Файл: Учебное пособие для врачей, провизоров, ординаторов и студентов медицинских вузов Ярославль 2019.doc
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 09.11.2023
Просмотров: 274
Скачиваний: 10
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Бензилпенициллин | | Пролонгированные формы бензилпенициллина | | Кислотоустойчивые формы пенициллина |
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли (бензилпенициллин, пенициллин G, новоцин) | | Бензилпенициллина новокаиновая соль (прокаин- бензилпенициллин)Бензатин бензилпенициллин (бициллин 1, ретарпен, экстенциллин, бициллин 5) | | Феноксиметилпенициллин (вепикомбин, клиацил, оспен, пенициллин фау, вегациллин, мегациллин фал) |
-
Полусинтетические пенициллины
| Устойчивые к -лактамазам (антистафилококковые) | | Широкого спектра действия |
 Спектр действия схож с биосинтетическими пенициллинами, но активность ниже (исключение стафилококки) | | |
| |
1 2 3 4 5 6 7 8 9 ... 33
Аминопенициллины | | Амидинопенициллины | | Карбоксипенициллины | | Уреидопенициллины |
Эффективны против гр (+) и большинства гр (-) бактерий; разрушаются -лактамазами | | По спектру действия схож с аминопенициллинами; устойчивы к -лактамазам | | Усилена активность в отношении гр(-) бактерий; эффективны в отношении синегнойной палочки и протея; разрушаются -лактамазами | | Высокая активность в отношении гр(-) бактерий; особенно синегнойной палочки и протея; разрушаются -лактамазами |
Ампициллин (пентрексил, пентацин);Бакампициллин (пенглоб); Пенампициллин (марипен); Пивампициллин; Талампициллин; Амоксициллин (флемоксин солютаб, хиконцил) | | Мециллинам; пивмециллинам; бакмециллинам; ацидоциллин | | Карбенициллин (геопен д/и); карфециллин; кариндациллин (геопен для приема внутрь); тикарциллин | | Азлоциллин (секуропен);мезлоциллин (байпен); пиперациллин (исипен, пиприл, пипрацил) |
Ингибиторозащищенные пенициллины |
Обладают более широким спектром действия, включающим -лактамазопродуцирующие штаммы микроорганизмов |
| Пенициллин широкого спектра действия + пенициллин, устойчивый к -лактамазам | | Пенициллин широкого спектра действия + ингибитор -лактамаз |
| Ампициллин + оксациллин (ампиокс); ампициллин + клоксациллин (клонаком-Р, кло-амп, митимокс); амоксициллин + клоксациллин (клонаком-х) | | Амоксициллин + клавулановая кислота (аугментин, амоклавин, амоксиклав, клавунат, клавоцин-моксиклав); тикарциллин + клавулоновая кислота (тиментин); ампициллин + сульбактам (уназин, сулациллин); пиперациллин + тазобактам (тазоцин) |
| Клиническое применение пенициллинов | |
Биосинтетические пенициллины |
|
| Антистафилококковые пенициллины |
|
| Аминопенициллины |
|
| Карбокси- и уреидопенициллины |
|
| Ингибиторозащищенные пенициллины |
|
| Побочные эффекты |
|
| Характеристика основных пенициллинов |
Группа | Препарат | Особенности |
| Биосинтетичес-кие | Бензилпенициллин | Разрушается при введении внутрь (кислотонеустойчив), поэтому применяется только парентерально: 4-6 раз/сутки в разовой дозе 1 млн. ед. и 3-4 раз /сутки в дозе 1 млн. ед. В тканях распределяется более или менее равномерно, плохо проникает через ГЭБ (лучше при воспалении мозговых оболочек), в высоких концентрациях накапливается в моче. Новокаиновая соль, бициллин-1 и бициллин-5 являются депо-формами пенициллина и вводятся соответственно 2 раза в сутки, 1 раз в две недели и 1 раз в месяц. |
| Феноксиметилпенициллин | Кислотоустойчив, применяется внутрь 4-6 раз в сутки. Биодоступность 40-60%. Концентрация препарата в крови и тканях ниже, чем при использовании бензилпенициллина | |
| Полусинтетические | Изоксазолпенициллины: оксациллин | Вызывает умеренную блокаду -лактамаз. Применяется внутрь и парентерально. Биодоступность препарата при приеме внутрь 25-30%. |
| Аминопенициллины: ампициллин | Биодоступность при приеме внутрь 35-60%, вследствие чего в кишечнике создается высокая концентрация препарата. Это, с одной стороны, ведет к высокой клинической эффективности при кишечных инфекциях, с другой – способствует развитию дисбактериоза (12%). Бак-, пен-, пив-, и талампициллин являются сложными эфирами ампициллина (пролекарства), которые обладают более высокой биодоступностью. После всасывания препарата эстеразы крови, печени и энтероцитов освобождают антибиотик. Ампициллин в высоких концентрациях накапливается в моче, легких, почках, кишечнике, органах половой системы, перитонеальной жидкости, пазухах носа, желчи. При использовании ампициллина может появиться неаллергическая макропапулезная сыпь, не требующая отмены антибиотика | |
| Амоксициллин | По сравнению с ампициллином имеет улучшенную фармакокинетику: биодоступность препарата >90%, а также более высокая способность проникать в ткани и жидкости | |
| Карбоксипенициллины: карбенициллин Тикарциллин | Плохо всасывается из кишечника, поэтому применяется только парентерально. Кариндациллин и карфециллин (пролекарства, эфиры карбенициллина) применяются внутрь. Карбенициллин в значимых концентрациях проникает через ГЭБ и в костную ткань. Тикарциллин в 4 раза более активен против синегнойной палочки, чем карбенициллин | |
| Уреидопенициллины: азлоциллин; пиперациллин; мезлоциллин | Из всех пенициллинов наиболее высокая концентрация в желчи. У азлоциллина и пиперациллина в 8 раз более высокая активность против синегнойной палочки, чем у карбенициллина. Мезлоциллин является наиболее активным пенициллином в отношении обычных гр (-) бактерий. | |
| Ингибиторозащищенные | Амоксициллин + клавулановая кислота | Преимущественно используется для лечения амбулаторных инфекций. |
| Ампициллин + сульбактам | Преимущественно используется для лечения госпитальных инфекций. |