ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 31.10.2019
Просмотров: 11279
Скачиваний: 30
226
Контроль аппетита.
Амфетамин
↓ аппетит за счет бло-
кады центров аппетита в латеральном гипоталамусе. [Примеча-
ние. Через 1-2 недели от начала лечения развивается толерант-
ность].
Фармакокинетика.
Всасывается в ЖКТ. Метаболизируется
в печени.
Побочное действие
ЦНС.
Малосонница, раздражительность, слабость, голо-
вокружение, дрожь, ↑ рефлексов, замешательство. Бред, пани-
ческое состояние, суицидные попытки (особенно у душевно
больных). Хроническое применение вызывает состояние «ам-
фетаминового психоза», которое напоминает острый приступ
шизофрении. Психическая и физическая зависимость, толе-
рантность. Сердцебиение, боли в области сердца, аритмии, ↑
АД, головная боль, потливость.
ЖКТ.
Отсутствие аппетита, тошнота, рвота, спазмы, по-
нос.
Лечение интоксикации.
Хлорпромазин
. Облегчает симп-
томы со стороны ЦНС и ↓ АД в результате блокады α
1
-
адренорецепторов.
Противопоказания. Больным с сердечно-сосудистыми за-
болеваниями или принимающим ингибиторы МАО.
Синдром отмены. Эффекты, противоположные действию:
сонливость, ↑ аппетита, чувство опустошенности, депрессия.
Могут длиться несколько дней после прекращения приема.
Клинические аспекты злоупотребления амфетаминами.
Злоупотребление
амфетамином
появилось в 1940-х годах. Ве-
щество включали в больших количествах в ингаляторы при ле-
чении насморка.
Один из способов злоупотребления амфетаминами назы-
вается – «run». Повторные внутривенные инъекции производят
для получения "rush". Суточные дозы могут достигать 4 гр(!).
Через несколько дней такой интоксикации может развиться со-
стояние, напоминающее параноидную шизофрению (ощущение
ползания мурашек под кожей, что сопровождается расчесами).
Появилась также новая форма злоупотребления
амфета-
мином
– аналог кокаинового «crack», при которой выкуривают
кристаллы
метамфетамина
– основания ("ice"). При курении в
227
мозг быстро поступает наркотик, что напоминает внутривенное
введение. Поскольку длительность эффекта
метамфетамина
значительно дольше, чем
кокаина
, интоксикация может про-
должаться несколько часов после одного сеанса курения.
Злоупотребление
амфетамином
вызывает параноидный
синдром и некротический артериит, проявляющийся кровоиз-
лиянием в головной мозг и почечной недостаточностью.
Передозировка амфетаминов редко заканчивается смертью.
Ее лечат
галопидолом
.
Сиднокарб
Строение. Похож на
амфетамин
.
Механизм действия. ↑ Выброс норэпинефрина в синапсах
ЦНС.
Действие. Развивается постепенно. Действует длительно.
Применение. Астения с заторможенностью, вялостью,
апатией, снижением работоспособности, ипохондрией, сонли-
востью.
Никотин. Второй после
кофеина
наиболее широко ис-
пользуемый стимулятор ЦНС и второй после алкоголя, вызы-
вающий зависимость.
Источник. Листья табака.
Механизм действия. В ↓ дозах возбуждает никотиновые
рецепторы ганглиев и ЦНС. В высоких – блокирует. ↑ Высво-
бождение катехоламинов из периферических нейронов.
Действие
ЦНС.
Стимулирует, затем угнетает. Курение сигарет или
введение малых доз никотина вызывает возбуждение и рас-
слабление; ↑ внимание, обучение.
Вегетативная нервная система.
↑ АД и частоту сокраще-
ний сердца, перистальтику и секрецию ЖКТ. Суживает сосуды
пальцев, нарушает кровообращение. У больных с заболевания-
ми периферических сосудов обостряются симптомы. ↓ Коро-
нарное кровообращение у больных стенокардией. ↑ Перисталь-
тику ЖКТ.
Применение. 1.
Жевательные резинки, содержащие
ни-
котин
, используют для ↓ симптомов отмены никотина и для
помощи курящим, решившим бросить курить. Концентрация
никотина в крови при использовании жевательных резинок ≈
228
равна таковой при курении. Используются также
ТТС, содер-
жащие
никотин
. Применяют в постепенно ↓ дозах.
Фармакокинетика. Гидрофобный. При курении сигарет
всасывается ≈ 90% никотина в слизистой рта, легких, ЖКТ, а
также через кожу. Проникает в ЦНС.
Токсичность. Никотин – токсикант и наркотик. В комби-
нации со смолами и СО образует сигаретный смог – фактор
риска заболеваний легких и сердца. Самое коварное аддитив-
ное вещество. Не вызывает сильных подкрепляющих ощуще-
ний при приёме, но при попытке прекратить курение возникает
продолжительная тяга к употреблению.
Симптомы интоксикации.
Раздражительность и тремор,
дыхательный паралич, гипотония. Спазмы кишечника, понос,
тахикардия, ↑ метаболизма лекарственных средств. В ↑ дозе
блокирует ганглии (↓ АД, активность ЖКТ и мочевого пузыря).
Смертельная доза – 60 мг (≈ 10 сигарет).
