Файл: Лекция 14. Вещества влияющие на сердечнососудистую систему сердечные гликозиды и противоаритмические средства. 1.docx

Лекция №15. Вещества влияющие на сердечно-сосудистую систему: антиангинальные средства.

Сосуды, питающие сердечную мышцу, называют коронарными. При их спазмах или закрытии их просвета тромбом, кровоснабжение соответствующего участка сердечной мышцы уменьшается и развивается ишемическая болезнь сердца. Недостаточность кровоснабжения сердца сопровождается болями за грудиной. Это состояние называют стенокардией. При длительном нарушении кровоснабжения сердца возникает инфаркт миокарда.

Основные группы антиангинальных средств:

1. 
   Органические нитраты
   
2. 
   β – адреноблокаторы
   
3. 
   блокаторы медленных кальциевых каналов
   

1. 
   Различают 3 группы органических нитратов:
   

1. 
   Группа нитроглицерина
   
2. 
   Группа изосорбида динитрата
   
3. 
   Группа изосорбида мононитрата
   

1. 
   Группа нитроглицерина:
   

Нитроглицерин – оказывает спазмолитическое действие на мышцы сосудистой стенки, снижает АД и уменьшает приток венозной крови к сердцу.

Лекарственные формы нитроглицерина:

1. 
   Сублингвальные формы: 1% спиртовой раствор 2-4 капли на кусочек сахара, 1% масляный раствор в капсулах, аэрозоль с нитроглицерином в баллончиках, действие через 1-2 минуты – купирование приступов стенокардии; нитроглицерин в таблетках и капсулах в малой дозе – называется мите, в большой дозе – форте.
   

Лекарственные формы с малой дозой: сустак-мите, нитрогранулонг-мите.

Лекарственные формы с большой дозой препарата: нитрогранулонг-форте, сустак-форте. Выписывают в виде таблеток. Часть таблетки быстро всасывается и дает эффект примерно через 10 мин; другая часть таблетки всасывается медленно и действует в течение нескольких часов (5-6 часов) (Нитрогранулонг-сустак для предупреждения приступов стенокардии)

2. 
   Трансдермальные формы нитроглицерина: мази, пластыри и диски, которые наклеиваются на различные участки тела – профилактика.
   
3. 
   Буккальные формы нитроглицерина: тринитролонг, сустабукал, нитрокард – для купирования стенокардии
   
4. 
   Инфузионные формы нитроглицерина: нитро, нитро мак, 1% раствор нитроглицерина – купирование, вводят в/в капельно. Nitroglycerinum
   

---

2. Группа изосорбида динитрата:

- для сублингвального приема – изо Мак

- для жевания Изо Мак

- для приема внутрь – нитросорбид, изокет, кардикет

Пролонгированного действия: изокет- ретард или кардикет-ретард в таблетках предупреждение

Изосорбида динитрат (нитросорбид) Isosrbidi dinitras – выпускается в таблетках по 0,005; 0,01 и 0,02 – предупреждение приступов
3. Группа изосорбида мононитрата:

Мономак, моногинкве и т.д.

Показания к применению: предупреждение приступов стенокардии.
Побочное действие нитроглицерина – головная боль.

2. 
   β – адреноблокаторы:
   

Пропранолол (анаприлин) – β1 – β2 адреноблокатор. Значительно понижает потребление сердцем кислорода. Больным, склонным к бронхоспазмам, вместо пропранолола назначают метопролол или талинолол, которые избирательно блокируют β1 адренорецепторы.

Амиодарон (кардарон) – α и β – адреноблокатор. Блокатор калиевых каналов (см. лекцию)

3. 
   Блокаторы медленных кальциевых каналов
   

Верапамил – блокирует кальциевые каналы мембран мышечных клеток, что приводи к уменьшению работы сердца и расширению сосудов. Обладает также антиаритмическим действием, снижает АД.
Лекарственные вещества, обладающие миотропным действием

(коронарорасширяющим действием)

Дипиридамол (курантил) Dipyridamolum – способствует накоплению аденозина в сердечной мышце, который обладает выраженным коронарорасширяющим действием, он также тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Это препятствует образованию тромбов.

