ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37063
Скачиваний: 1831
770 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Диуретики - усиление диуретического эффекта.
• Леводопа - ослабление антипаркинсонической активности (не снижает эффекта
комбинации леводопа+карбидопа).
• Пеницилламин, циклосерин, этионамид, иммуносупрессоры (азатиоприн, хло-
рамбуцил, кортикостероиды, кортикотропин (АКТГ), циклофосфамид, цик
лоспорин, меркаптопурин), изониазид - ослабление эффекта пиридоксина
(действуют как антагонисты или усиливают экскрецию пиридоксина), при дли
тельном применении могут вызывать периферические невриты или анемию.
• Витамин В, и В
|2
- фармацевтическая несовместимость с пиридоксином.
• Эстрогены или эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные средства -
повышение потребности в пиридоксине.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория А, С (при превышении рекомендуемых доз). Применение в боль
ших дозах во время беременности может привести к синдрому зависимости у
новорождённых.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
• Содержится в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе,
молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке, бананах, ара
хисе, бобах лимы, в дрожжах. Потребность в витамине В
6
удовлетворяется про
дуктами питания, частично синтезируется микрофлорой кишечника. Суточная
потребность в пиридоксине для взрослых - 2-2,5 мг; для детей от 6 мес до 1 года -
0,5 мг; от 1 г до 1,5 лет - 0,9 мг; от 1,5 лет до 2 лет - 1 мг; от 3-4 лет - 1,3 мг; в
5-6 лет - 1,4 мг; в 7-10 лет - 1,7 мг; в 11-13 лет - 2 мг; для юношей 14-17 лет -
2,2 мг; для девушек 14-17 лет - 1,9 мг. Для женщин - 2 мг и дополнительно для
беременных - 0,3 мг, при кормлении грудью - 0,5 мг.
• Недостаточность витамина В
6
: ацидурия, сидеробластная анемия, неврологичес
кие изменения, себорейный дерматит, хейлит.
• Эффективен в лечении предменструального синдрома (снижает депрессию, воз
буждение и тревогу 50-100 мг/сут).
• Дополнительный приём витамина В
6
во время беременности может предотвра
тить распад зубной ткани (необходимы дальнейшие исследования).
• Рекомендовано применять витамин В
6
в комплексной терапии с противотубер
кулёзными препаратами у детей и взрослых (особенно с препаратами изоникоти-
новой кислоты) для предотвращения неврологических осложнений и уменьше
ния побочных эффектов.
• Улучшает функциональное состояние эндотелия у реципиентов при пересадке
сердца.
• Совместное применение пиридоксина (250 мг 1 раз в сутки) с фолиевой кисло
той (5 мг 1 раз в день) снижает риск развития атеросклероза.
• Совместное применение пиридоксина с витамином В
|2
и фолатами снижает риск
развития сердечно-сосудитых заболеваний.
• Может снижать побочные эффекты (тошноту, снижение аппетита и головокру
жение - 100 мг ежедневно) при лучевой терапии.
• Эффективен у детей при лечении фебрильных судорог (30 или 50 мг/кг/день), в
комплексном лечении алкогольной полинейропатии и хронического алкоголизма.
• Применение витаминов группы В (в частности, витамина В
6
) позволяет сокра
тить курс приёма НПВС при лечении острых проявлений вертебральных синд
ромов.
• Не доказана эффективность применения комплексного препарата пиридоксина с
магнием (B
6
-Mg) для лечения аутизма при шизофрении.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 7 1
• Не доказана эффективность витамина В
6
для лечения деменции и нарушений
познавательной сферы.
• Пиридоксин не эффективен при лечении туннельного синдрома запястного сус
тава.
407 КИ с1960 г.
КОДАТХ: А11НА02
ВОЗ: +
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Пиридоксин,
раствор для инъекций, 50 мг/мл / 1 мл №10, Дальхимфарм ОАО -
Россия;
Пиридоксина гидрохлорида раствор для инъекций,
раствор для инъекций
50 мг/мл / 1 мл №10, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия.
П0ВИД0Н (POVIDONE) / П0ЛИВИД0Н (P0LYVID0NE) /
ЭНТЕРОДЕЗ (ENTER0DESUM)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Не определён. Сорбент.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Не определён. Сорбент.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Связывание и выведение токсинов, образующихся в организме (или поступивших
в ЖКТ). Улучшение скольжения, амплитуды движений суставных поверхностей,
препятствует развитию спаек.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Дезинтоксикационный: начало через 15-30 мин после приёма внутрь.
• Исскуственный заменитель суставной, слёзной жидкости.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Элиминация - кишечник (токсины), почки.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Токсические формы острых инфекционных желудочно-кишечных заболеваний
(дизентерия, сальмонеллёз и др.).
