ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 31.10.2019
Просмотров: 11224
Скачиваний: 30
361
Несистемные антациды.
Плохо всасываются. рН желу-
дочного сока приближается к 4. Секреция дополнительной HCl
незначительна.
Маалокс
Состав: Al(OH)
3
+Mg(OH)
2
. [Примечание. Происхождение
названия: Ма – Mg, ал – Al, окс – гидроокись (OH)
3
+(OH)
2
].
Механизм действия. См.
натрия гидрокарбонат
.
Соединения алюминия, кроме нейтрализации HCl и ↓ ак-
тивности пепсина, защищают слизистую желудка следующими
механизмами: 1) ↑ синтез простагландинов; 2) связывают неин-
дентифицированные вещества, повреждающие слизистую же-
лудка.
Действие. Нейтрализует HCl с образованием нераствори-
мого AlCl
3
и малорастворимого MgCl
2
.
Побочное действие. AlCl
3
вызывает запоры. MgCl
2
притя-
гивает воду. Вызывает понос. [Примечание. Комбинация
Al(ОН)
3
+ Mg(OH)
2
не влияет на перистальтику ЖКТ].
Взаимодействие. С тетрациклинами и фосфором. Резуль-
тат – ↓ всасывания последних.
Протаб
Состав:
Al(OH)
3
+ Mg(OH)
2
+ сорбент полиметилсилок-
сан.
Альмагель
Состав: Al(OH)
3
+ MgO+ D-сорбит.
[Примечание. Проис-
хождение названия: ал – Al, ма – Mg, гель – гидроокись (OH)
3
].
Действие. Al(OH)
3
–
см.
маалокс
. MgO – см. Mg(OH)
2
в
составе
маалокса
.
Альмагель
менее эффективен и менее длительно дей-
ствующий, чем
маалокс
.
Гастал
Состав: Al(OH)
3
+ MgO + MgСО
3
.
Действие. Al(OH)
3
, MgO –
см.
альмагель
.
MgСО
3
– анта-
цидное, слабительное.
Секреция HCl желудком
(рис. 22.9)
362
Рисунок 22.9. Регуляция секреции протона клетками желудка
Секреция HCl контролируется: ацетилхолином, гистами-
ном, гастрином, простагландином Е
2
(не показан).
Ацетилхолин и гастрин ↑ уровень кальция. Гистамин ак-
тивирует аденилатциклазу. В конечном итоге активируется
протонный насос. В полость желудка секретируется Н
+
. Соеди-
няется с Сl
-
. Образуется НСl. [Примечание. Простагландин Е
2
↓
секрецию Н
+
].
Ингибиторы секреции НСl
(рис. 22.10)
363
ИНГИБИТОРЫ СЕКРЕЦИИ HCl
АНТАГОНИСТЫ ГИСТАМИНА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОГО НАСОСА
РАНИТИДИН
НИЗАТИДИН
ФАМОТИДИН
ПИРЕНЗЕПИН
ОМЕПРАЗОЛ
ОКТРЕОТИД
АНТАГОНИСТЫ МУСКАРИНА
Рисунок 22.10. Ингибиторы секреции НСl
Антагонисты мускарина
Пирензепин
Механизм действия. Блокирует М
1
-рецепторы желудка. В
противоположность
атропину
, слабо влияет на слюнные желе-
зы и мышцы желудка.
Действие. Сильнее подавляют секрецию пепсина, чем
НСl.
Применение. Более эффективен в комбинации с антагони-
стами гистамина, особенно у больных, устойчивых к монотера-
пии ими, или у больных с ночной болью.
Антагонисты гистамина
Ранитидин
,
низатидин
Механизм действия
.
Обратимо, конкурентно блокируют
Н
2
-гистаминовые рецепторы желудка.
Действие. ↓ Секрецию НСl, пепсина. Язвы заживают ≈ у
90% больных в течение 1 месяца.