Карбокромен (интеркордин) – способствует накоплению циклического аденозинмонофосфата в мышцах коронарных артерий и понижению их тонуса.

Но-шпа и Папаверин Papaverini hydrochloridum – действие как у карбокромена.

Валидол Validolum – содержит ментол. Применяют для снятия приступов стенокардии в виде таблеток под язык или 4-5 капель раствора на кусочек сахара до полного рассасывания.
Средства для лечения приступов стенокардии, для профилактики приступов стенокардии.

1. 
   Органические нитраты
   
2. 
   β – адреноблокаторы
   
3. 
   блокаторы медленных кальциевых каналов
   
4. 
   лекарственные вещества, обладающие миотропным, коронарорасширяющим действием (см. лекцию)
   

---

Лекарственные средства, применяемые при инфаркте миокарда
При инфаркте миокарда возникают очень сильные боли в области сердца, ослабление сердечной деятельности, аритмии, снижается АД, может наступить кардиогенный шок.

1. 
   Провести обезболивание (морфин, промедол, омнопон, фентанил), чтобы предупредить кардиогенный шок.
   
2. 
   Коронарорасширяющие средства:
   

Нитроглицерин - в/в капельно (действие – см. лекцию)

Допамин – в/в капельно, усиливает сердечные сокращения, увеличивает сердечный выброс и коронарный кровоток

Добутамин – вызывает расширение коронарных сосудов

Норэпинефрин – сужает сосуды, повышает АД, приводит к снижению сердечного выброса, что ведет к ухудшению состояния больного.

Эпинефрин противопоказан, т.к. повышает потребление кислорода сердцем и может ухудшить явления коронарной недостаточности.

3. 
   Диуретические средства – фуросемид
   
4. 
   Противосвертывающие и фибринолитические средства – гепарин и фибринолизин для профилактики образования тромбов. С этой целью используют также стрептокиназу. Вводят в/в капельно. Затем назначают ацетилсалициловую кислоту в дозе 250 мг (0,25). При ее непереносимости – клопидогрел.
   

Средства, используемые при мигрени

Мигрень – это хроническое заболевание, которое проявляется периодическими приступами головной боли.

Различают:

1. 
   Лекарственные средства для профилактики приступов мигрени: амитриптиллин, карбамазепин, клоназепам, пропранолол, атенолол и т.д.
   
2. 
   Лекарственные средства для купирования острых приступов мигрени: эрготамин, дигидроэрготамин, парацетамол, индометацин, ацетилсалициловая кислота.
   

Ангиопротекторы
Это антиоксиданты (токоферол – Витамин Е, аскорбиновая кислота), антиагреганты (курантил, компламин)

---

Лекция №16. Вещества влияющие на сердечно-сосудистую систему: гипотензивные, гипертензивные средства.

Гипертоническая болезнь – это хроническое заболевание с периодическими кризами, т.е. резким повышением АД и нарушением мозгового кровообращения. Если не снижать АД, то гипертонический криз может закончиться кровоизлиянием в мозг (инсульт). Частой причиной гипертонической болезни является

1. 
   Повышение возбудимости сосудодвигательного центра продолговатого мозга, регулирующего тонус кровеносных сосудов;
   
2. 
   При стрессах надпочечники усиливают секрецию эпинефрина, который повышает АД.
   
3. 
   При заболевании почек в крови может увеличиваться концентрация ангиотензина – очень сильного сосудосуживающего вещества.
   
4. 
   Почки регулируют водно-солевой обмен и концентрацию и концентрацию в крови ионов Na. Избыток ионов Na приводит к повышению тонуса сосудов.
   