• Пищевые токсикоинфекции.
• Острая печёночная и/или почечная недостаточность.
• Токсикоз беременности.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - 5 г порошка 3 раза в
сутки перед приёмом пищи (на фоне диеты и приёма антацидов). Курс лечения -
2-4 нед.
Внутрь по 100 мл приготовленного раствора 1-3 раза в сутки в течение 2-7 дней
(до исчезновения симптомов интоксикации). Раствор готовят
ex tempore.
Перед
употреблением 5 г порошка растворяют в 100 мл кипячёной воды. Для улучшения
вкусовых качеств в раствор может быть добавлен сахар или фруктовые соки. При
необходимости курс лечения может быть продлён до 10-15 дней.
• Деформирующий остеоартроз (с преимущественным поражением суставов
конечностей, функциональной недостаточностью, без резко выраженных при
знаков вторичного синовита) - 15% и 20% раствор внутрисуставно, курс 5 дней;
по эффективности равноценен гордоксу и плацебо, но уступает кеналогу и гид
рокортизону; 1-2 раза в неделю по 1-10 мл, в зависимости от объёма сустава
(тазобедренные — 4-6 мл, коленные — 5-10 мл, локтевые — 2-3 мл, плечевые —
3-4 мл, фаланговые — 1-1,5 мл). Курс лечения — 4-6 инъекций, через 6-
12 мес — повторный курс.
• Искусственная слеза - увеличивает эпителизацию роговицы.
7 7 2 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Аллергические реакции, тошнота, рвота.
• Ухудшение зрения (вязкость слёзной жидкости).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность.
БЕРЕМЕННОСТЬ
Нет сведений.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Нет сведений.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
379 КИ С 1961 г. — повидон, 37 КИ с 1960 г. — поливинилпирролидон.
Отсутствуют доказательства эффективности при приёме внутрь.
Доказательства применения в ревматологии не убедительны. Применение
в офтальмологии дискутируется.
Не представлен в Фармакопее США, классификации АТХ.
ПРОКАИН (PROCAINE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Эфир парааминобензойной кислоты.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Местный анестетик (в том числе офтальмологический); антигеморроидальное
средство для местного применения, содержащее местный анестетик.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
См. бупивакаин.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Местноанестезирующий. Начало действия зависит от концентрации, объёма,
пути введения; продолжительность - 30-60 минут.
• Стимуляция/угнетение ЦНС, кардиодепрессивное действие (большие дозы).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбция полная. Растворимость в липидах низкая. Связь с белками крови низ
кая. Биотрансформация: гидролиз в плазме крови и печени холинэстеразой до
парааминобензойной кислоты. Т
1/2
взрослый/новорождённый - 30-50/54-114 с.
Элиминация метаболитов почками, <2% в неизменённом виде.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Инфильтрационная (в том числе внутрикостная), проводниковая, эпидуральная,
спинномозговая
(10% раствор)
анестезия: инфильтрационная анестезия -
0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая
инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы; для проводниковой анестезии - 1-2%
растворы; для перидуральной - 2% раствор (20-25 мл); для спинномозговой -
5% раствор (2-3 мл); для анестезии слизистых оболочек в оториноларингологии -
10-20% раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при мест
ной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида
(0,3 мг эпинефрина к 100 мг прокаина дают пролонгирование действия на 25%,
при этом увелигивается гастота возникновения тошноты)
- по 1 капле на
2-5-10 мл раствора прокаина.
• Анестезия слизистых оболочек (в оториноларингологии).
• Вагосимпатическая и паранефральная блокада (по А.В. Вишневскому) в око
лопочечную клетчатку вводить 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25%
раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
• Поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией, фантомные
боли: в/в 1 - 10-15 мл 0,25-0,5% раствора, медленно, в изотоническом раство-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 773
ре натрия хлорида; число инъекций (10-20) зависит от тяжести заболевания
и эффективности лечения. При мерцательной аритмии - в/в, по 2-5 мл 0,25%
раствора (до 4-5 раз).
• Спазм сосудов (для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения мик
роциркуляции при отморожениях в дореактивном периоде) - предложена смесь,
вводимая в/в: 10 мл 0,25% раствора прокаина, 2 мл 2% раствора папаверина,
2 мл 1% раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина.
• Для подготовки к наркозу, во время наркоза и в послеоперационном периоде
(для снятия болей и спазмов).
• Для растворения пенициллина (с целью удлинения срока действия),
(с целью
уменьшения болезненности инъекции пенициллина).
•
Эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей,
коронароспазм, спазм церебральных артерий, заболевания суставов ревматичес
кого и инфекционного происхождения: в/м, 5 мл 2% раствора 3 раза в неделю;
курс - 12 инъекций, затем 10 дней перерыв. Лечение в условиях стационара. За
год курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект - преимущественно на ранних
стадиях заболеваний.
