ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 25.10.2023
Просмотров: 325
Скачиваний: 2
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
O Al(OH)3 + 3HCl = AlCl3 + 3H2O
Кислотная емкость магния оксида - наибольшая (45 ммоль HCl/1г окиси магния). Действие препаратов магния и алюминия развивается медленнее и более продолжительно (алюминия гидроксид в течение 1,5 часов). Магния оксид (точнее Mg2+, не всасывающиеся в кишечнике) обладает послабляющим действием. Ионы алюминия не всасываются, поскольку образуют с фосфатами пищи нерастворимые соли. При длительном применении алюминия гидроксид вызывает запоры (вяжущее действие). Назначение антацидов существенно уменьшает кислотность желудочного сока. Но повышение рН содержимого желудка до 5-6 рефлекторно усиливает образование сока. Это проявляется после прекращения действия антацидов (синдром отмены).
Дефекты индивидуальных веществ ослабляются при их комбинировании. «Альмагель» – комбинация магния оксида и алюминия гидроксида (в «Альмагеле А» добавлен анестезин, уменьшающий рефлекторное усиление кислотообразования), таблетки «Викалин», кроме натрия гидрокарбоната и др. компонентов, содержат висмута субнитрат, обладающий вяжущим действием и подавляющий жизнедеятельность Helicobacter pylori, способствующего развитию и прогрессированию гастрита и язвенного процесса. Применяются и другие соединения висмута (например, висмута трикалия дицитрат (де-нол)).
Средства, применяемые при гипоацидных состояниях
При гипоацидных состояниях возникает необходимость в устранении нарушений желудочного пищеварения. Известные стимуляторы желудочной секреции (антихолинэстеразные средства и М-холиномиметики) не находят применения из-за многочисленных побочных эффектов (бронхоспазм, усиление моторики органов ЖКТ, слюнотечение, брадикардию и др.). Возможно применение витаминотерапии (В6, РР, С). Секреторное действие витамина В6 (пиридоксин) обусловлено увеличением синтеза гистамина. Витамин С прямо, а никотиновая кислота косвенно (в составе НАД) усиливают образование и перенос протонов в цепи дыхательных ферментов в митохондриях.
Возможно применение заместительной терапии: использование важнейших компонентов желудочного сока - пепсина и хлористоводородной кислоты - или микстуры, содержащей оба эти компонента. Заместительная терапия используется так же при недостаточной переваривающей активности кишечного и панкреатического соков с помощью ферментных препаратов из поджелудочной железы убойного скота (панкреатин, креон) или аналогичными препаратами (панзинорм, фестал, юниэнзим), обогащенными компонентами (экстракт желчи, липаза, амилаза), способствующими пищеварению. Юниэнзим – комплекс ферментов (грибковая диастаза (амилаза) и папаин (протеолитический фермент), активных в широком диапазоне pH,
действующих и в кишечнике, и в желудке) и веществ облегчающих процесс пищеварения (активированный уголь, симетикон, никотинамид). Применяют при нарушении пищеварения различной этиологии: диарея, тошнота, отрыжка, метеоризм, вздутие живота, ощущение переполнения желудка; при недостаточности секреторной функции поджелудочной железы, хроническом панкреатите, панкреатэктомии, заболеваниях печени; гипоацидном гастрите либо при недостаточной активности пепсина.
КОРРЕКЦИЯ ЖЕЛЧЕОБРАЗОВАНИЯ И ЖЕЛЧЕВЫДЕЛЕНИЯ
Нарушения пищеварения из-за дефицита желчи в просвете кишечника – следствие ее недостаточного образования или нарушения ее выделения из-за дискинезий желчных путей (спастического или атонического типа), например, спазма сфинктеров желчных путей: Люткенса, находящегося в устье пузыря, Одди - в устье общего желчного протока и Мариццини - в печеночном протоке. Тонус сфинктеров может нарушаться как вследствие невротического нарушения иннервации, так и рефлекторно при заболеваниях желчных путей и других органов пищеварительного тракта.
