Файл: Учебное пособие для врачей, провизоров, ординаторов и студентов медицинских вузов Ярославль 2019.doc

Скачать файл (0,69Мб)

Заказать решение

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 09.11.2023

Просмотров: 279

Скачиваний: 10

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.

Цефалоспорины

Условное название группы -лактамных антибиотиков, представляющих собой производные цефалоспоринов (4 поколения), цефамицинов, карбоцефемов, окса--лактамов. Обладают широким спектром действия; устойчивы к -лактамазам

Цефалоспорины I поколения

Характеристика группы	Путь введения	Препараты	Особенности
Высокая антистафилококковая активность. Более эффективны при инфекциях, вызванных гр (+) бактериями, менее, - гр (-). Устойчивы к плазмидным -лактамазам стафилококков, однако разрушаются -лактамазами гр (-) бактерий	Парентеральный	Цефазолин (кефзол, золфин, прозолин, цефамезин, цефаприм, цефзолин)	Наибольшая активность, наиболее широкий спектр, наименьшая нефротоксичность среди препаратов I поколения. Хорошо проникает в костную ткань. Обладает длительным действием, принимают 2 раза в сутки. Имеет место тетурамоподобный эффект.
	Парентеральный	Цефалоридин (цепорин)	Наибольшая нефротоксичность
	Внутрь	Цефалексин (кефлекс, оспексин, цепорекс, цефаклен)	Биодоступность 95%, принимают 4 раза в сутки
		Цефадроксил (биодроксил, дурацеф)	Биодоступность 90%, принимают 1-2 раза в сутки
		Цефрадин (сефрил)	Возможно парентеральное применение

Цефалоспорины II поколения

Характеристика группы	Путь введения	Препараты	Особенности
Выраженная активность против гр (+) бактерий и гр (-), включая протей. Устойчивы к -лактамазам стафилококков и плазмидным -лактамазам широкого спектра гр (-) бактерий, однако разрушаются всеми хромосомными -лактамазами расширенного спектра гр (-) бактерий	Парентеральный	Цефуроксим (зинацеф, аксетин, кетоцеф)	Из препаратов II поколения наиболее устойчив к -лактамазам. При воспалении мозговых оболочек проникает через ГЭБ.
		Цефокситин (мефокситин, бонцефин)	Возможно развитие гемолитической анемии
		Цефамандол Цефотетан	Тетурамоподобный эффект
	Внутрь	Цефуроксима аксетил (зиннат)	Является эфиром цефуроксима (пролекарством): после всасывания в кишечнике расщепляется эстеразами. Биодоступность 40-60%
	Внутрь	Цефаклор (цеклор, тарацеф)	Биодоступность 90%. Возможно развитие гемолитической анемии

Цефалоспорины III поколения

Характеристика группы	Путь введения	Препараты	Особенности
Активность сдвинута в область гр (-) бактерий, включая бактероиды, протей и синегнойную палочку, однако при синегнойной инфекции клинически значимым является применение только цефоперазона и цефтазидима. Эффективны против метициллин устойчивых стафилококков. Устойчивы к большинству -лактамаз, кроме хромосомных класса В и С и плазмидных расширенного спектра класса А. Обладают длительным действием, прием 1-2 раза в сутки	Парентеральный	Цефотаксим (клафоран, лифоран, талцеф)	Хорошо проникает через ГЭБ
		Цефоперазон (цефабид, дардум, медоцеф)	Является одним из наиболее эффективных препаратов. Возможно развитие холестаза, тетурамоподобного эффекта
		Сульперазон	Цефоперазон + сульбактам
		Цефтазидим (фортум, тазицеф, кефадим)	Является одним из наиболее эффективных препаратов. Хорошо проникает через ГЭБ
		Цефтриаксон (роцефин, лендацин, тороцеф)	Хорошо проникает через ГЭБ. Высокоэффективен при гонорее (однократное применение). В высоких дозах способен вызывать холестаз.
	Внутрь	Цефподоксим (орелокс)	Биодоступность 50%.
		Цефтибутен (цедекс)	Хорошо проникает в среднее ухо
		Цефиксим (супракс)	Высокая биодоступность и хорошая переносимость

