ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37099
Скачиваний: 1831
690 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ФГУП им. Н.А. Семашко - Россия;
Амитриптилин,
таблетки покрытые оболочкой
25 мг №50, Дару Пахш Фармасьютикал МФГ. Компани - Иран, уп. Акрихин
ХФК ОАО - Россия;
Амитриптилин-Ферейн,
таблетки покрытые оболочкой
25 мг №50, Брынцалов-А ЗАО - Россия;
Апо-Амитриптилин,
таблетки покрытые
оболочкой 10 мг №50, Апотекс Инк - Канада, уп. Вектор-Медика ЗАО - Россия;
Веро-Амитриптилин,
таблетки 25 мг №50, Верофарм ЗАО (Белгородский филиал) -
Россия.
АПРОТИНИН (APR0TININ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Ингибитор протеиназ.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Антифибринолитическое средство.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Поливалентный ингибитор протеиназ (плазмина, трипсина, химотрипсина, кини-
ногеназы, калликреина, в том числе активирующиих фибринолиз), снижение фиб-
ринолитической активности крови, торможение фибринолиза.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Антифибринолитический, антигеморрагический, ингибитор протеиназ.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Т
1/2
— 150 мин, терминальный — 10 ч. Элиминация — почками, в виде метаболи
тов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Панкреатит (острый (1,5 млн КИЕ/сут в/в, сравним с мезелатом габексата; усту
пает комбинации рутозид+кумарин; интраперитонеально; нет эффекта), обос
трение хронического), панкреонекроз (1,5 млн КИЕ/сут в/в, уступает мезелату
габексата). При остром панкреатите — 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим
уменьшением в течение 2-6 сут до 500 000-300 000 КИЕ до полной отмены
(после исчезновения ферментной токсемии). При обострении хронического
панкреатита однократно 25 000 КИЕ/ч в течение 3-6 дней; в сутки — 25 000-
50 000 КИЕ.
• Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной
железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при
операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).
• Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.
• Кровотечение на фоне гиперфибринолиза:
- посттравматическое;
-
послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, лёг
ких),
торакальные операции 2х10
6
КИЕ болюсом, затем 0,5х10
6
КИЕ/ч во
время операции до 1 ч после её завершения; артропластика коленного сустава,
бедра — неэффективен; трансплантация печени, резекция печени; операции на
позвоночнике (при операциях на сердце). Неэффективен при введении после
операции на сердце;
-
до, после и во время родов (в том гисле при эмболии околоплодными водами).
В акушерской практике нагольная доза
—
1 000 000 КИЕ, затем каждый гас по
200 000 КИЕ до остановки кровотегения;
-
полименорея: в/в капельно — 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости до
500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).
• Ангионевротический отёк.
• Шок (токсический; травматический, ожоговый, геморрагический)
гиповолеми-
геский на фоне травмы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 691
• Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.
• В качестве вспомогательной терапии — коагулопатии, характеризующиеся вто
ричным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после
применения гепарина и замещения факторов свёртывания); массивное кровоте
чение (во время тромболитической терапии) — 1 000 000 КИЕ и более.
•
Проведение экстракорпорального кровообращения:
1-2 млн КИЕ в/в в
тегение 20-30 мин, после введения в наркоз до разреза кожи, плюс 250-500 тыс.
КИЕ/z в/в капельно до оконгания операции, плюс 1 -2 млн КИЕ с первигным рас
твором аппарата искусственного кровообращения; схема, предусматривающая
только однократное введение с первигным раствором аппарата искусственного
кровообращения, менее эффективна.
• Профилактика послеоперационных лёгочных эмболии и кровотечений; жиро
вой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и
костей черепа.
- В лечебных целях в начальной дозе 500 000 КИЕ (со скоростью не более
5 мл/мин), затем в/в капельно, по 50 000 КИЕ/ч.
- Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и
после операции — 200 000-400 000 КИЕ в/в струйно (медленно или капель
но), затем в течение 2 дней по 100 000 КИЕ. Возможно местное применение:
марлю, пропитанную 100 000 КИЕ, прикладывают к очагу кровотечения.
- При ревматических поражениях суставов назначают по 200 000 КИЕ в виде
внутрисуставных инъекций (ревматоидный артрит — 25 000 КИЕ (U) 1 раз
в неделю — эффект сомнителен, ювенильный ревматоидный артрит).
- В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмиро
вания поджелудочной железы) начальная доза — 200 000 КИЕ, затем в течение
2 сут после операции по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Почечная недостаточность, летальный исход — у лиц, получавших высокие дозы
апротинина на фоне операций в условиях гипотермии и искусственного кровооб
ращения, вследствие развития ДВС-синдрома.