Применение. 1. Синдром Золлингера-Эллисона. 2. Гипер-
ацидный гастрит. 3. Гастроэзофагальный рефлюкс. 4. Пептиче-
ские язвы. [Примечание. Рефрактерные формы язвенной болез-
ни лечат более высокими дозами, заменой на другой Н
2
-
антагонист, гастропротекторами, антибиотиками + солями вис-
мута].
Дозирование. Однократно на ночь.
364
Фамотидин
Действие. Более выраженное, чем у
ранитидина
и
низа-
тидина
.
Ингибиторы протонного насоса
Омепразол
Механизм действия. Обратимо ингибирует Н
+
,
К
+
-АТФ-
азу клеток желудка. На секрецию пепсина и внутреннего фак-
тора Касла не влияет.
Применение. 1. Синдром Золлингера-Эллисона. 2. Пепти-
ческие язвы, резистентные к антагонистам гистамина.
Дозирование. Однократно на ночь. Полная блокада секре-
ции.
Фармакокинетика. Пролекарство. Активируется в кислой
среде париентальных клеток желудка.
Побочное действие. Безопасен. Хорошо переносится. В
связи с сильным подавлением секреции HCl, возможна бакте-
риальная колонизация желудка.
Взаимодействие. С антацидами и ингибиторами секреции
HCl. Результат – потеря активности
омепрозола
(не активиру-
ется).
Октреотид
Происхождение. Длительно действующий синтетический
аналог
соматостатина
.
Механизм действия. ↓ Секрецию некоторых пептидных
гормонов, соков желудка и поджелудочной железы.
Применение. Синдром Золлингера-Эллисона. ↓ Размеры
метастазов. Замедляется опухолевый рост.
Гастропротекторы
(рис. 22.11)
ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ
СУКРАЛЬФАТ
БИСКОЛЦИТРАТ
КАРБЕНОКСОЛОН
МИЗОПРОСТОЛ
ЛИКВИРИТОН
Рисунок 22.11. Гастропротекторы
365
Сукральфат
Строение. Сульфат сахарозы алюминия.
Механизмы действия. 1. В кислой среде образует поли-
мерную пленку. Связывается с некротической поверхностью
кратера язвы и удерживается. Защищает кратер от HCl, пепси-
на, желчи. 2. Адсорбирует желчь. 3. ↑ Синтез простагландинов.
Применение. Язвенная болезнь 12-перстной кишки.
Фармакокинетика. Не всасывается в ЖКТ.
Побочное действие. Незначительные и редкие расстрой-
ства ЖКТ.
Взаимодействие. См.
омепразол
.
Бисколцитрат
Механизмы действия. 1. Защищает кратер язвы от кисло-
ты и пепсина. 2. Ингибирует пепсин. 3. ↑ Образование защит-
ной вязкой слизи и простагландинов. 4. Подавляет
Helicobacter
pylori
.
Действие. Покрывает и связывается с некротической тка-
нью язвы.
Схема лечения.
Бисколцитрат
+
метронидазол
+
тетра-
циклин
. Эффективность язвозаживления ≈ 98%.
Карбеноксолон
,
ликвиритон
Происхождение. Синтетические аналоги глицирризиновой
кислоты из корня солодки.
Механизм действия. ↑ Образования вязкой слизи.
Применение. Язва желудка и 12-перстной кишки.
Побочное действие. Альдостероноподобный эффект (↑ Na
и АД, отеки, гипокалиемия).
Мизопростол
Строение. Аналог простагландина Е
1
. [Примечание. Про-
стагландин Е
1
синтезируется клетками желудка. Цитопротек-
тор].
Механизмы действия. 1. ↓ Секрецию желудком. 2. ↑ Обра-
зование вязкой слизи. 3. Улучшает кровообращение в желудке.
4. ↑ Синтез бикарбоната, нейтрализующего HCl на поверхности
слизистой желудка.
Действие. Приводит к заживлению язв, облегчает боль
при язве желудка и 12-перстной кишки.