эффект отмечен при острой миелоидной лейкемии, некоторых видах лимфом (не относящихся к лимфоме Ходжкина), при раке кишечника и грудной железы, при поверхностном раке мочевого пузыря. Одним из синтетических препаратов является левамизол (декарис). Применяется в виде гидрохлорида. Он обладает выраженной противоглистной активностью, а также иммуностимулирующим действием. Механизм последнего недостаточно ясен. Имеются данные, что левамизол оказывает стимулирующе влияние на макрофаги и Т-лимфоциты. Продукцию антител он не изменяет. Следовательно, основной эффект левамизола проявляется в нормализации клеточного иммунитета. Применяют его при иммунодефицитных состояниях, некоторых хронических инфекциях, ревматоидном артрите, ряде опухолей. ИРС-19, рибомунил, интерферон гамма, альдеслейкин, тимоген, тилорон препараты эхинацеи; азатиоприн, метотрексат, циклоспорин, базиликсимаб

билет 11

1. 
   Паратиреоидин. Влияние на обмен кальция. Показание к применению
   

Паратиреоидин (вводится п/к, в/м)

Препарат гормонов паращитовидных желез

Механизм действия

Повышает активность остеокластов, снижает активность остеобластов, что вызывает резорбцию костной ткани и вымывание кальция из костей

Активирует превращение кальцидиол кальцитриол в почках. Кальцитриол увеличивает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике и реабсорбцию в почках. Сам паратгормон всасывание и реабсорбцию фосфатов уменьшает.

Фармакологические эффекты

Повышение содержания кальция в крови

Показания

• 
  Острый гипопаратиреоз (тетания) в сочетании с лекарственными препаратами кальция
  
• 
  Хронический гипопаратиреоз
  

Противопоказания

• 
  Гиперкальциемия
  

2. 
   Препараты инсулина пролонгированного действия. Особенности применения
   

Препараты инсулина пролонгированного действия — включают в себя препараты средней продолжительности действия и препараты длительного действия. Инсулины средней длительности действия (начало через 1,5–2 ч; пик спустя 3–12 ч; продолжительность 8–12 ч). Например, изофан инсулин ЧМ, инсулин Базал. Инсулины длительного действия (начало через 4–8 ч; пик спустя 8–18 ч; общая продолжительность 20–30 ч). Например, ультратард НМ, хумулин У-Л.

Препараты инсулина пролонгированного действия медленно всасываются из места введения. Их однократная

---

инъекция обеспечивает длительный эффект, что является несомненным достоинством этих препаратов. Однако при развитии под влиянием пролонгированных препаратов выраженой гипогликемии вывести из нее больного труднее, чем по аналогичной по степени, но вызванной препаратами инсулина короткого действия. Действие пролонгированных инсулинов развивается медленно ,поэтому для купирования диабетической комы они непригодны. Наличие в ряде препаратов белка протамина объясняет довольно частое возникновение аллергических р-ций. Вводят препараты инсулина пролонгированного действия подкожно или внутримышечно. Назначают такие препараты при средней или тяжелых формах сахарного диабета.

Билет 12

1.Мерказолил. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эф фекты.

Мерказолил

Механизм действия

Подавляет тиреопероксидазу – фермент, который окисляет ионизированный йод до атомарного.

Фармакологические эффекты

Уменьшается образование тироксина и трийодтиронина

Показания

• 
  Диффузный токсический зоб (Базедова болезнь)
  
• 
  Токсическая аденома щитовидной железы
  
• 
  Тиреотоксический криз
  
• 
  Подготовка к лечению радиоактивным йодом или резекции щитовидной железы
  

Побочные эффекты

• 
  Со стороны крови – нарушения кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия;
  
• 
  Васкулиты
  
• 
  Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, нарушением пигментации
  
• 
  «Зобогенный эффект» - в ответ на снижение тиреоидных гормонов компенсаторно увеличивается выработка ТТГ в аденогипофизе, что приводит к гиперплазии клеток щитовидной железы с увеличением её размеров
  
• 
  Нефротоксичность
  
• 
  ЖКТ: диспетические расстройства, холестаз, гепатит и др.
  

Противопоказания

• 
  Беременность, лактация
  
• 
  Повышенная чувствительность к препарату
  
• 
  Лейкопении, тромбоцитопении и др.
  

2.Препараты инсулина. Механизм действия на углеводный, жировой и белко вый обмен. Показания к применению.

Инсулин (от лат. insula — островок) является белково-пептидным гормоном, вырабатываемым β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Молекула инсулина состоит из двух полипептидных цепей. Одна из них содержит 21 аминокислотный остаток (цепь А), вторая — 30 аминокислотных остатков (цепь В). Цепи соединены двумя дисульфидными мостиками.

---

Влияние инсулина на углеводный обмен связано с тем, что он усиливает транспорт глюкозы через клеточную мембрану и ее утилизацию тканями, способствует превращению глюкозы в гликоген в печени. Инсулин, кроме того, угнетает эндогенную продукцию глюкозы за счет подавления гликогенолиза (расщепление гликогена до глюкозы) и глюконеогенеза (синтез глюкозы из неуглеводных источников — например из аминокислот, жирных кислот ). Помимо гипогликемического, инсулин оказывает ряд других эффектов.

Влияние инсулина на жировой обмен проявляется в угнетении липолиза, что приводит к снижению поступления свободных жирных кислот в кровоток. Инсулин препятствует образованию кетоновых тел в организме. Инсулин усиливает синтез жирных кислот и их последующую эстерификацию.

