активности матки – гормон нейрогипофиза окситоцин. Он активирует специфические мембранные рецепторы в ГМК матки, количество которых повышается эстрогенами, увеличивая в них внутриклеточную концентрацию Са2+. Частота и амплитуда сокращений беременной матки увеличивается, вялые схватки становятся более сильными, что обеспечивает продвижение плода по родовым путям. Окситоцин используются как родоускоряющие средства (ранее применяли питуитрин – вытяжку из задней доли гипофиза убойного скота, содержавшую окситоцин и вазопрессин). Окситоцин может быть использован также при гипотонических послеродовых маточных кровотечениях. При использовании для ускорения родов окситоцина для расширения шейки матки часто необходимо применять препараты группы атропина.
В последние годы в качестве средств родоускорения и искусственного прерывания беременности широкое применение получили простагландины. ПГФ2 (динопрост, энзапрост Ф) усиливает ритмические сокращения как беременной так и не беременной матки, повышает тонус миометрия. Аналогично действует ПГЕ2 (динопростон, энзапростон Е). Их действие является эстроген-независимым. Как средства родоускорения они превосходят окситоцин тем, что усиление сокращения матки ими сопровождается расслаблением шейки матки. Различаются побочные эффекты этих веществ: динопрост вызывает спазм бронхов и может повышать ОПС, тогда как динопростон понижает тонус бронхов, ОПС САД. Это позволяет использовать его у беременных с явлениями нефропатии и повышенным САД.
МАТОЧНЫЕ КРОВООСТАНАВЛИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА
В эту группу входят алкалоиды спорыньи (Secale cornutum, "маточные рожки", паразитирующий на ржи грибок) эргометрин и эрготамин. Алкалоиды группы эрготоксина (сосудосуживающего и адреноблокирующего действия) оказывая на матку слабое влияние. Обычно используют эргометрина малеат и эрготал (смесь фосфатов алкалоидов спорыньи).
Ergometrini maleas. Применяют таблетки по 0,0002 (2-3 раза в день) и 0,02 % раствор в ампулах по 1 мл (в/м или в/в при маточном кровотечении).
Ergotalum
Эргометрин хорошо всасывается в ЖКТ, действуя быстрее других алкалоидов. При внутреннем и парентеральном введении он вызывает тоническое сокращение миометрия на несколько часов. При этом сосуды матки, находящиеся между ее мышечными волокнами, сдавливаются, что способствует образованию в них тромбов и остановке маточного кровотечения. Эргометрина малеат и эрготал используют в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, при ранних послеродовых атонических кровотечениях, кровянистых отделениях после аборта, а также в отдаленном послеродовом периоде для ускорения инволюции (обратного развития) матки. В качестве родоускоряющих средств алкалоиды спорыньи не должны назначаться, поскольку передавливание межмышечных плацентарных сосудов вызывает внутриутробную асфиксию плода.
ТОКОЛИТИКИ (от tokos - роды)
Средства, уменьшающие сократительную активность миометрия и используемые для профилактики преждевременных родов.
Таким действием обладают блокаторы «медленных» Са-каналов, например верапамил. Но их токолитический эффект слаб, поскольку повышение внутриклеточной концентрации Са2+ в миоцитах матки обусловлено не столько поступлением их извне, сколько высвобождением из внутриклеточных депо. Снижение сократительной активности миометрия вызывает индометацин и другие ингибиторы ЦОГ, нарушающие синтез ПГ, важнейших эндогенных стимуляторов сокращений матки.
Выраженным токолитическим действием обладают бета-адреномиметики. Предпочтение отдается фенотеролу (Partusisten), избирательно активирующему бета2 - адренорецепторы миометрия и обладающему наиболее продолжительным действием. Для профилактики преждевременных родов партусистен назначают в таблетках по 5 мг каждые 2-3 часа, но не более 30-40 мг/сутки. Применение таких высоких доз нередко вызывает тахикардию, мышечную слабость, снижение САД. Тиреотоксикоз, сердечные аритмии и глаукома являются противопоказанием к его назначению. Применение бета
2-адреномиметиков не всегда обеспечивает необходимую степень токолитического эффекта, т.к. в условиях относительного дефицита стимулирующего G-белка в миоцитах матки, их чувствительность к бета-адреномиметикам оказывается сниженной. Поэтому целесообразно использование прогестерона, способствующего синтезу Gs – белка.
Средства, ослабляющие сокращения миометрия, могут быть полезными при альгодисменорее. Ритмические сокращения, свойственные матке, более интенсивны во вторую половину менструального цикла и особенно усиливаются во время менструаций. При этом сжимаются кровеносные сосуды и периодически возникает ишемия миометрия, которая может проявляться болью. Для уменьшения болей применяют спазмолитики миотропного действия (но-шпа), а также НПВС, которые оказывают не только анальгетическое действие, но и ослабляют сокращения миометрия за счет нарушения синтеза простагландина F2a.