Редко — аллергические реакции, анафилаксия (1%).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, резко выраженные аллергические реакции (в том числе на
белок крупного рогатого скота), ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопа
тии); беременность (I и III триместр), кормление грудью.
БЕРЕМЕННОСТЬ
ФДА — категория В.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Нет сведений.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа — взаимно антагонистическое
действие, апротинин может быть эффективен при введении перед операцией для
предотвращения серьёзных кровотечений у пациентов, получивших тромболити-
ческие средства.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
551 К И с 1966 г.
Препарат уменьшает объём кровопотерь при операциях на сердце, в том числе
с использованием аппарата искусственного кровообращения; а также при других
торакальных операциях, операциях на печени и позвоночнике.
• Активированное время свёртывания, частичное тромбопластиновое время, кре-
атинкиназа, трансаминазы — вызывает повышение.
• Перед началом введения провести кожную пробу для оценки индивидуальной
переносимости препарата (при возникновении побочных явлений — немедлен
но прекратить введение).
692 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
• При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно
только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического
введения гепарина.
АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА (ВИТАМИН С)
ASCORBIC ACID
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Аскорбиновая кислота, её комбинации.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Витамин.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Торможение перекисного окисления липидов; регуляция транспорта ионов водо
рода в биохимических реакциях.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Участие в регуляции углеводного обмена (использование глюкозы в цикле три-
карбоновых кислот), в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, в свёртывае
мости крови.
• Уменьшение потребности в витаминах
B
v
В
2
, А, Е, фолиевой и пантотеновой
кислот.
• Участие в регенерации тканей, синтезе коллагена, проколлагена, поддержании
коллоидного состояния межклеточного вещества.
• Участие в обмене ароматических аминокислот (фенилаланина, тирозина, норэпи-
нефрина), пигментов, холестерина, в синтезе стероидных гормонов (стимуляция
синтеза ГК), в гидроксилировании серотонина.
• Накопление в печени гликогена, усиление детоксикационной и белковосинте-
тической функций печени, повышение синтеза протромбина, активация протео-
литических ферментов.
• Улучшение желчеотделения, внешнесекреторной функции поджелудочной желе
зы, инкреторной функции щитовидной железы.
• Участие в регуляции иммунологических реакций (активация синтеза антител,
С
3
- компонента комплемента, интерферона), стимуляция фагоцитоза, повыше
ние сопротивляемости к инфекциям; торможение высвобождения и ускорение
деградации гистамина, угнетение образования простагландинов и других медиа
торов воспаления и анафилаксии.
• Поддержание целостности сосудистой стенки и нормальной проницаемости
капилляров (угнетение гиалуронидазы), увеличение поглощения негемового
железа.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание в двенадцатиперстной кишке (частично в подвздошной), уменьшается
с увеличением дозы (>200 мг); F - 50-20%. Биотрансформация в печени. Связь с
белками крови - 25%. Депо в организме -1,5 г: лейкоциты, тромбоциты, железы
внутренней секреции, печень, глазной эпителий, лёгкие, почки, стенка кишечника,
сердце, мышцы. Элиминация - почками метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
• Гипо- и авитаминоз С.
• Повышенная потребность (период искусственного вскармливания и интенсив
ного роста, напряжённой работы).
• Для активации иммунных сил организма, в качестве профилактики инфекцион
ных заболеваний (положительный эффект не выявлен).
• Профилактика и лечение (у пожилых людей) инфекции верхних дыхательных
путей и профилактика ринита (необходимы дальнейшие исследования).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 6 9 3
• Повышенная утомляемость, синдром хронической усталости (возможен поло
жительный эффект, требуются дальнейшие исследования).
• Анемия (в комплексе с препаратами железа).
• Стимуляция регенерации тканей.
• Ожоги (первые 24 ч).
• Период реконвалесценции после тяжёлых заболеваний.
В составе комплексной терапии:
• Геморрагический диатез, кровотечения (в том числе из дёсен, носовые, лёгоч
ные, маточные, на фоне передозировки антикоагулянтов).
• Вялозаживающие раны, переломы костей, кожные раны (непосредственно на
заживление не влияет, но может быть использован для улучшения механических
свойств рубца), размозженные раны.
• Капилляротоксикоз, геморрагический инсульт или посттравматическое внутри
черепное кровоизлияние (необходимы дальнейшие исследования).
• Алкогольный и инфекционный делирий (улучшает моторную координацию, не
влияет на интеллектуальную сферу).
• Острая лучевая болезнь (не защищает человеческие лимфоциты от лучевого
воздействия), радиационный дерматит (эффект не обнаружен).
• Посттрансфузионные осложнения.
• Заболевания печени (гепатит А, хронический гепатит, эффект не подтверждён,
цирроз печени и холецистит).
• Заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, особенно после кровотечения, энтерит, колит, гельминтоз).
• Надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), гемосидероз.
• Беременность и период лактации.
• Эритродермия, псориаз, хронический распространённый дерматоз.
В качестве антиоксиданта:
• Атеросклероз (на прогрессирование коронарного атеросклероза не влияет).
• Бронхиальная астма (сведений недостаточно, требуются дальнейшие исследования).
• Диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артрит, СКВ, скле
родермия - эффективность не доказана).
• Передозировка антикоагулянтов.
• Отравление аконитом, бензокаином, анилином, дисульфирамом, барбитурата
ми, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышь
яком, окисью углерода, синильной кислотой, сульфаниламидами, фенолами,
хинином, фенциклидином.
Внутрь после еды:
Для профилактики: взрослым - 50-100 мг/сут, детям - 25 мг/сут; при беременнос
ти и лактации - 300 мг/сут в течение 10-15 дней, далее 100 мг/сут.
С лечебной целью: детям - 50-100 мг 2-3 раза в сутки, взрослым -50-100 мг 3-
5 раз в сутки.
Порошок используют для приготовления напитков - около 1 г (1/з чайной ложки)
на 1 л воды (сока).
В/м, в/в, 1-3 мл 5% раствора, при отравлениях - до 60 мл; максимальная разовая
доза - 0,2 г, суточная - 0,5 г. Детям - 1-2 мл 5% раствора в течение 2-3 нед.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Гиперчувствительность.
• С осторожностью! Гипероксалурия, почечная недостаточность, гемохроматоз,
талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюко-
зо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидно-клеточная анемия, прогрессирующие
злокачественные заболевания.
Передозировка или применение в больших дозах: гиперкоагуляция, тромбофле
бит, склонность к тромбозам, сахарный диабет, мочекаменная болезнь.
6 9 4 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Головная боль, головокружение, усталость, слабость, гиперемия кожи (чаще при
быстром в/в введении), повышенная возбудимость ЦНС, инсомния (при дли
тельном применении больших доз).
• Тошнота, рвота, диарея, анорексия, изжога, спазмы желудка, диарея (>1 г в
день).
• Полиурия (>600 мг/день), окисление мочи, оксалаты; оксалатные камни в
мочевом тракте (на фоне заболеваний почек, гемодиализе или хронической
мочекаменной болезни при длительном применении в дозе более 1 г в день),
повреждение гломерулярного аппарата почек.
• Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гиперглике
мия, глюкозурия).
• Снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз, высо
кие дозы - повышение АД, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.
• Аллергические реакции, кожная сыпь, редко - анафилактический шок.
• Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения,
нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.
• Прочие: гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при дли
тельном применении больших доз - задержка натрия и жидкости, нарушение
обмена Zn
2
\ Cu
2+
.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Дефероксамин - усиление токсичности тканевого железа (декомпенсация сер
дечной деятельности). Разобщить введение на 1-2 ч.
• Дисульфирам-этанол - нарушение их взаимодействия.
• Непрямые антикоагулянты (производные кумарина и индандиона), гепарин -
снижение их эффективности при дозе аскорбиновой кислоты 10 г и более.
• Курение и этанол - ускорение биотрансформации витамина С, снижение запасов
в организме.
• Антибиотики, АСК, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье -
снижение всасывания и эффективности витамина С.
• Препараты железа - улучшение их всасывания (переводит трёхвалентое железо
в двухвалентное).
• Салицилаты, сульфаниламиды короткого действия - риск развития кристаллу-
рии.
• Кислоты и препараты со свойствами кислот - замедление выведения аскорбино
вой кислоты почками.
• Препараты, имеющие щелочную реакцию (в том числе алкалоиды), - ускорение
выведения аскорбиновой кислоты почками.
• Ионы тяжёлых металлов - усиление окисления витамина С.
• Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГК - истощение
запасов витамина С в организме.
• Барбитураты, примидон - повышение экскреции витамина С с мочой.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория А: С (при превышении рекомендуемых доз). Минимальная еже
дневная потребность во И-Ш триместрах беременности -60 мг. Плод может
адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, что приводит к развитию
аскорбиновой болезни (реакция отмены).
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Проникает в грудное молоко. Минимальная ежедневная потребность - 80 мг.
Адекватная диета матери достаточна для профилактики дефицита у грудного
ребенка.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
• Не образуется в организме человека, поступает только с пищей.