Инсулин участвует в метаболизме белков: увеличивает транспорт аминокислот через клеточную мембрану, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход тканями белка, тормозит превращение аминокислот в кетокислоты.

---

Показания. Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет типа 1, однако в определенных условиях его назначают и при сахарном диабете типа 2, в т.ч. при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, при тяжелых сопутствующих заболеваниях, при подготовке к оперативным вмешательствам, диабетической коме, при диабете у беременных. Инсулины короткого действия применяют не только при сахарном диабете, но и при некоторых других патологических процессах, например, при общем истощении (в качестве анаболического средства), фурункулезе, тиреотоксикозе, при заболеваниях желудка (атония, гастроптоз), хроническом гепатите, начальных формах цирроза печени, а также при некоторых психических заболеваниях (введение больших доз инсулина — т.н. гипогликемическая кома); иногда он используется как компонент «поляризующих» растворов, используемых для лечения острой сердечной недостаточности.

Билет 13

1.Классификация антитиреоидных препаратов по механизму действия.

Определение

Это лекарственные препараты, уменьшающие образование гормонов щитовидной железы

Классификация

1) Препараты, угнетающие продукцию ТТГ в аденогипофизе

• 
  Калия йодид и натрия йодид
  
• 
  Дийодтирозин
  

2) Препараты, угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе

• 
  Мерказолил
  
• 
  Пропилтиоурацил
  

3) Препараты, нарушающие поглощение йода щитовидной железой

• 
  Калия перхлорат
  

4) Препараты, разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы

• 
  Радиоактивный йод
  

2.Сравнительная характеристика синтетических противодиабетических средств .

Бигуаниды (Метформин)

Механизм действия

Уменьшение глюконеогенеза, стимуляция анаэробного гликолиза (стимулирует поглощение глюкозы мышцами без образования гликогена)

Уменьшение уровня триглицеридов и холестерина в крови (снижение риска заболеваний ССС)

Побочные эффекты

• 
  Гастроинтестинальные побочные эффекты – диарея, метеоризм
  
• 
  Лактацидоз
  

Противопоказания

• 
  Сердечная недостаточность, почечная недостаточность
  

Производные сульфонилмочевины

Механизм действия

Действуют на рецепторы АТФ, закрывая АТФ-зависимые калиевые каналы на мембране бета-клеток. Это снижает ток калия из клетки, что приводят к деполяризации мембраны. Деполяризация вызывает ток кальция в клетку. Кальций связывается с гранулами инсулина, далее происходит экзоцитоз гранул - инсулин выделяется в кровь. Таким образом, повышается секреция инсулина.

---

Глимепирид имеет другой рецептор в том же самом канале. Кратковременно взаимодействует с ним, уменьшая инсулинорезистентность. Механизм неизвестен

Побочные эффекты

• 
  Высокий риск гипогликемии
  
• 
  Диспептические расстройства, аллергические реакции
  

Глиниды

Механизм действия аналогичен производным сульфонилмочевины. Но они стимулируют секрецию инсулина только при высоких уровнях глюкозы, поэтому риск гипогликемий ниже, чем у производных сульфонилмочевины.

Их принимают после приёма пищи. Всасываются быстро, действуют в течение 30 минут, хорошо переносятся

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Механизм действия

Ингибирование кишечного фермента альфа-глюкозидазы, который осуществляет переваривание дисахаридов (кроме лактозы). Это вызывает уменьшение всасывания углеводов в кишечнике, в том числе и глюкозы.

Побочные эффекты

• 
  Риск гипогликемий
  
• 
  Гастроинтестинальные побочные эффекты – метеоризм, диарея (вследствие того, что дисахариды не расщепляются в кишечнике, накапливаются, задерживают воду в просвете кишечника, являясь осмотически активными веществами)
  

Глитазоны

Механизм действия

Избирательно стимулируют особый рецептор ядра клетки - активируемый пролифератором пероксисом рецептор гамма (PPARy). Данный рецептор участвует в регуляции транскрипции связанных с инсулином генов.

Фармакологические эффекты

Увеличение транскрипции некоторых инсулинчувствительных генов вызывает улучшение чувствительности тканей к инсулину.

Уменьшает уровень триглицеридов в крови, повышает уровень ЛПВП (антиатерогенный эффект) - пиоглитазон

Побочные эффекты

Увеличение веса, отёки, развитие переломов из-за остеопороза. Росиглитазон увеличивает ЛПНП (атерогенное действие), риск инфаркта миокарда

Ингибиторы ДПП-IV

Механизм действия

Ингибируют фермент (дипептидилпептидазу), который разрушает инкретины. За счёт этого содержание инкретинов увеличивается. К инкретинам относят ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид 1) и ГИП (глюкозозависимый инсулинотропный пептид). Они вырабатываются в ответ на приём пищи и кроме увеличения стимулированной секреции инсулина оказывают ряд метаболических эффектов (снижают основной обмен, моторику ЖКТ, аппетит, стимулируют пролиферацию бета-клеток). Известных побочных эффектов

---

Смотрите также файлы

• Устранение неисправностей корабля Витязь.pptx

• Урок открытия нового знания. Цель урока знакомство с основными видами профессий.docx

• Зенитный прицел обр. 1943 г. Боевые свойства и назначение зенитного прицела обр. 1943 г.doc

• Вычислите 7324 2545 .docx

• Дополнительных занятий по Правилам дорожного движения с водительским составом.docx