Файл: Учебное пособие для врачей, провизоров, ординаторов и студентов медицинских вузов Ярославль 2019.doc

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 09.11.2023

Просмотров: 281

Скачиваний: 10

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.



Группы


14-членный цикл

15-членный цикл

(азалиды)

16-членный цикл

Биосинтетические

Эритромицин

Розамицин

Олеандомицин

-

Спирамицин

Джозамицин

Мидекамицин

Рокитамицин

Миокамицин

Полусинтетические

Кларитромицин

Рокситромицин

Диритромицин

Азитромицин

-



Клиническое применение


  • Внебольничные инфекции дыхательных путей, включая атипические пневмонии

  • Лор-инфекции

  • Коклюш

  • Дифтерия

  • Инфекционные заболевания половых органов: хламидиоз, уреаплазма, сифилис, мягкий шанкр, паховая лимфогранулема



Побочное действие


Макролиды являются одними из наименее токсичных антибиотиков

  • Со стороны ЖКТ: диспептические явления, холестатический гепатит

  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение

  • Аллергические реакции


Основные препараты макролидов




Характеристика группы


Препа­раты

Особенности

Макролиды проникают в фагоцитирующие клет­ки, доставляющие их в зону инфекции; стимулируют неспецифический иммунитет, способствуя возрастанию активности фагоцитоза

Эритромицин (илизон, эрик)


Хорошо проникает в среднее ухо.

Эрициклин


Эритромицин + окситетрацилин

Олеандомицин

По эффективности уступает эритромицину

Олететрин (тетраолеан)

Олеандомицин + тетрациклин

Азитромицин (суммамед, азивок, зимакс)


Обладает наиболее широким спектром действия и «цидным» эффектом. Высокоэффективен в отношении палочки инфлюэнции и токсоплазмы. Имеет улучшенную фармакокинетику: Т½ 40-60 часов, прием 1 раз в сутки – 3-5 дней, что позволяет сохранить действующую концентрацию в течение 4-7 дней после отмены препарата

Рокситромицин (рулид, роксибид)


В высокой дозе оказывает бактерицидное действие. Эффективен при токсоплазмозе. Способен накапливаться в ЛОР-органах

Кларитромицин (клацид, фромилид)


В высокой дозе оказывает бактерицидное действие. Проявляет наибольшую активность против геликобактер. Используется для лечения лепры

Спирамицин (ровамицин)


Один из наименее токсичных макролидов. Ингибирует процесс адгезии бактерий. Эффективен при токсоплазмозе

Джозамицин (вильпрафен)


Один из наименее токсичных макролидов. Эффективен при гонорее

Мидекамицин


(макропен)

Малая токсичность




Стрептограммины



Характеристика группы


Препараты

Близки по строению и свойствам к макролидам, отличаясь от них большей активностью в отношении гр (+) кокков, в том числе по отношению устойчивых к макролидам стафилококков. Основное их применение – лечение угрожающих жизни инфекций, вызванных энтерококками, и стафилококковые инфекции кожи.

Синерцид (смесь квинупристина и далфопристина)


Аминогликозиды




Обладают бактерицидным действием:

  1. связываясь с 30 S субъединицей бактериальных рибосом, препятствуют превращению инициаторного комплекса в функционально активную рибосому, нарушая тем самым синтез белка;

  2. нарушают функционирование цитоплазматической мембраны бактерий



Классификация аминогликозидов



Поколения


I

II

III

Биосинтетические

Стрептомицин

Неомицин

Фрамицин

Мономицин

Канамицин

Парамомицин

Гентамицин

Сизомицин

Тобрамицин

Добекацин

-

Полусинтетические

-

Нетилмицин

Амикацин

Исепамицин



Основные препараты аминогликозидов




Группа

Препа­раты


Особенности

Препараты I поколения:

эффективны против гр (-) бактерий и некоторых гр (+)

Стрептомицин


Ограниченное применение, используется в терапии туберкулеза и особо опасных инфекций

Неомицин


Имеют высокую токсичность, применяются только местно

Фрамицин

Мономицин

Эффективен при ряде протозоонозов: кожном лейшманиозе, амебиазе, токсоплазмозе

Канамицин


Наиболее активный и безопасный в I поколении. Противотуберкулезный препарат II ряда

Препараты II поколения: обладают широким спектром действия, включая стафилококки, протей и синегнойную палочку. Более резистентны к инактивирующим ферментам бактерий. Нет перекрестной чувствительности с препаратами I поколения

Гентамицин (гарамицин)

Эталонный препарат. В России наиболее часто применяемый аминогликозид

Сизомицин

Сходен с гентамицином, но большая активность в отношении протея

Тобрамицин (бруламицин, небцин)

Сходен с гентамицином, но большая активность в отношении синегнойной палочки

Нетилмицин (нетромицин)

Один из наиболее безопасных аминогликозидов. Активен при устойчивости к гентамицину

Препараты III поколения: спектр действия схож с препаратами II поколения. Обладают выраженной резистентностью к инактивирующим ферментам бактерий. Нет прекрестной чувствительности к препаратам I и II поколений

Амикацин (ликацин, селемицин, амикин)

Наиболее эффективный аминогликозид. Противотуберкулезный препарат II ряда

Исепамицин (исепацин)

Один из наиболее безопасных препаратов, по действию схож с амикацином



Клиническое применение


  • Сепсис

  • Интраабдоминальная инфекция

  • Послеоперационный менингит

  • Инфекции малого таза

  • Пиелонефрит

  • Госпитальные пневмонии

  • Лихорадка у больных с нейтропенией

  • Специфические инфекции: чума (стрептомицин), туляремия (стрептомицин, гентамицин), бруцеллез (стрептомицин), туберкулез