ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 09.01.2024
Просмотров: 1046
Скачиваний: 4
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
(АІЖ) арқылы).
а) Пероральды енгізу жолы-дәрілік заттарды ауыз қуысы арқылы енгізу (per-арқылы, os-ауыз). Басқа енгізу жолдарына қарағанда ең қарапайым және ыңғайлы әдіс (әсері 30-60 мин.соң басталады) болып табылады. Кейбір препараттар (Мысалы, бензилпенициллин, эритромицин, адреналин г/х) асқазан сөлі, тұз қышқылы ферменттерінің әсерінен бұзылып, нашар сіңіріледі. АІЖ-да сіңіріліп болған соң, бауырдан қан айналым жүйесіне түседі. Науқастың ес-түссіз жағдайында және үздіксіз құсуда бұл әдіс тиімсіз.
б) Сублингвальды (sub lingua-тіл астына) және трансбуккальды (ұртқа) енгізу жолы. Бұл жолмен тек белсенді заттар сіңіріледі. (Мысалы, нитроглицерин). Бауырдан тыс, тіл астындағы майда қан тамырларына сіңіріліп (әсері 1-3 мин.соң басталады), одан ірі қан тамырларға өтеді, қан тамырларды кеңейтіп, жүректі оттегімен қамтамасыз етіп, жүректің жұмысын жеңілдетеді.
в) Тік ішекке енгізу жолы – (per rectumтік ішек арқылы) бұл жолмен суппозиторийлер, дәрілік клизмалар және жағылмалар енгізіледі. Ауыз қуысы арқылы енгізу жолына қарағанда әсері (әсері 15-30 мин.басталады) тезірек. Тік ішектен дозаның 50% бауырға соқпай төменгі қуыс вена жүйесіне түседі, ал 50% қақпалық көктамырға түсіп, бір бөлігі бауырда инактивацияланады (белсенділігі төмендейді). Ректальды жолдың кемшілігі: тік ішектің дәрілерге тітіркендіргіш әсеріне (проктит тудыру қаупі) сезімталдығы, сіңіру бетінің ауданының аздығы, шырышты қабықшамен дәрінің жанасу уақытының аздығы, сондай-ақ емдеу клизмалары үшін ерітіндінің көлемінің аз болуы (50-100 мл), ем-шараларды жұмыс уақытында, жол жүргенде енгізудің ыңғайсыздығы.
ІІ. Парентеральды енгізу жолы (АІЖ-нан тыс)
а) Тері астына (т/а) енгізу жолы. Әсері 5-15 минуттан соң басталады. Тек сулы, кейде майлы ерітінділер енгізіледі. Суспензияларды, тітіркендіргіш заттарды және гипертонды ерітінділерді енгізуге болмайды.
б) Бұлшық етке (б/е) енгізу жолы. Толық сіңіріліп, тез әсер көрсетеді. Сулы, майлы ерітінділер мен суспензияларды енгізуге болады. Тері астына енгізу жолына қарағанда әсері тезірек басталады.
в) Күре тамырға (к/т) енгізу жолы. Әсері өте тез. Барлық концентрациясы қанға түседі. Тек сулы ерітінділер енгізіледі. Энтеральды енгізу жолына қарағанда әсері 5-10 есе артық. Кейбір препараттарда, мысалы, наркозға арналған дәрілерді енгізгенде әсері иненің ұшын енгізуден бастап ес-түссіз күйге келтіреді.
г) Субарахнойдальды енгізу жолы. Subarachnoidea-мидың (торлы) қабығына енгізіледі. Кей заттар гематоэнцефальды кедергілерден өте алмай қалады. Бұл енгізу жолымен дәрілерді жұқпалы ауруларда (менингитте) тікелей мидың торлы қабығына енгізеді. Бұл жолмен енгізілетін дәрілерге қойылатын талап залалсыздандырылған болуы тиіс.