Желчегонными называют как средства, усиливающие образование желчи, так и способствующие выделению ее в двенадцатиперстную кишку:
Холеретики – усиливающие образование желчи
Ac.dehydrocholicum
«Allocholum». Коммерческое название таблеток, содержащих желчь животных и др. По 1-2 табл. после еды.
Oxaphenamidum (Osalmidum). Применяют таблетки по 0,25 (по 1- 2 табл. перед едой).
Холеспазмолитики, облегчающие выход желчи в кишечник устранением спазма гладких мышц желчных путей
нейротропные спазмолитики (М-холиноблокаторы)
Platyphyllini hydrotartras. Применяют 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к, в/м, в/в при печеночной колике или 2-3 раза в день), таблетки по 0,005.
Atropini sulfas. Применяют 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к или в/м 2-3 раза в день).
Extractum Belladonnae spissum
Миотропные спазмолитики
Papaverini hydrochloridum
Nospanum (Drotaverinum)
Холекинетики, способствующие выходу желчи из пузыря в кишечник за счет сокращения тела желчного пузыря
Magnesii sulfas
Холеретическим действием обладают все желчные кислоты (ЖК, дегидохолевая кислота, таблетки «аллохол»). Они усиливают как холесекреторную функцию гепатоцитов, так и осмо-фильтрационную
фазу желчеобразования, увеличивают объем образующейся желчи и скорость желчетока, содержание в ней ЖК, но не холестерина, что уменьшает вероятность образования желчных камней. Менее выраженное, но качественно сходное влияние оказывают действующие вещества кукурузных рылец или цветов бессмертника песчаного.
Слабым холеретическим действием обладают салицилаты (салицилат натрия, ацетилсалициловая кислота); но оксафенамид (п-оксифенилсалициламид) оказывает сильное желчегонное действие, усиливая главным образом фильтрационные процессы желчеобразования. Вызываемый оксафенамидом холерез сопровождается повышением содержания в желчи билирубина, холестерина и др. органических веществ, но не ЖК. Оксафенамид оказывает также холеспазмолитическое действие. Его максимальный желчегонный эффект наблюдается через 2-3 часа после орального приема и продолжается 6-8 часов.
Холеретики применяются для лечения холангитов, хронических холециститов, холангиогепатитов, гепатитов и циррозов печени. Хотя эти средства не купируют приступов печеночной колики, их применяют при желчнокаменной болезни, поскольку систематическое (2-4 недели) назначение этих средств уменьшает тяжесть в правом подреберье, тошноту, рвоту, метеоризм, сопутствующие этим заболеваниям.
Холеспазмолитики устраняют спазмы желчных путей и этим уменьшают интенсивность болевого синдрома при желчекаменной болезни, спастических дискинезиях желчных путей. В качестве холекинетика используют сульфат магния (50 мл 33 % раствора вводят в двенадцатиперстную кишку через зонд). Возникающее высокое осмотическое давление вызывает высвобождение энтерохромафинными и нервными клетками подслизистого слоя кишки холецистокинина. Поступая с кровью к специфическим рецепторам гладких мышц, холецистокинин вызывает расслабление сфинктеров Люткенса и Одди, сокращение мышц дна и тела желчного пузыря и эвакуацию пузырной желчи в кишечник. Темная концентрированная пузырная желчь (порция В) появляется в кишке через 10-15 минут. Аналогичным действием обладают не всасывающиеся в кишечнике сахара (сорбит, ксилит), способные при введении их концентрированных растворов (20,0 в 100 мл воды) создавать высокое осмотическое давление в двенадцатиперстной кишке. Холекинетические средства используются как с диагностической, так и лечебной целью при холециститах.
При острых и хронических гепатитах, циррозах печени используют и гепатопротекторы, в частности легалон и силибор (Legalonum и Siliborum). Эти препараты, содержащие флавоноиды некоторых растений, не только действуют желчегонно, но и защищают гепатоциты от повреждения при воздействии на печень бактериальных и других токсинов, экзогенных ядов, поскольку усиливают обезвреживающую функцию печени и обладают свойствами антиоксидантов. При заболеваниях печени применяют также эссенциале (Essentiale), содержащее эссенциальные фосфолипиды (фосфатидилхолин, дилинолеоилфосфатидилхолин). Фосфолипиды являются основными структурными элементами клеточных мембран и органелл. Эссенциале способствует регенерации клеточных мембран, реактивирует нарушенные мембраносвязанные ферментные системы и рецепторы, повышает детоксикационную способность печени и таким образом нормализует ее функцию.