Цефалоспорины IV поколения

Характеристика группы	Путь введения	Препараты	Особенности
По своим свойствам близки к цефалоспоринам III поколения, однако более активны в отношении гр (+) бактерий, в частности стафилококков. Обладают повышенной способностью проникать через цитоплазматическую мембрану гр (-) бактерий, что повышает их активность. Устойчивы к большинству -лактамаз, кроме хромосомных класса В и плазмидных расширенного спектра класса А (частичная резистентность). Хорошо проникают через ГЭБ.	Парентеральный	Цефпиром (кейтен)	Устойчивы метициллинрезистентные стафилококки
	Парентеральный	Цефепим (максипим)	-

Цефамицины, карбоцефемы, окса--лактамы

Характеристика группы	Путь введения	Препараты	Особенности
Цефамицины Обладают широким спектром действия, сходным с цефалоспоринами II-III поколений. По устойчивости к -лактамазам схожи с цефалоспоринами III поколения. Ранее относили к препаратам II поколения.	Парентеральный	Цефокситин (мефокситин, бонцефин) Цефметазол (цефметазон)	Возможно развитие гемолитической анемии
Окса--лактамы По своим свойствам схожи с цефалоспоринами III поколения, к которому их часто и относят	Парентеральный	Моксолактам (латамоксеф)	Снижает свертывание крови (коррекция витамином К); обладает тетурамоподобным эффектом)
Карбацефемы По спектру действия схожи с цефалоспоринами II поколения, но более устойчивы к -лактамазам	Внутрь	Лоракарбеф	Применяется 2 раза в сутки

Клиническое применение цефалоспоринов
Препараты I и II поколений преимущественно применяются при внебольничных инфекциях Препараты III и IV поколений, цефамицины, карбоцефемы и окса--лактамы преимущественно применяются при госпитальных инфекциях	Инфекции мочевыводящих путей Инфекции дыхательной системы Инфекции желчных путей Менингит Генерализованная гнойная инфекция (сепсис, перитонит, плеврит и др.) Гонорея, устойчивая к пенициллинам

Основные побочные эффекты

Аллергические реакции
Нейтропения: чаще препараты I и II поколений в больших дозах и длительном (>2 недель) применении
Диспепсические расстройства, возможность развития псевдомембранозного колита

Монобактамы

Характеристика группы

Препараты

Обладают широким спектром действия, более активны в отношении гр (-) бактерий. Высокая устойчивость к - лактамазам (схожа с цефалоспоринами IV поколения). Плохо всасываются из ЖКТ, поэтому применяются парентерально. При воспалении проникают через ГЭБ, накапливаются в простате. Являются препаратами резерва в лечении гр (-) инфекций. Эффективны при резистентности бактерий к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам. Побочные эффекты схожи с другими -лактамами

Азтреонам (азактам)

Карбапенемы

Характеристика группы	Препараты	Особенности
Из -лактамов обладают наиболее широким спектром действия и наибольшей устойчивостью к -лактамазам (разрушаются только хромомомными -лактамазами класса В). По сравнению с другими -лактамами обладают наибольшей скоростью проникновения через стенку и мембрану гр (-) бактерий; проявляют выраженный постантибиотический эффект. Применяются парентерально. Являются резервными препаратами в лечении тяжелых инфекций различной локализации. Побочные эффекты схожи с пенициллинами	Имипенем	Быстро разрушается дигидропептидазой почек с образованием нефротоксичных метаболитов. Обладает малой длительностью действия
	Имипенем + циластатин (тиенам)	Циластатин игибирует почечную дигидропептидазу, что снижает токсичность антибиотика и пролонгирует его действие. Нейротоксичен (конкуренция с ГАМК за рецепторы), поэтому не используется для лечения менингитов
	Меропенем (меронем)	Устойчив к дигидропептидазе. При воспалении проникает через ГЭБ

Макролиды

Обладают относительно узким спектром действия: гр (+) бактерии, некоторые гр (-) кокки, спирохеты, легионеллы, микоплазмы, хламидии, рикетсии, атипичные микобактерии, некоторые простейшие
Бактериостатическое действие: связываясь с 50 S субъединицей бактериальных рибосом, препятствует взаимодействию т-РНК с и-РНК, что блокирует синтез белка