Ректально - 1-2 раза в день: геморрой, кишечная колика, трещины ануса, тошнота.
Редко: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический
язвенный колит- внутрь, 0,25-0,5% раствор, до 30-50 мл, 2-3 раза в сутки, в/в 1 -
10-15 мл 0,25-0,5% раствора, медленно, в изотоническом растворе натрия хло
рида; зуд кожи (нейродермит, экзема - циркулярная и паравертебральная блокада
при экземе, нейродермите и ишиасе - в/к, 0,25-0,5% раствор; 10% раствор приме
няют для электрофоретического введения), кератит, иридоциклит, глаукома.
Высшие дозы прокаина (для взрослых): разовая при приёме внутрь - 0,25 г, в/м
2% раствор - 0,1 г (5 мл), в/в 0,25% раствор - 0,05 г (20 мл); суточная доза при
приёме внутрь - 0,75 г; в/м и в/в - 0,1 г.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза
в начале операции - не более 1,25 г 0,25% раствора (при использовании 0,25%
раствора - 500 мл) и 0,75 г 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем, на протяжении
каждого часа операции - не более 2,5 г ((1000 мл для 0,25% раствора) и 2 г (400
мл для 0,5% раствора).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
См. бупивакаин.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
См. бупивакаин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, детский возраст (до 14 лет), экстренные операции, сопро
вождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях
(для анестезии методом ползучего инфильтрата).
БЕРЕМЕННОСТЬ
ФДА категория С.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
См. бупивакаин.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
381 КИ с 1949 года.
• Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анесте
зии.
• Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом
сульфаниламидов.
7 7 4 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ПРОПРАНОЛОЛ
(PROPRANOLOL)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Неселективный р-адреноблокатор.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Р-Адреноблокатор, антиаритмическое средство II класса.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Конкурентная обратимая блокада (3,- и (3
2
-адренорецепторов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Антиангинальный - снижение потребности миокарда в кислороде за счёт отри
цательного хронотропного и инотропного действия.
• Антиаритмический - уменьшение скорости спонтанного возбуждения синусо
вого и эктопического водителей ритма, замедление предсердно-желудочкового
проведения.
• Антигипертензивный - снижение минутного объёма сердца, уменьшение сим
патической стимуляции периферических сосудов, подавление высвобождения
ренина почками (блокада (3,-адренорецепторов).
• Антитреморный (преимущественно периферические Р
2
-адренорецепторы).
• Анксиолитический - ослабление соматических проявлений тревоги.
• Профилактика сосудистой головной боли за счет препятствования расширению
артерий, повышению факторов коагуляции (блокада (3-адренорецепторов), умень
шения агрегации и адгезии тромбоцитов, подавления высвобождения ренина.
• Усиление сокращений матки (спонтанных и вызванных средствами, стимулиру
ющими миометрий) - блокада |3
2
-адренорецепторов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F - 30%. Связь с белками - 93%. Биотрансформация: в печени - 99% (выражен
ный эффект «первого прохождения»). Т
1/2
- 3-5 ч (при курсовом введении может
удлиняться до 12 ч). Элиминация: почками - 90% в виде неактивных метаболитов,
в неизменённом виде <1%. Высоколипофилен, проникает через ГЭБ, плаценту.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Артериальная гипертензия - 40 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная
доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг). Снижает вероятность
фатального исхода.
• Стенокардия напряжения (средняя доза 183 мг/сут), нестабильная стенокардия -
20 мг 3 раза в сутки, 80 мг/сут, 120-160 мг/сут; максимальная суточная доза -
240 мг.
• Нарушения ритма: синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе 160 мг/
сут), наджелудочковая тахикардия (послеоперационная профилактика при шун
тирующих операциях на сердце - 10 мг 4 раза в сутки), мерцательная тахиарит-
мия (с дигоксином, пароксизмальная с синдромом предвозбуждения - внутрь,
эффективность - 37,5%), наджелудочковая и желудочковая (120 - 240 мг/сут)
экстрасистолия - 20 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза - 240 мг.
При пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях - в/в струйно, медлен
но, начальная доза 1 мг (1 мл 0,1% раствора), через 2 мин - та же доза повторно.
При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной
дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.
• Инфаркт миокарда (систолическое АД - более 100 мм рт.ст.) Снижает риск
фатального исхода - лечение с первых часов инфаркта миокарда и длительное
лечение 6-48 мес).
• Эссенциальный тремор - 40 мг 2-3 раза в сутки, до 160 мг/сут, (60-240 мг/сут).
• Алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание).