ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37105
Скачиваний: 1831
Фармакологический справочник
АЛЬФА ТОКОФЕРОЛ (ALFA TOCOPHEROL)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС
Жирорастворимый витамин.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС
Витаминный препарат.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Кофактор некоторых ферментов. Торможение свободно-радикаль
ных реакций, предупреждение образования пероксидов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Стимуляция синтеза гема и гемсодержащих белков: гемоглобина,
миоглобина, цитохромов, каталазы, пероксидазы; оптимизация
тканевого дыхания.
• Стимуляция синтеза коллагена, ферментных, структурных и
сократительных белков скелетных и гладких мышц, миокарда.
• Предотвращение окисления витамина А, ненасыщенных жирных
кислот и селена (компонент микросомальной системы переноса
электронов).
• Ингибирование синтеза холестерина.
• Предотвращение гемолиза эритроцитов, повышения проницае
мости и ломкости капилляров, нарушения функции гонад; норма
лизация репродуктивных функций.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F — 50-80%, необходимо наличие жёлчных кислот, пищевого жира,
нормальная фунция поджелудочной железы. Биотрансформация в
печени. Элиминация: с жёлчью >90%.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Гиповитаминоз.
• Мышечная дистрофия, склероз амиотрофический боковой, деге
неративные изменения связочного аппарата (в т.ч. позвоночни
ка), суставов (400 мг - 3 нед), (не эффективен при артрите колен
ных суставов) и мышц, посттравматическая и постинфекционная
вторичная миопатия, дерматомиозит - внутрь 50-100 мг/сут в
течение 1-2 мес, повторный курс - через 2-3 мес.
• Реконвалесценция.
• Дисменорея, угрожающий аборт — 100-150 мг/сут 7-14 дней,
климакс, ухудшение условий внутриутробного развития плода (в
первые 2-3 мес беременности ежедневно или через день).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 6 8 1
• (Гипофункция половых желёз у мужчин, нарушение сперматогенеза) и потенции
(эффект не доказан) - 100-300 мг/сут в сочетании с гормональной терапии в
течение 1 мес.
• Астеноневротический синдром, неврастения при переутомлении.
• СКВ, склеродермия, ревматоидный артрит.
• Миокардиодистрофия.
• Спазм периферических артерий, перемежающаяся хромота (требует дальней
ших исследований), атеросклероз - 100 мг/сут (с витамином А) в течение 20-
40 дней, через 3-6 мес курс повторить.
• Артериальная гипертензия, сердечно-сосудистая недостаточность (минималь
ный эффект или отсутствие, требуются дальнейшие исследования), стенокардия,
остановка сердца (не эффективен), диабетическая ангиопатия.
• Печёночная недостаточность.
• Дерматозы, трофические язвы, псориаз - 50-100 мг/сут 20-40 дней.
• Пожилой возраст, гипотрофия.
• Атрофия слизистой оболочки дыхательных путей.
• Парадонтоз (неэффективен).
• Эндокринные заболевания: тиреотоксикоз, сахарный диабет I типа (168 мг
3 р/сут) и сахарный диабет II типа (в качестве антиоксиданта), диабетическая
полинейропатия.
• Дистрофия новорождённых.
• Синдром мальабсорбции.
• Анемия, ранняя анемия у недоношенных детей (эффективность не доказана,
требуются дальнейшие исследования).
• Гемолитическая желтуха новорождённых (снижает билирубинемию у недоно
шенных новорождённых с низкой массой тела - 50 мгДкгхсут) - 1-2 дня).
Внутрь и в/м — 100-300 мг/сут, до 1 г/сут.
В составе комплексной терапии: 50-100 мг 1-2 р/сут курсами по 1-3 недели.
Парентерально — дозы такие же, как при приёме внутрь. Вводить в подогретом
виде ежедневно или через день.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• <1%: контактный дерматит, нечёткость зрения, диарея, тошнота, рвота, дисфун
кция половых желёз, головная боль.
• Аллергические реакции; при в/м введении — болезненность, инфильтраты.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Диарея, гастралгия, снижение работоспособности слабость, тромбофлебит, тром
боэмболия лёгочной артерии, тромбоз, повышение активности КФК, гиперхолес-
теринемия, рост белых волос на участках алопеции при пузырчатом эпидермолизе.
Лечение симптоматическое.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность; с осторожностью — при повышенном риске тромбоэмбо
лии, кардиосклероз, инфаркт миокарда, гипопротромбинемия на фоне гиповита
миноза К.
БЕРЕМЕННОСТЬ
ФДА категория А; С — при превышении рекомендуемых доз. Проникает через
плаценту (20-30%).