д) Ингаляциялық енгізу жолы (inhalatio-дем алу). Газ тәрізді, сұйық ұшқыш заттар (наркозға арналған), аэрозоль және эфир майларының булары енгізіледі. Сондай-ақ жергілікті әсер ету мақсатында глюкокортикоидтарды, бронхолитиктерді, жергілікті анестетиктерді, антибиотиктердің аэрозольдарын, гистаминге қарсы препарат – кромолин натрий (интал) ұнтақтары қолданылады. Тыныс алу мүшелерінің ауруларында (бронхиальды демікпеде) қолданылады.
Басқа да перентеральды енгізу жолдарына: артерия ішіне, жүрек ішіне, сүйекке, тері ішіне, интраназальды, конъюктивальды, кеудеге, плевраға және буынға енгізу жатады.
Дәрілік заттардың сіңірілу механизмдері
Кейбір заттардың сіңірілуі (адсорбция) – асқазанда өтеді, бірақ көбінесе дәрі- дәрмектер аш ішекте сіңіріледі.
Дәрілердің сіңірілуі. Сіңірілу дегеніміз дәрілердің жасушалардың липопротеиндік плазмалық мембранасы арқылы өтуі. Ішектегі кедергі бір қабат эпителийден тұрады, тері бетінен сіңірілгенде дәрі бірнеше жасушалық қабаттардан өтеді. Мембрана арқылы тасымалданудың механизмдері:
Пассивті диффузия, белсенді транспорт, пиноцитоз.
Жай диффузия жолымен липофильді дәрілік заттар сіңіріледі. Дәрілік заттардың липидте ерігіштігі күшейген сайын жасуша мембранасы оңай өтіп, тез сіңіріледі. Дәрілердің концентрациясының градиенті бойынша, концентрациясы жоғары аймақтан төмен аймаққа қарай өтіп, энергия жұмсалуын қажет етпейді. Қосылыстардың липофильділігі молекулалардың иондалу дәрежесіне байланысты. Бейтарап молекулалар (қанға тез сіңіріледі) иондар мен полярлы молекулаларға қарағанда липофильді болып келеді. Мысалы, тиопентал мен барбиталдың химиялық құрылысы ұқсас, ал концентрациясы мен шығарылуы түрі бірдей. Бірақ сіңірілу дәрежесі әр түрлі, яғни тиопентал липофильді, барбиталға қарағанда тез сіңіріледі. Дәрілік заттардың сіңірілуі сутектік көрсеткіш (рН) ортаға байланысты. Ортаның рН жоғарылау қышқылдардың диссоциациялануына алып келеді. Мысалы, амидопирин асқазан сөлінің орта есеппен рН=1,5 тең болғанда, толық диссоциацияланған болады. Сондықтан ас үстінде немесе астан соң қабылдағанда асқазаннан қанға мүлдем сіңірілмей, асқазан сөлінің рН=7 тең болғанда ғана жақсы сіңіріледі. Сондықтан амидопиринді аш қарынға қабылдағанда жақсы сіңіріледі. Липидте ерімейтін дәрілік заттар биологиялық мембранадан нашар өтеді. Олар біртіндеп жасуша ішіне жасуша мембранасының саңылаулары арқылы фильтрация жолымен өтіп, гидростатикалық және осмостық қысымға тәуелді болады. Бұл жолмен кейбір сұйықтықтар (0,4 нм), иондар және майда гидрофильді молекулалар (мочевина) жеңіл өтеді. Белсенді транспорт –дәрілердің концентрациясының градиентіне қарсы, концентрациясы төмен аймақтан жоғары аймаққа өтіп, энергия жұмсалуын қажет етеді. Бұл жолмен суда еритін гидрофильді полярлы молекулалар (бейорганикалық иондар, қант, аминқышқылдар және пиримидин негіздері) жеңіл өтеді.
Пиноцитоз жолымен жасуша мембранасында көпіршік түзіліп, инвагинацияланады. Көпіршікке дәрілік заттар мен сұйықтықтар еніп, ол көпіршік мембрананың қарсы бетіне өтіп, сол жасуша ішінде көпіршіктен дәрілік заттар мен сұйықтықтар босап шығып сіңіріледі.