Гипотензивные (антигипертензивные) средства – это лекарственные вещества, которые снижают повышенное АД.

По механизму действия гипотензивные препараты делятся на 4 группы:

1. 
   Препараты, влияющие на ЦНС и передачу нервных импульсов к сосудам и сердцу (нейротропные вещества).
   
2. 
   Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему;
   
3. 
   Лекарственные средства, влияющие непосредственно на гладкие мышцы сосудов (миотропные)
   
4. 
   Лекарственные средства, регулирующие водно-солевой обмен.
   

Каждая из указанных групп делится на подгруппы.

1. 
   Нейротропные лекарственные средства (ЛС):
   

1). Нейротропные ЛС центрального действия: клонидин (клофелин), метилдофа и т.д.

2). Ганглиоблокирующие: гексаметония бензосульфонат (бензогексоний), трепирия иодид (гигроний), азаметония бромид (пентамин);

3). Симпатолитики: резерпин, октадин, раунатин;

4). Адреноблокаторы:

А) α – адреноблокаторы: фентоламин, празозин, тропафен, дигидроэрготамин;

Б) β – адреноблокаторы: пропранолол, метопролол, атенолол, талинолол;

В) α - ,β – адреноблокаторы: лабеталол.
II. Антагонисты ренин-ангиотензивной системы:

1). Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (и АПФ): каптоприл, эналаприл;

2). Блокаторы ангиотензивных рецепторов: лозартан (козаар), вальзортан
III. Миотропные средства:

1). Блокаторы кальциевых каналов: верапамил, нифедипин, дилтиазем;

---

2). Активаторы калиевых каналов: миноксидил, диазоксид;

3). Донаторы окиси азота (NO) нитропруссид натрия;

4). Разные миотропные средства: бендазол (дибазол), папаверин, магния сульфат, апрессин, аминофиллин.

4. 
   Диуретики:
   

Гидрохлортиазид (гипотиазид), фуросемид, спиронолактон (альдактон, верошпирон).

1. 
   ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА НЕЙРОТРОПНОГО (ЦЕНТРАЛЬНОГО) ДЕЙСТВИЯ
   

Понижают возбудимость сосудодвигательного центра продолговатого мозга. Могут вызвать сонливость. Их нельзя принимать вместе со снотворными, алкоголем и успокоительными средствами. Нельзя прием этих лекарств прекращать внезапно, т.к. может возникнуть гипертонический криз. В начальных стадиях гипертонической болезни используют седативные вещества и транквилизаторы.

Ганглиоблокаторы – блокируют передачу импульсов в вегетативных ганглиях. Используют для лечения гипертонических кризов.

Симпатолитики – тормозят передачу импульсов непосредственно с окончаний действием, что полезно при лечении гипертонической болезни.

α – адреноблокаторы – блокируют адренорецепторы гладких мышц стенок сосудов. Используются при нарушении периферического кровообращения.

β – адреноблокаторы – уменьшают сократительную силу сердечной мышцы, снижают активность сосудодвигательного центра, обладают противоаритмическими свойствами. Назначают при стенокардии и гипертонической болезни.

2. 
   АНТАГОНИСТЫ РЕНИН-АНГИОТЕНЗИВНОЙ СИСТЕМЫ и АПФ (ингибиторы ангиопревращающего фермента)
   

В почках вырабатывается фермент ренин. Он участвует в образовании ангиотензина I (неактивное вещество), который под влиянием АПФ превращается в ангиотензин II, который суживает сосуды и повышает продукцию альдостерона. Фермент альдостерон задерживает в организме ионы Na и воду и способствует выделению из организма К. Кроме того, АПФ тормозит синтез брадикинина, который способствует расширению сосудов. Значит, если уменьшить выброс АПФ, будет снижаться АД.

3. 
   ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ
   

Оказывают прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению АД.

4. 
   ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ВОДНО-СОЛЕВОЙ ОБМЕН.
   

---