Классификация

I. По воздействию на ЦОГ

1) Неселективные ингибиторы ЦОГ -1 и ЦОГ – 2

• 
  Производные салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая)
  
• 
  Производные антраниловой кислоты (кислота мефенамовая)
  
• 
  Производные индолуксусной кислоты (индометацин)
  
• 
  Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак)
  
• 
  Производные фенилпропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен)
  
• 
  Производные нафтилпропионовой кислоты (напроксен)
  
• 
  Оксикамы (пироксикам)
  

2) Избирательные ингибиторы ЦОГ- 1

• 
  Малые дозы ацетилсалициловой кислоты
  

3) Преимущественные ингибиторы ЦОГ – 2

• 
  Мелоксикам
  
• 
  Нимесулид
  

4) Селективные ингибиторы ЦОГ- 2

• 
  Оксибы (целекоксиб)
  

5) Селективные ингибиторы ЦОГ- 3 (в головном мозге)

• 
  Анальгин
  
• 
  Парацетамол
  

Билет 6

1. 
   Влияние глюкокортикоидных препаратов на кровь.
   

Влияние на кровь

• 
  Вызывают моноцитопению, лимфоцитопению, эозинопению, нейтрофильный лейкоцитоз со сдвигом влево,
  
• 
  Стимулируют образование эритроцитов и тромбоцитов.
  
• 
  Максимальное изменение состава крови наблюдается через 4-6 часов, восстановление исходного состава через 24 часа.
  
• 
  После завершения длительного курса изменение состава крови сохраняется на протяжении 1-4 недель.
  

2. 
   Механизм противовоспалительного действия НПВС
   

Главным и общим элементом механизма действия НПВС является угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ПГ-синтетазы) (рис. 1).



Рис. 1. Метаболизм арахидоновой кислоты
ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:

а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают

- локальное расширение сосудов,

- отек, экссудацию,

- миграцию лейкоцитов и другие эффекты (в основном ПГ-Е₂ и ПГ-I₂);
6) сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;
в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом – ПГ- Е

---

₂).
Билет 7

1. 
   Механизмы противоаллергического действия глюкокортикоидных препаратов. Показание к применению
   

Тормозят образование Т-лимфоцитов и В-лимфоцитов, подавляют выработку провоспалительных цитокинов, регулируют образование Т-клеток. Угнетают высвобождение гистамина и серотонина. (Гистамин является медиатором аллергических реакций немедленного типа, Серотонин участвует в процессах аллергии и воспаления)

Противоаллергическое действие основано на снижении количества в крови клеток, которые называются медиаторами воспаления. К тому же, при этом происходит и снижение количества базофилов, которые начинают активироваться именно при возникновении в организме аллергии.

Показания к применению:

• 
  Все воспалительные заболевания инфекционно-аллергической природы (ревматизм, экзема, системная красная волчанка)
  
• 
  Тяжелые заболевания, сопровождающиеся выраженной интоксикацией (перитонит, брюшной тиф и прочее)
  
• 
  Тяжелые аллергические и токсикологические состояния (анафилактический шок, приступ бронхиальной астмы, реакция на переливание крови, острая гемолитическая анемия)
  
• 
  Травматический и ожоговый шок
  
• 
  Злокачественные заболевания кроветворных органов (лейкоз)
  
• 
  При операциях на головном мозге
  

Противоаллергическое действие

• 
  Тормозят образование T-лимфоцитов, снижение их цитотоксичности (BL более устойчивы к действию ГК)
  
• 
  Снижают активность комплемента
  
• 
  Стабилизируют наружную и внутреннюю мембраны клеток, снижают активность гиалуронидазы
  
• 
  Препятствуют взаимодействию Ig с тучными клетками, макрофагами, снижают высвобождение БАВ из них.
  
• 
  Снижают выработку ИЛ-1,6,8 ; ФНО
  
• 
  Ускоряют выделение гистамина, серотонина, брадикинина (медиаторы воспаления)
  
• 
  Снижают чувствительность Н1-гистаминовых рецепторов к гистамину
  
• 
  Ускоряют процесс связывания гистамина с белком (гистаминопексия)
  

2. 
   Принцип действия гормональных контрацептивов
   

Комбинированные контрацептивы

Определение. Контрацептивы – это ЛС, применяемые с целью предупреждения беременности.

Классификация. Все препараты основаны на комбинации:

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + ГЕСТАГЕН

Механизм действия

Подавление овуляции по принципу отрицательной обратной связи через угнетение выработки гонадолиберина и уменьшение ФСГ и ЛГ в гипофизе→ не происходит созревание яйцеклетки и овуляции.

---

Прогестины увеличивают вязкость шеечной слизи, затрудняя движение спермотозоидов.

Фармакологические эффекты

Все это препятствует оплодотворению.