СРЕДСТВА, КОРРИГИРУЮЩИЕ МОТОРНУЮ ФУНКЦИЮ
ЖЕЛУДКА И КИШЕЧНИКА
Рвотные средства
Необходимость искусственного вызывания рвоты возникает в практике врача сравнительно редко, например, при необходимости удаления из желудка недоброкачественной пищи, ядовитых грибов или ягод, которые трудно удалить путем промывания желудка. В качестве рвотного ЛВ используют дофаминомиметик апоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum). Это вещество активирует дофаминовые (Д2) рецепторы нейронов триггерной зоны рвотного центра, вызывая через 3-5 мин. после п/к введения состояние предрвоты (nausеa: тошнота, слюнотечение, учащение дыхания и т.д.), спустя 5-10 мин. наблюдаются одно- или многократные акты рвоты. Апоморфин используют для лечения хронического алкоголизма, вырабатывая условнорефлекторную реакцию отвращения к запаху алкоголя. Это помогает избавиться от влечения к алкоголю.
Противорвотные средства
Их применяют при лечении неукротимой рвоты беременных, для купирования и профилактики рвоты, возникающей при лучевой и химиотерапии онкобольных, при лучевой болезни.
Противорвотным действием обладают вещества с антидофаминовой, антисеротониновой, М-холиноблокирующей и антигистаминовой активностью. К их числу относятся:
Нейролептики
Triftazinum. Применяют в таблетках по 0,005 и 0,01 (1-4 мг в день) и 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (в/м до 6 раз в день).
Haloperidolum
Sulpiridum
Средства избирательного действия
Metoclopramidum. Применяют в таблетках по 0,01 (3 раза в день) или 0,5 % растворе в ампулах по 2 мл (в/м при токсической рвоте).
Tropisetronum
Трописетрон избирательно блокирует серотониновые (НТ3), а метоклопрамид – серотониновые и дофаминовые (Д2) рецепторы нейронов триггерной зоны рвотного центра в дозах не угнетающих ЦНС (триггерная зона не защищена гематоэнцефалическим барьером). Эти вещества, подавляя токсическую рвоту, менее активны при рвоте рефлекторной природы и не эффективны при рвоте, вызванной возбуждением вестибулярного аппарата при укачивании. Синдром укачивания купируется центральными холинолитиками (скополамин; аэрон) или противогистаминными средствами (димедрол, дипразин).
Средства, усиливающие моторику желудка и кишечника
Нарушение двигательной функции желудка обычно проявляется его акинезией (атонией). Коррекция двигательной функции в этом случае достигается назначением метоклопрамида. Он устраняет угнетение импульсного высвобождения медиатора холинергическими (вызываемое серотонином и дофамином) и ослабляет высвобождение медиатора симпатическими нейронами. Способствует расслаблению пилорического сфинктера и эвакуации содержимого желудка. Таким образом, восстанавливается нормальная нервная регуляция мышц желудка.
Атония кишечника часто возникает после травматичных оперативных вмешательств на органах брюшной полости или таза. Послеоперационную атонию кишечника устраняют назначением антихолинэстеразных веществ (прозерина, пиридостигмина), усиливающих влияние холинергических нервов на мышцы кишечника. Подобным действием обладает и метоклопрамид.
Для стимуляции пропульсивной деятельности применяют слабительные средства, которые вызывают или облегчают акт дефекации. По особенностям фармакокинетики и применения, слабительные средства подразделяют на две группы.
1. Средства, действующие на весь кишечник
Солевые слабительные
Magnesii sulfas. Применяется внутрь по 20-30,0 (столовая ложка) при необходимости очищения кишечника.
Растительные масла
Ol. Ricini (касторовое масло).
2. Средства, действующие преимущественно на толстый кишечник.