Сіңірілудің маңызды сипаттамасы биосіңімділік. Биосіңімділік деп препараттың алғашқы мөлшеріне байланысты өзгерілмеген заттың мөлшерін көрсетеді. Биосіңімділік дәрілердің физико-химиялық ерекшеліктеріне, дәрілік түрлеріне және оның дайындалу технологиясына, енгізу жолдарына, қан айналымының жылдамдығына, сіңіретін беттің ауданына тәуелді. Дәрілік заттарды энтеральді жолмен енгізгенде биосіңімділігі төмен, ал парентеральді жолмен енгізгенде биосіңімділігі жоғары болады. Мысалы, күре тамырға енгізгінде биосіңімділік 100% деп алынады.
Дәрілік заттардың ағзада таралуы. Дәрілер қанға сіңірілгеннен кейін немесе тікелей қанға енгізілгеннен кейін ағзаның сулы фазасында – қанда, жасуша сыртындағы және жасуша ішіндегі (дене салмағының 70%) суда таралады. Ересектерге қарағанда балаларда судың ағзада көп болуынан кейбір дәрілердің таралу көлемі артады, оларға: Жүрек гликозиді-дигоксин, холиноблокаторлар – атропин, антибиотиктер – аминогликозидтер, сондықтан оларды үлкендердің дозасымен салыстырғанда 1 кг салмаққа артық мөлшерде белгіленеді. Ағза сусызданған жағдайда дәрілердің таралу көлемі азаяды және олардың концентрациялары өседі, фармакологиялық әсері күшейеді.
Күре тамырға енгізгенде дәрілердің басым концентрациясы қанмен жақсы жабдықталған мүшелерде – бас миында, жүректе, бауырда, бүйректе, өкпеде, эндокринді безде пайда болады. 6-10 минут өткеннен соң дәрілер қанмен жабдықталуы аз мүшелер – қаңқа бұлшық еттерінде, май ұлпаларында таралады. Ішке, бұлшық етке және тері астына енгізгенде сіңірілуі мен таралуы қатар жүреді.
Дәрілердің таралуына биологиялық кедергілер тосқауыл болуы мүмкін. Ол: капилляр қабырғасы, жасуша мембраналары, гематоэнцефальды және нематоофтальмалдық кедергілер. Капиллярлар – дәрілер үшін оңай өткізгіш. Липидте еритін заттар эндотелий және базальды мембраналар арқылы диффузияланады, ал суда еритін заттар капилляр қабырғаның 0,2% беткейін алып тұратын кең саңылаулар арқылы диффузияланады.
Дәрілік заттардың биотрансформациясы – тотығу-тотықсыздану, гидролиз және конъюгация жолымен жүреді. Биотрансформация процесі бауырдың микросомальды ферменттерінің әсерінен өзгереді. Кейбір препараттар (фенобарбитал, рифампицин, гризеофульвин) бауыр ферменттерінің белсенділігін жоғарылатады, ол басқа препараттардың әсерінің әлсіруіне алып келеді. Кейбір препараттар (фуразолидон, метронидазол) бауыр ферменттерінің белсенділігін төмендетеді, ол басқа бірге қолданылған препараттардың әсерінің күшеуіне алып келеді.
Шығарылу жолдары. Дәрілік заттар ағзадан бүйрек, бездер арқылы, ал ұшқыш заттар - өкпе арқылы шығарылады. Газ тәрізді және ұшқыш заттар (Мысалы, ингаляциялық наркозга арналған дәрілер) өкпемен шығарылады.
Кейбір препараттар сілекей бездерімен (йодидтер), асқазан бездерімен (хинин, никотин), ішек бездерімен (органикалық қышқылдар) және жас бездерімен (рафампицин) шығарылады. Кейбір заттар (ұйықтататын дәрілер, анальгетиктер, этил спирті, никотин) лактация кезінде сүт бездерімен шығарылып, сүтпен бала ағзасына түсіп, оған жағымсыз әсер көрсету мүмкін.
Дәрілік заттардың фармакодинамикасы
Фармакологиялық әсер ағзаға дәрілік заттардың әсер етуі нәтижесінен болатын мүшелер мен жүйелер қызметіндегі өзгерістер: жүрек жиырылуының өзгеруі, бронхтың кеңеюі, артериялық қысымның (АҚ) көтерілуі немесе төмендеуі, ауырсынуды сездірмеу, дене қызуының төмендеуі және т.б. өзгерулер.
Әсер ету механизмі деп дәрілік заттің фармакологиялық әсер тудыруын айтамыз. Кейбір препараттар арнайы рецепторлармен өзара әрекеттесіп, химиялық қосылыстарға түседі. Кейбіреулері жасуша мембранасының өткізгіштігін өзгертеді және т.б.
Дәрілік заттардың әсерінің түрлері
Басты (негізгі) әсер деп – препараттың керекті ем үшін қолданылуы.
Жанама әсер асқынуға алып келетін дәрілік заттың қажет емес әсері. Заттың қолданған жерде пайда болған әсерін жергілікті әсер дейміз. Мысалы, бүркеуші заттар шырышты қабықты бүркеп, афферентті жүйкелердің қозуын азайтады. Заттың сіңіріліп жалпы қан айналымға, одан кейін ұлпаларға түскеннен кейін басталған әсерін резорбтивті әсер деп аталады. Жергілікті және резорбтивті дәрілік заттардың әсері тікелей немесе рефлекторлы болуы мүмкін. Тікелей әсер заттардың ұлпалармен қосылған жерінде пайда болады. Рефлекторлы әсерде заттар экстеро-немесе интерорецепторларға әсер етіп, сол арқылы мүше қызметін өзгертеді. Мысалы, лобелин гидрохлориді коротидті шумақтағы орналасқан хеморецепторларды қоздыру нәтижесінде рефлекторлы түрде тыныс алу орталығын қуаттандырады, тыныстың көлемін және жиілігін жоғарылатады. Қосымша әсер бір мүшеге әсер ете отырып келесі мүшенің қызметін өзгертуі. Зат әсерлесетін субстраттардың белсенді макромолекула топшаларын рецептор дейміз.
Дәрілік терапияның түрлері
Этиотропты терапия – аурудың себептерін жоюға бағытталған. Патогенетикалық терапия – ауру процесін қысқартуға және асқынуларды болдырмауға бағытталған. Мысалы, артериялық гипертензияда антигипертензивті дәрілер, жүрек жеткіліксіздігінде жүрек гликозидтері, ревматизмде қабынуға қарсы дәрілер белгіленеді.
а) Пероральды енгізу жолы-дәрілік заттарды ауыз қуысы арқылы енгізу (per-арқылы, os-ауыз). Басқа енгізу жолдарына қарағанда ең қарапайым және ыңғайлы әдіс (әсері 30-60 мин.соң басталады) болып табылады. Кейбір препараттар (Мысалы, бензилпенициллин, эритромицин, адреналин г/х) асқазан сөлі, тұз қышқылы ферменттерінің әсерінен бұзылып, нашар сіңіріледі. АІЖ-да сіңіріліп болған соң, бауырдан қан айналым жүйесіне түседі. Науқастың ес-түссіз жағдайында және үздіксіз құсуда бұл әдіс тиімсіз.
б) Сублингвальды (sub lingua-тіл астына) және трансбуккальды (ұртқа) енгізу жолы. Бұл жолмен тек белсенді заттар сіңіріледі. (Мысалы, нитроглицерин). Бауырдан тыс, тіл астындағы майда қан тамырларына сіңіріліп (әсері 1-3 мин.соң басталады), одан ірі қан тамырларға өтеді, қан тамырларды кеңейтіп, жүректі оттегімен қамтамасыз етіп, жүректің жұмысын жеңілдетеді.
в) Тік ішекке енгізу жолы – (per rectumтік ішек арқылы) бұл жолмен суппозиторийлер, дәрілік клизмалар және жағылмалар енгізіледі. Ауыз қуысы арқылы енгізу жолына қарағанда әсері (әсері 15-30 мин.басталады) тезірек. Тік ішектен дозаның 50% бауырға соқпай төменгі қуыс вена жүйесіне түседі, ал 50% қақпалық көктамырға түсіп, бір бөлігі бауырда инактивацияланады (белсенділігі төмендейді). Ректальды жолдың кемшілігі: тік ішектің дәрілерге тітіркендіргіш әсеріне (проктит тудыру қаупі) сезімталдығы, сіңіру бетінің ауданының аздығы, шырышты қабықшамен дәрінің жанасу уақытының аздығы, сондай-ақ емдеу клизмалары үшін ерітіндінің көлемінің аз болуы (50-100 мл), ем-шараларды жұмыс уақытында, жол жүргенде енгізудің ыңғайсыздығы.
ІІ. Парентеральды енгізу жолы (АІЖ-нан тыс)
а) Тері астына (т/а) енгізу жолы. Әсері 5-15 минуттан соң басталады. Тек сулы, кейде майлы ерітінділер енгізіледі. Суспензияларды, тітіркендіргіш заттарды және гипертонды ерітінділерді енгізуге болмайды.
б) Бұлшық етке (б/е) енгізу жолы. Толық сіңіріліп, тез әсер көрсетеді. Сулы, майлы ерітінділер мен суспензияларды енгізуге болады. Тері астына енгізу жолына қарағанда әсері тезірек басталады.
в) Күре тамырға (к/т) енгізу жолы. Әсері өте тез. Барлық концентрациясы қанға түседі. Тек сулы ерітінділер енгізіледі. Энтеральды енгізу жолына қарағанда әсері 5-10 есе артық. Кейбір препараттарда, мысалы, наркозға арналған дәрілерді енгізгенде әсері иненің ұшын енгізуден бастап ес-түссіз күйге келтіреді.
г) Субарахнойдальды енгізу жолы. Subarachnoidea-мидың (торлы) қабығына енгізіледі. Кей заттар гематоэнцефальды кедергілерден өте алмай қалады. Бұл енгізу жолымен дәрілерді жұқпалы ауруларда (менингитте) тікелей мидың торлы қабығына енгізеді. Бұл жолмен енгізілетін дәрілерге қойылатын талап залалсыздандырылған болуы тиіс.
д) Ингаляциялық енгізу жолы (inhalatio-дем алу). Газ тәрізді, сұйық ұшқыш заттар (наркозға арналған), аэрозоль және эфир майларының булары енгізіледі. Сондай-ақ жергілікті әсер ету мақсатында глюкокортикоидтарды, бронхолитиктерді, жергілікті анестетиктерді, антибиотиктердің аэрозольдарын, гистаминге қарсы препарат – кромолин натрий (интал) ұнтақтары қолданылады. Тыныс алу мүшелерінің ауруларында (бронхиальды демікпеде) қолданылады.
Басқа да перентеральды енгізу жолдарына: артерия ішіне, жүрек ішіне, сүйекке, тері ішіне, интраназальды, конъюктивальды, кеудеге, плевраға және буынға енгізу жатады.
Дәрілік заттардың сіңірілу механизмдері
Кейбір заттардың сіңірілуі (адсорбция) – асқазанда өтеді, бірақ көбінесе дәрі- дәрмектер аш ішекте сіңіріледі.
Дәрілердің сіңірілуі. Сіңірілу дегеніміз дәрілердің жасушалардың липопротеиндік плазмалық мембранасы арқылы өтуі. Ішектегі кедергі бір қабат эпителийден тұрады, тері бетінен сіңірілгенде дәрі бірнеше жасушалық қабаттардан өтеді. Мембрана арқылы тасымалданудың механизмдері:
Пассивті диффузия, белсенді транспорт, пиноцитоз.