Показания

• 
  Пероральная контрацепция – метод предупреждения беременности с помощью комбинации эстрогенных и гестагенных ЛП
  

Особенности применения:

• 
  Дозировка не более 30 мкг
  
• 
  Меньше побочных эффектов при сохранении основных
  
• 
  Посткоитальные препараты для экстренной контрацепции (левоногестрел)
  

Пероральная контрацепция - высокоэффективный метод предупреждения беременности с помощью комбинации эстрогенных и гестагенных препаратов.

Механизм действия комбинированных гормональных контрацептивов состоит в подавлении овуляции по принципу отрицательной обратной связи через угнетение выработки фолликулостимулирующего рилизинг-гормона (ФГС) в гипоталамусе и уменьшения продукции лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в гипофизе. В результате этого яйцеклетка не созревает и не выходит из яичников, оплодотворения не происходит, Гормональные контрацептивы тормозят нормальное течение секреторной фазы менструального цикла, поэтому слизистая оболочка матки не в состоянии имплантировать оплодотворенную яйцеклетку. Прогестины изменяют свойства шеечной слизи, повышая ее вязкость и затрудняют тем самым проходимость сперматозоидов. Сочетание эстрогена с прогестагеном обеспечивает полную контрацепцию и регулируемый менструальный цикл.

Использование одних эстрогенов позволяет добиться контрацепции, но при этом повышается риск тромбоэмболий и рака эндометрия.

Прогестогены тоже ингибируют овуляцию, влияют на слизистую оболочку матки, но могут провоцировать кровотечения. При сочетании эстрогена и гестагена их дозы, необходимые для контрацепции уменьшают, надежность эффекта увеличивается, а риск осложнений понижается.

Комбинированные контрацептивы содержат небольшие количества стероидных компонентов, причем дозы гестагенов в 10-50 раз выше доз эстрогенов.

Билет 8

Первый вопрос Механизм противовоспалительного действия гк препаратов. Показание к применению

Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

---

Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов связан с их влиянием на образование медиаторов воспаления, на сосудистый компонент, а также на клетки, участвующие в воспалении. Под влиянием глюкокортикоидов суживаются мелкие сосуды и уменьшается экссудация жидкости. Сокращается накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижается активность макрофагов и фибробластов. Уменьшается продукция простаноидов, лейкотриенов и фактора, активирующего тромбоциты (ФАТ). Последнее обусловлено ингибированием фосфолипазы А2. В данном случае стероиды действуют опосредованно. Они индуцируют биосинтез в лейкоцитах специальных белков липокортинов, которые и ингибируют указанный фермент. Кроме того, глюкокортикоиды уменьшают экспрессию индуцированной циклооксигеназы (ЦОГ-2).

Иммунодепрессивный эффект глюкокортикоидов связан с подавлением активности Т- и В-лимфоцитов, уменьшением продукции ряда интерлейкинов и других цитокинов, а также содержания комплемента в плазме крови, снижением уровня циркулирующих лимфоцитов и макрофагов, а также с угнетающим влиянием на фактор, ингибирующий миграцию (МИФ).

Показания к применению:

1. Воспалительные заболевания инфекционно-аллергической природы (ревматизм, системная красная волчанка)

2. Тяжелые инфекционные заболевания с выраженной интоксикацией (перитонит, брюшной тиф). Обязательно с применение химиотерапии.

3. Тяжелые аллергические и токсикоаллергические состояния (анафилактический шок, приступ бронхиальной астмы)

4. Шок

5. Злокачественные заболевания крови

6. При нейрохирургии на головном мозге для предупреждения отека

Препараты:

Гидрокортизон и его эфиры (ацетат, сукцинат)

Преднизолон - превосходит гидрокортизон в 3-4 раза по противосп. Активности

Метилпреднизолона ацепонат – выраженная противовосп. и противоаллерг. активностью, выше, чем у преднизолона

Дексаметазон – как противовоспал. Средство активнее гидрокортизона в 30 раз

Противовоспалительное действие

• 
  Угнетают все фазы воспаления: альтерацию, экссудацию, пролиферацию
  
• 
  Ведущий фактор- ингибирование ФЛА2 белком липокортином и как следствие снижение образования простагландинов и лейкотриенов.
  
• 
  Стабилизируют клеточные мембраны и мембраны лизосом
  
• 
  Снижают проницаемость капилляров
  
• 
  Тормозят миграцию нейтрофилов и макрофагов в очаг воспаления, снижают их фагоцитарную активность
  
• 
  Угнетают пролиферацию фибробластов и синтез коллагена
  

---

Второй вопрос. Сравнительная характеристика димедрола, дипразина, диазолина, тавегила

---

Смотрите также файлы

• Устранение неисправностей корабля Витязь.pptx

• Урок открытия нового знания. Цель урока знакомство с основными видами профессий.docx

• Зенитный прицел обр. 1943 г. Боевые свойства и назначение зенитного прицела обр. 1943 г.doc

• Вычислите 7324 2545 .docx

• Дополнительных занятий по Правилам дорожного движения с водительским составом.docx