Средства растительного происхождения, содержащие антрагликозиды
Кислотная емкость магния оксида - наибольшая (45 ммоль HCl/1г окиси магния). Действие препаратов магния и алюминия развивается медленнее и более продолжительно (алюминия гидроксид в течение 1,5 часов). Магния оксид (точнее Mg2+, не всасывающиеся в кишечнике) обладает послабляющим действием. Ионы алюминия не всасываются, поскольку образуют с фосфатами пищи нерастворимые соли. При длительном применении алюминия гидроксид вызывает запоры (вяжущее действие). Назначение антацидов существенно уменьшает кислотность желудочного сока. Но повышение рН содержимого желудка до 5-6 рефлекторно усиливает образование сока. Это проявляется после прекращения действия антацидов (синдром отмены).
Дефекты индивидуальных веществ ослабляются при их комбинировании. «Альмагель» – комбинация магния оксида и алюминия гидроксида (в «Альмагеле А» добавлен анестезин, уменьшающий рефлекторное усиление кислотообразования), таблетки «Викалин», кроме натрия гидрокарбоната и др. компонентов, содержат висмута субнитрат, обладающий вяжущим действием и подавляющий жизнедеятельность Helicobacter pylori, способствующего развитию и прогрессированию гастрита и язвенного процесса. Применяются и другие соединения висмута (например, висмута трикалия дицитрат (де-нол)).
Средства, применяемые при гипоацидных состояниях
При гипоацидных состояниях возникает необходимость в устранении нарушений желудочного пищеварения. Известные стимуляторы желудочной секреции (антихолинэстеразные средства и М-холиномиметики) не находят применения из-за многочисленных побочных эффектов (бронхоспазм, усиление моторики органов ЖКТ, слюнотечение, брадикардию и др.). Возможно применение витаминотерапии (В6, РР, С). Секреторное действие витамина В6 (пиридоксин) обусловлено увеличением синтеза гистамина. Витамин С прямо, а никотиновая кислота косвенно (в составе НАД) усиливают образование и перенос протонов в цепи дыхательных ферментов в митохондриях.
Возможно применение заместительной терапии: использование важнейших компонентов желудочного сока - пепсина и хлористоводородной кислоты - или микстуры, содержащей оба эти компонента. Заместительная терапия используется так же при недостаточной переваривающей активности кишечного и панкреатического соков с помощью ферментных препаратов из поджелудочной железы убойного скота (панкреатин, креон) или аналогичными препаратами (панзинорм, фестал, юниэнзим), обогащенными компонентами (экстракт желчи, липаза, амилаза), способствующими пищеварению. Юниэнзим – комплекс ферментов (грибковая диастаза (амилаза) и папаин (протеолитический фермент), активных в широком диапазоне pH,
действующих и в кишечнике, и в желудке) и веществ облегчающих процесс пищеварения (активированный уголь, симетикон, никотинамид). Применяют при нарушении пищеварения различной этиологии: диарея, тошнота, отрыжка, метеоризм, вздутие живота, ощущение переполнения желудка; при недостаточности секреторной функции поджелудочной железы, хроническом панкреатите, панкреатэктомии, заболеваниях печени; гипоацидном гастрите либо при недостаточной активности пепсина.
КОРРЕКЦИЯ ЖЕЛЧЕОБРАЗОВАНИЯ И ЖЕЛЧЕВЫДЕЛЕНИЯ
Нарушения пищеварения из-за дефицита желчи в просвете кишечника – следствие ее недостаточного образования или нарушения ее выделения из-за дискинезий желчных путей (спастического или атонического типа), например, спазма сфинктеров желчных путей: Люткенса, находящегося в устье пузыря, Одди - в устье общего желчного протока и Мариццини - в печеночном протоке. Тонус сфинктеров может нарушаться как вследствие невротического нарушения иннервации, так и рефлекторно при заболеваниях желчных путей и других органов пищеварительного тракта.
Желчегонными называют как средства, усиливающие образование желчи, так и способствующие выделению ее в двенадцатиперстную кишку:
Холеретики – усиливающие образование желчи
Ac.dehydrocholicum
«Allocholum». Коммерческое название таблеток, содержащих желчь животных и др. По 1-2 табл. после еды.