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Проникает в грудное молоко; осложнения не зарегистрированы.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Антикоагулянты, кумарин- или индадион-производные — риск гипопротромби-
немиию.
• Холестирамин, колестипол — нарушение всасывания витамина Е.
• Препараты железа — увеличение потребности в токофероле.
6 8 2 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
• Витамин А — большие дозы токоферола снижают усвояемость витамина А.
• Витамин Д, сердечные гликозиды — уменьшение их эффективности и токсич
ности.
• Противосудорожные средства — повышение их эффективности.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
651 КИ с 1950 года.
• Суточная потребность витамина Е: новорождённые — 3 мг; дети до 5 лет —
7 мг; взрослые — 10-15 мг; беременные и кормящие женщины -10-12 мг; в раз
ных странах различна. Источники витамина Е: растительные масла, зародыши
пшеницы, хлебные злаки с цельным зерном, зелёные овощи и зелёные части
растений; Применение пищи, богатой витаминами-антиоксидантами и мине
ральными веществами (селен, цинк), не предотвращает возрастную макулярную
дегенерацию.
• Очень высокие дозы витамина Е у больных с гиповитаминозом К усиливают
геморрагический синдром; изменяют метаболизм гормонов щитовидной желе
зы, снижают сексуальную функцию и увеличивают риск возникновения тром
бофлебита.
• Одна капля 5,10 или 30% раствора из глазной пипетки содержит, соответственно —
1 мг; 2 мг и 6,5 мг токоферола ацетата.
• Не эффективен при болезни Альцгеймера, при поздних дискинезиях, при болез
ни Паркинсона; при хорее Гентингтона снижает мышечный тонус.
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
альфа-Токоферола ацетат,
капсулы 100 мг №25, Марбиофарм ОАО - Россия;
альфа-Токоферола ацетат,
раствор для приёма внутрь [масляный] 5% / 50 мл №1,
10% / 50 мл №1,30% / 50 мл №1, Марбиофарм ОАО - Россия;
Витамин Е Зентива,
капсулы, 100 мг №30, 400 мг №30, Зентива а.с. - Словацкая Республика.
АМИН0МЕТИЛБЕН30ЙНАЯ КИСЛОТА
(AMIN0METHYLBENZ0IC ACID)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Аминокислота.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Антифибринолитическое средство.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Угнетение активности тканевого активатора плазминогена, угнетение активности
плазмина.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Гемостатическии (только для местного применения при паренхиматозном или
капиллярном кровотечении).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Капиллярные и паренхиматозные кровотечения, кровотечения из костей,
мышц и других тканей, в полостях и на поверхности тела, в том числе при
местном повышении фибринолитической активности крови и общем фибрино-
лизе при различных хирургических операциях в качестве средства для местной
остановки.
• Носовые, дёсенные и другие наружные кровотечения у больных тромбоцитопе-
нической пурпурой, лейкозами, геморрагическими тромбоцитопатиями, болез
нью Рандю, циррозом печени, хроническим нефритом.
Местно. От У
4
губки до 3-4 губок и более (в зависимости от степени, характера
и места кровотечения). После быстрого осушения кусочки губки придавли-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 683
ваются марлевым шариком к кровоточащей поверхности в течение 3-5 мин.
Губка может помещаться в марлевый тампон для рыхлой тампонады полос
ти. Тампон извлекают через 24 ч. При необходимости измельчённой губкой
покрывают всю раневую поверхность, также допустимо распылять препарат
шприцем или распылителем.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
5 КИ с 1965 г.
Малоизученный препарат.
Не представлен в Фармакопее США.
АМИНОФИЛЛИН
(AMINOPHYLUNE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Ксантины
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Противоастматическое средство
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
• Подавление фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в клетках,
уменьшение внутриклеточной концентрации Са
2,
и расслабление гладких мышц
бронхов и кровеносных сосудов лёгких.
• Блокада рецепторов аденозина (А
х
).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Бронхолитический - зависит от концентрации в сыворотке.
• Предупреждения приступов бронхиальной астмы.
• Стимуляция дыхания: повышение чувствительности дыхательного центра к сти
мулирующему действию углекислого газа.
• Повышение сократимости диафрагмы и улучшение функции дыхательных
мышц.
• Стимуляция ЦНС.
• Стимуляция сердечной мышцы.
• Снижение ОПСС и давления в малом круге кровообращения.
• Повышение тонуса сосудов мозга.
• Умеренный диуретический эффект.