26. Средства регуляции функций органов пищеварения
СРЕДСТВА РЕГУЛЯЦИИ ФУНКЦИЙ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ
В практике врача чаще всего возникает необходимость коррекции секреторной (желудка и состава желудочного сока, желчеобразовательной и желчевыделительной функции печени) и моторной функции ЖКТ.
СРЕДСТВА КОРРЕКЦИИ СЕКРЕТОРНОЙ ФУНКЦИИ ЖЕЛУДКА И СОСТАВА ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫХ СОКОВ
Средства, применяемые при гиперацидных состояниях
При гиперацидных состояниях (гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), чтобы предотвратить повреждения слизистых оболочек, можно 1.снизить секрецию желудка (местноанестезирующими, М-холиноблокаторами, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами протонного насоса), 2.нейтрализовать соляную кислоту (антацидными средствами) и 3.защитить слизистую от повреждения (вяжущими и обволакивающими средствами).
Местноанестезирующие средства
Anaesthesinum. Применяют в таблетках по 0,3 (при болях или 3-4 раза в день).
М-холиноблокаторы
Pyrenzepinum
Atropini sulfas. Применяют 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к или в/м 2-3 раза в день).
Extractum Belladonnae spissum
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов
Стандартный суффикс МНН этой группы – тидин.
Ranitidinum. Применяют в таблетках по 0,15 (чаще 2 раза в день).
Famotidinum
Ингибиторы протонной помпы
Omeprazolum
Антациды
Natrii hydrocarbonas
Magnesii oxydum
Aluminii hydroxydum
Almagelum. Суспензия во флаконах по 170 мл (внутрь по 1-2 чайных (дозировочных) ложки за 30 мин до еды).
Вяжущие и обволакивающие средства
Bismuthi subnitras
Bismuthi subcitras (De-nolum)
Almagelum
Для исключения рефлексов, усиливающих или поддерживающих "желудочную" фазу секреции, обычно используют анестезин. Он уменьшает и рефлекторно обусловленные спазмы мышечного слоя, ослабляя боли, сопутствующие язвенному или воспалительному поражению слизистой оболочки желудка.
М-холиноблокаторы уменьшают холинергические вагусные влияния на все типы секреторных клеток слизистой желудка, а также на гастрин- и гистамин - продуцирующие клетки. Это ведет к уменьшению объема желудочного секрета, продукции пепсиногена, общего содержания HCl и кислотности желудочного сока, содержания слизи в нем. Большинство М-холиноблокаторов существенно ингибируют базальную и стимулированную секрецию в дозах, которые угнетают моторную функцию органов ЖКТ и вызывают побочные эффекты: сухость во рту, тахикардию, нарушение аккомодации. Пирензепин блокирует М
1-холинорецепторы нейронов мейснерового сплетения и клеток выделяющих гистамин, но не М3 - рецепторы секреторных клеток. В терапевтических дозах, снижающих продукцию HCl наполовину, он не угнетает моторики желудка и кишечника, сухость во рту и нарушения зрения выражены слабо. По продолжительности действия он сопоставим с атропином, что позволяет назначать его 2 раза в сутки.
Конкурентные блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов структурно сходны с гистамином. Эти вещества препятствуют активации главных и обкладочных клеток гистамином из гистамин-продуцирующих клеток желудка. Уменьшается базальная и стимулированная (психогенно, пищей, растяжением стенок желудка и т.п.) желудочная секреция. Уменьшается содержание пепсина и кислоты в желудочном соке, повышается его рН (до 4-7), падает переваривающая сила. В отличие от холинонегативных средств блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов не влияют на моторику ЖКТ, не изменяют частоты сердечных сокращений, хотя могут снижать ударный объем сердца и МОК, мало влияя на уровень САД. Продолжительность их антисекреторного действия составляет 6-12 часов.
Наиболее мощным блокатором желудочной секреции является омепразол. В обкладочных клетках он превращается в трициклическое соединение, ковалентно связывающееся с остатком цистеина полипептидной цепи Н+/К+-АТФазы. Ингибируя фермент, омепразол угнетает как базальную, так и стимулированную кислую секрецию на протяжении 2-3 суток после однократного приема (30-80мг).
Антациды - щелочные вещества, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока. Они бывают системного (всасываются в кровь) и несистемного (не всасываются из ЖКТ) действия. Первые представлены натрия гидрокарбонатом, нейтрализующим HCl желудочного сока с образованием углекислого газа (его образование, раздувая желудок, вызывает неприятные субъективные ощущения – подпирание диафрагмы, отрыжку):
NaHCO3 + HCl = NaCl + H2O + CO2
Кислотная емкость натрия гидрокарбоната - наименьшая (13 ммоль/1 г препарата), но достоинством является быстрая нейтрализация кислоты. Всасывание гидрокарбоната в кишечнике увеличивает щелочные резервы крови (системное действие). Этих недостатков лишены несистемные антациды: магния оксид и алюминия гидроксид. Не вызывают газообразования:
MgO + 2HCl = MgCl2 + H2