Симптомы отмены. Физическая зависимость к никотину
развивается быстро, в тяжелой форме. Стремление к табаку со-
провождается раздражительностью, тревогой, беспокойством, ↓
концентрации внимания, малосонницей, головной болью и бо-
лью в животе, ↓ аппетита. Быстро развивается толерантность.
В последние годы возросло использование бездымных та-
бачных изделий (понюшки, жевательный табак), особенно сре-
ди подростков. Эти продукты имеют тот же риск возникнове-
ния рака и зависимости, что и курительный табак.
Кокаин
. Наркотик.
Механизм действия.
Блокирует обратный нейрональный
захват норэпинефрина, серотонина, дофамина. ↑ Их действие.
Действие
ЦНС.
Стимулирует кору и ствол мозга. ↑ Умственные
способности. Вызывает чувство благополучия, эйфорию. [При-
мечание. Эйфория обусловлена удлинением дофаминергиче-
ских эффектов в центрах удовольствия лимбической системы.
Дофамин важен для функции «системы награды» мозга и его ↑
имеет отношение к высокому потенциалу зависимости от
ко-
каина
]. Развиваются также галлюцинации, иллюзии, мания ве-
личия. ↑ Двигательная активность. В ↑ дозах вызывает дрожь,
судороги, ↓ дыхания и сосудистого тонуса. [Примечание. Хро-
229
ническое введение
кокаина
приводит к ↓ дофамина в синапсах
ЦНС].
Симпатическая
нервная
система.
↑
Действие
норэпинефрина
. Вызывает симптомы стресса: тахикардия, ↑
АД, расширение зрачков, сужение сосудов, смертельные арит-
мии.
Применение. Местный анестетик при операциях на глазу,
носе и горле. [Примечание.
Кокаин
– единственный местный
анестетик, суживающий сосуды].
Фармакокинетика.
Кокаин
используют не по медицин-
ским показаниям: 1) в виде жевательной резинки, 2) в нос – при
вдыхании порошка или с дымом при курении, 3) внутривенно.
В последнем случае эйфория наступает быстро и длится 4-5
минут. Вдыхание носом приводит к пику его концентрации в
крови через 15-20 минут. Действие длится 1-1,5 часа.
Побочное действие. Активация ЦНС (тревога, ↑ АД, та-
хикардия, потливость, бред). Затем – депрессия как следствие
истощения норэпинефрина в синапсах ЦНС.
Прободение перегородки носа. Вдыхание носом
кокаина
вызывает сужение сосудов и ишемию тканей носа. Длительное
сужение сосудов при хронической ингаляции
кокаина
может
привести к некрозу и прободению перегородки носа.
Судороги и аритмии
. Лечат
диазепамом
и
пропранололом
.
Синдром отмены
. 1. Тяжелое возбуждение. Применяют
бензодиазепиновые анксиолитики или фенотиазиновые нейро-
лептики. 2. Тяжелая депрессия.
Клинические аспекты злоупотреблением
кокаином
.
Ко-
каин
можно рассматривать как высокоактивный
амфетамин
со всеми, но усиленными эффектами последнего. Значительно
сильнее вызывает зависимость, чем
амфетамин
. При его при-
менении возможна передозировка со смертельным исходом.
Способы применения
кокаина
наркоманами. 1. Вдыхание
дозы («line» – предварительно взвешенная доза, завернутая в
бумагу). 2. Выкуривание кристаллов
кокаина
-основания
(«crack»). При выкуривании,
кокаин
поступает в кровь. Эф-
фект развивается быстро, как при внутривенном введении.
[Примечание. Внутривенное введение используют редко в свя-
зи с опасностью передозировки].
230
Эффект одной дозы продолжается ≈ 1 час. Поэтому вве-
дения с целью достижения эйфорических переживаний могут
повторяться в течение суток многократно.
Кокаин
используют спорадически (например, во время
вечеринок), или регулярно (например, рок-музыканты).
«Speedball». Это
кокаин
+ героин в вену. Удваивается
«rush» (ощущения, напоминающие оргазм), за которыми следу-
ет психический подъем и выраженная эйфория, но ослабляются
другие эффекты.
У женщин-наркоманок ↑ внутриутробная заболеваемость
и смертность плода.
Выраженное сосудосуживающее действие
кокаина
при-
водит к гипертензии, инфаркту миокарда, инсульту. При пере-
дозировке смерть наступает в течение нескольких минут из-за
аритмий, угнетения дыхания и судорог. Состояние наркоманов,
которые выжили в течение первых 3 часов после введения ток-
сической дозы, нормализуется. Лечение –
диазепам
,
пропро-
нолол
, блокаторы Са
++
-каналов.
Психометаболические стимуляторы (ноотропные лекар-
ственные средства)
Определение. Это лекарственные средства, активизирую-
щие интегративные функции мозга. Стимулируют обучение.
Улучшают память и умственную деятельность. ↑ Устойчивость
мозга к агрессивным воздействиям. Усиливают кортико-
субкортикальные связи.
Классификация (рис. 14.7)
ПСИХОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ
СТИМУЛЯТОРЫ
АМИНАЛОН
ПИРАЦЕТАМ
НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ
ФЕНИБУТ
КИСЛОТА ГОМОПАНТОТЕНОВАЯ
ПИКАМИЛОН
МЕКЛОФЕНОКСАТ
ПИРИТИНОЛ
ГЛИЦИН
Рисунок 14.7. Психометаболические стимуляторы