• Повышение желудочной секреции.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F 88-100%. Связь с белками 40%. Биотрансформация в печени до неактивных
метаболитов (CYP 1A2). Кофеин - минорный активный метаболит у взрослых.
Т ^ 6-12 ч (курильщики — 4-5 ч). Элиминация метаболитов почками, 10% выво
дился в неизменённом виде у взрослых.
Терапевтические концентрации в сыворотке:
• для бронхорасширяющего действия 5-15-20 мкг/мл, при максимальной тера
певтической концентрации повышается вероятность токсического действия;
• для стимуляции дыхания 5-12 мкг/мл.
Аминофиллин — соединение теофиллина с этилендиамином, высвобождает сво
бодный теофиллин при физиологическом значении рН. Содержание теофиллина в
его солях: аминофиллин безводный — 86%, аминофиллина дигидрат — 79%.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
Парентеральное введение
• Астматический статус (в составе комплексной терапии) (небольшой допол
нительный эффект: для взрослых; для детей): внутривенная инфузия 720—
750 мг.
6 8 4 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
• Апноэ новорождённых (у недоношенных новорождённых, внутривенно нагру
зочная доза 5—6 мг/кг, затем 1,5 мг/кг каждые 8 ч в течение 48 ч): началь
ная доза 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза 2 мг/кг
в 2 приёма; длительность приёма — несколько недель, иногда — месяцев.
• Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комп
лексной терапии) (недостаточно доказательных данных) (эффект не выявлен)
• Отёчный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
• Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по
типу Чейна—Стокса.
Приём внутрь
• Бронхообструктивный синдром различного происхождения: бронхиальная
астма (средство выбора при астме физического напряжения и как дополни
тельное средство при других формах), ХОБЛ (эмфизема лёгких, хронический
обструктивный бронхит).
• Лёгочная гипертензия, лёгочное сердце.
• Ночное апноэ (недостаточно доказательных данных) (эффект не выявлен).
• Внутривенно взрослым при неотложных состояниях 6 мг/кг (развести в 10—20 мл
0,9% раствора натрия хлорида, вводить медленно в течение не менее 5 мин).
• Внутримышечно взрослым 100—500 мг/сут.
• Внутрь взрослым по 100—200 мг 3—4 раза в сутки, при необходимости дозу уве
личивают с интервалом в 3 дня.
• Внутрь взрослым пролонгированные формы, начальная доза 175 мг каждые
12 ч, затем увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевти
ческого эффекта.
• В острой фазе ХОБЛ взрослым начальная доза 5—6 мг/кг (при дальнейшем
увеличении дозы на каждые 0,5 мг/кг, концентрация аминофиллина в крови
возрастает на 1 мкг/мл), концентрация в крови не должна превышать 20 мкг/мл;
поддерживающая доза для курящих пациентов 4 мг/кг каждые 6 ч, для некуря
щих и пациентов с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч.
• В острой фазе заболевания детям начальная доза 5—6 мг/кг, поддерживающая
(в мг/кг) рассчитывается по формуле:
- до 6 мес — 0,07 возраст в неделях + 1,7 (каждые 8 ч);
- от 6 мес до 1 года — 0,05 возраст в неделях + 1,25 (каждые 6 ч);
- от 1 года до 9 лет - 5 мг/кг (каждые 6 ч);
- от 9 до 12 лет — 4 мг/кг (каждые 6 ч);
- от 12 до 16 лет — 3 мг/кг (каждые 6 ч).
• Вне обострения взрослым начальная доза 6—8 мгДкгхсут) (максимально
400 мг/сут) в 3—4 приёма, возможно увеличение на 25% каждые 2—3 дня до
максимальной — 13 мгДкгхсут) (900 мг/сут).
• Вне обострения детям начальная доза 16 мгДкгхсут) (максимально 400 мг/сут)
в 3—4 приёма, возможно увеличение на 25% каждые 2—3 дня до максимальной
суточной, которая составляет:
- до 1 года — 0,3 возраст в неделях + 8;
- 1-9 лет- 22 мг/кг;
- 9 - 1 2 л е т - 20мг/кг;
-12-16 лет- 18 мг/кг;
- старше 16 лет — 13 мг/кг.
• Детям в/м 15 мгДкгхсут).
• Детям в/в в возрасте до 3 мес 30—60 мг/сут, 4—12 мес 60—90 мг/сут, 2—3 лет
90—120 мг, 4—7 лет 120—240 мг, 8—18 лет 250—500 мг/сут; длительность парен
терального введения не более 14 дней.
• Ректально в виде микроклизм взрослым 0,24—0,48 г в 20—25 мл тёплой воды;
детям — меньше, в соответствии с возрастом.