Oxaphenamidum (Osalmidum). Применяют таблетки по 0,25 (по 1- 2 табл. перед едой).
Холеспазмолитики, облегчающие выход желчи в кишечник устранением спазма гладких мышц желчных путей
нейротропные спазмолитики (М-холиноблокаторы)
Platyphyllini hydrotartras. Применяют 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к, в/м, в/в при печеночной колике или 2-3 раза в день), таблетки по 0,005.
Atropini sulfas. Применяют 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к или в/м 2-3 раза в день).
Extractum Belladonnae spissum
Миотропные спазмолитики
Papaverini hydrochloridum
Nospanum (Drotaverinum)
Холекинетики, способствующие выходу желчи из пузыря в кишечник за счет сокращения тела желчного пузыря
Magnesii sulfas
Холеретическим действием обладают все желчные кислоты (ЖК, дегидохолевая кислота, таблетки «аллохол»). Они усиливают как холесекреторную функцию гепатоцитов, так и осмо-фильтрационную
фазу желчеобразования, увеличивают объем образующейся желчи и скорость желчетока, содержание в ней ЖК, но не холестерина, что уменьшает вероятность образования желчных камней. Менее выраженное, но качественно сходное влияние оказывают действующие вещества кукурузных рылец или цветов бессмертника песчаного.
Слабым холеретическим действием обладают салицилаты (салицилат натрия, ацетилсалициловая кислота); но оксафенамид (п-оксифенилсалициламид) оказывает сильное желчегонное действие, усиливая главным образом фильтрационные процессы желчеобразования. Вызываемый оксафенамидом холерез сопровождается повышением содержания в желчи билирубина, холестерина и др. органических веществ, но не ЖК. Оксафенамид оказывает также холеспазмолитическое действие. Его максимальный желчегонный эффект наблюдается через 2-3 часа после орального приема и продолжается 6-8 часов.
Холеретики применяются для лечения холангитов, хронических холециститов, холангиогепатитов, гепатитов и циррозов печени. Хотя эти средства не купируют приступов печеночной колики, их применяют при желчнокаменной болезни, поскольку систематическое (2-4 недели) назначение этих средств уменьшает тяжесть в правом подреберье, тошноту, рвоту, метеоризм, сопутствующие этим заболеваниям.
Холеспазмолитики устраняют спазмы желчных путей и этим уменьшают интенсивность болевого синдрома при желчекаменной болезни, спастических дискинезиях желчных путей. В качестве холекинетика используют сульфат магния (50 мл 33 % раствора вводят в двенадцатиперстную кишку через зонд). Возникающее высокое осмотическое давление вызывает высвобождение энтерохромафинными и нервными клетками подслизистого слоя кишки холецистокинина. Поступая с кровью к специфическим рецепторам гладких мышц, холецистокинин вызывает расслабление сфинктеров Люткенса и Одди, сокращение мышц дна и тела желчного пузыря и эвакуацию пузырной желчи в кишечник. Темная концентрированная пузырная желчь (порция В) появляется в кишке через 10-15 минут. Аналогичным действием обладают не всасывающиеся в кишечнике сахара (сорбит, ксилит), способные при введении их концентрированных растворов (20,0 в 100 мл воды) создавать высокое осмотическое давление в двенадцатиперстной кишке. Холекинетические средства используются как с диагностической, так и лечебной целью при холециститах.
При острых и хронических гепатитах, циррозах печени используют и гепатопротекторы, в частности легалон и силибор (Legalonum и Siliborum). Эти препараты, содержащие флавоноиды некоторых растений, не только действуют желчегонно, но и защищают гепатоциты от повреждения при воздействии на печень бактериальных и других токсинов, экзогенных ядов, поскольку усиливают обезвреживающую функцию печени и обладают свойствами антиоксидантов. При заболеваниях печени применяют также эссенциале (Essentiale), содержащее эссенциальные фосфолипиды (фосфатидилхолин, дилинолеоилфосфатидилхолин). Фосфолипиды являются основными структурными элементами клеточных мембран и органелл. Эссенциале способствует регенерации клеточных мембран, реактивирует нарушенные мембраносвязанные ферментные системы и рецепторы, повышает детоксикационную способность печени и таким образом нормализует ее функцию.
СРЕДСТВА, КОРРИГИРУЮЩИЕ МОТОРНУЮ ФУНКЦИЮ
ЖЕЛУДКА И КИШЕЧНИКА
Рвотные средства
Необходимость искусственного вызывания рвоты возникает в практике врача сравнительно редко, например, при необходимости удаления из желудка недоброкачественной пищи, ядовитых грибов или ягод, которые трудно удалить путем промывания желудка. В качестве рвотного ЛВ используют дофаминомиметик апоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum). Это вещество активирует дофаминовые (Д2) рецепторы нейронов триггерной зоны рвотного центра, вызывая через 3-5 мин. после п/к введения состояние предрвоты (nausеa: тошнота, слюнотечение, учащение дыхания и т.д.), спустя 5-10 мин. наблюдаются одно- или многократные акты рвоты. Апоморфин используют для лечения хронического алкоголизма, вырабатывая условнорефлекторную реакцию отвращения к запаху алкоголя. Это помогает избавиться от влечения к алкоголю.
Противорвотные средства
Их применяют при лечении неукротимой рвоты беременных, для купирования и профилактики рвоты, возникающей при лучевой и химиотерапии онкобольных, при лучевой болезни.
Противорвотным действием обладают вещества с антидофаминовой, антисеротониновой, М-холиноблокирующей и антигистаминовой активностью. К их числу относятся:
Нейролептики
Triftazinum. Применяют в таблетках по 0,005 и 0,01 (1-4 мг в день) и 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (в/м до 6 раз в день).
Haloperidolum
Sulpiridum
Средства избирательного действия
Metoclopramidum. Применяют в таблетках по 0,01 (3 раза в день) или 0,5 % растворе в ампулах по 2 мл (в/м при токсической рвоте).
Tropisetronum
Трописетрон избирательно блокирует серотониновые (НТ3), а метоклопрамид – серотониновые и дофаминовые (Д2) рецепторы нейронов триггерной зоны рвотного центра в дозах не угнетающих ЦНС (триггерная зона не защищена гематоэнцефалическим барьером). Эти вещества, подавляя токсическую рвоту, менее активны при рвоте рефлекторной природы и не эффективны при рвоте, вызванной возбуждением вестибулярного аппарата при укачивании. Синдром укачивания купируется центральными холинолитиками (скополамин; аэрон) или противогистаминными средствами (димедрол, дипразин).
Средства, усиливающие моторику желудка и кишечника
Нарушение двигательной функции желудка обычно проявляется его акинезией (атонией). Коррекция двигательной функции в этом случае достигается назначением метоклопрамида. Он устраняет угнетение импульсного высвобождения медиатора холинергическими (вызываемое серотонином и дофамином) и ослабляет высвобождение медиатора симпатическими нейронами. Способствует расслаблению пилорического сфинктера и эвакуации содержимого желудка. Таким образом, восстанавливается нормальная нервная регуляция мышц желудка.
Атония кишечника часто возникает после травматичных оперативных вмешательств на органах брюшной полости или таза. Послеоперационную атонию кишечника устраняют назначением антихолинэстеразных веществ (прозерина, пиридостигмина), усиливающих влияние холинергических нервов на мышцы кишечника. Подобным действием обладает и метоклопрамид.
Для стимуляции пропульсивной деятельности применяют слабительные средства, которые вызывают или облегчают акт дефекации. По особенностям фармакокинетики и применения, слабительные средства подразделяют на две группы.
1. Средства, действующие на весь кишечник
Солевые слабительные
Magnesii sulfas. Применяется внутрь по 20-30,0 (столовая ложка) при необходимости очищения кишечника.
Растительные масла
Ol. Ricini (касторовое масло).
2. Средства, действующие преимущественно на толстый кишечник.
Средства растительного происхождения, содержащие антрагликозиды