Жай диффузия жолымен липофильді дәрілік заттар сіңіріледі. Дәрілік заттардың липидте ерігіштігі күшейген сайын жасуша мембранасы оңай өтіп, тез сіңіріледі. Дәрілердің концентрациясының градиенті бойынша, концентрациясы жоғары аймақтан төмен аймаққа қарай өтіп, энергия жұмсалуын қажет етпейді. Қосылыстардың липофильділігі молекулалардың иондалу дәрежесіне байланысты. Бейтарап молекулалар (қанға тез сіңіріледі) иондар мен полярлы молекулаларға қарағанда липофильді болып келеді. Мысалы, тиопентал мен барбиталдың химиялық құрылысы ұқсас, ал концентрациясы мен шығарылуы түрі бірдей. Бірақ сіңірілу дәрежесі әр түрлі, яғни тиопентал липофильді, барбиталға қарағанда тез сіңіріледі. Дәрілік заттардың сіңірілуі сутектік көрсеткіш (рН) ортаға байланысты. Ортаның рН жоғарылау қышқылдардың диссоциациялануына алып келеді. Мысалы, амидопирин асқазан сөлінің орта есеппен рН=1,5 тең болғанда, толық диссоциацияланған болады. Сондықтан ас үстінде немесе астан соң қабылдағанда асқазаннан қанға мүлдем сіңірілмей, асқазан сөлінің рН=7 тең болғанда ғана жақсы сіңіріледі. Сондықтан амидопиринді аш қарынға қабылдағанда жақсы сіңіріледі. Липидте ерімейтін дәрілік заттар биологиялық мембранадан нашар өтеді. Олар біртіндеп жасуша ішіне жасуша мембранасының саңылаулары арқылы фильтрация жолымен өтіп, гидростатикалық және осмостық қысымға тәуелді болады. Бұл жолмен кейбір сұйықтықтар (0,4 нм), иондар және майда гидрофильді молекулалар (мочевина) жеңіл өтеді. Белсенді транспорт –дәрілердің концентрациясының градиентіне қарсы, концентрациясы төмен аймақтан жоғары аймаққа өтіп, энергия жұмсалуын қажет етеді. Бұл жолмен суда еритін гидрофильді полярлы молекулалар (бейорганикалық иондар, қант, аминқышқылдар және пиримидин негіздері) жеңіл өтеді.
Пиноцитоз жолымен жасуша мембранасында көпіршік түзіліп, инвагинацияланады. Көпіршікке дәрілік заттар мен сұйықтықтар еніп, ол көпіршік мембрананың қарсы бетіне өтіп, сол жасуша ішінде көпіршіктен дәрілік заттар мен сұйықтықтар босап шығып сіңіріледі.
Сіңірілудің маңызды сипаттамасы биосіңімділік. Биосіңімділік деп препараттың алғашқы мөлшеріне байланысты өзгерілмеген заттың мөлшерін көрсетеді. Биосіңімділік дәрілердің физико-химиялық ерекшеліктеріне, дәрілік түрлеріне және оның дайындалу технологиясына, енгізу жолдарына, қан айналымының жылдамдығына, сіңіретін беттің ауданына тәуелді. Дәрілік заттарды энтеральді жолмен енгізгенде биосіңімділігі төмен, ал парентеральді жолмен енгізгенде биосіңімділігі жоғары болады. Мысалы, күре тамырға енгізгінде биосіңімділік 100% деп алынады.
Дәрілік заттардың ағзада таралуы. Дәрілер қанға сіңірілгеннен кейін немесе тікелей қанға енгізілгеннен кейін ағзаның сулы фазасында – қанда, жасуша сыртындағы және жасуша ішіндегі (дене салмағының 70%) суда таралады. Ересектерге қарағанда балаларда судың ағзада көп болуынан кейбір дәрілердің таралу көлемі артады, оларға: Жүрек гликозиді-дигоксин, холиноблокаторлар – атропин, антибиотиктер – аминогликозидтер, сондықтан оларды үлкендердің дозасымен салыстырғанда 1 кг салмаққа артық мөлшерде белгіленеді. Ағза сусызданған жағдайда дәрілердің таралу көлемі азаяды және олардың концентрациялары өседі, фармакологиялық әсері күшейеді.
Күре тамырға енгізгенде дәрілердің басым концентрациясы қанмен жақсы жабдықталған мүшелерде – бас миында, жүректе, бауырда, бүйректе, өкпеде, эндокринді безде пайда болады. 6-10 минут өткеннен соң дәрілер қанмен жабдықталуы аз мүшелер – қаңқа бұлшық еттерінде, май ұлпаларында таралады. Ішке, бұлшық етке және тері астына енгізгенде сіңірілуі мен таралуы қатар жүреді.
Дәрілердің таралуына биологиялық кедергілер тосқауыл болуы мүмкін. Ол: капилляр қабырғасы, жасуша мембраналары, гематоэнцефальды және нематоофтальмалдық кедергілер. Капиллярлар – дәрілер үшін оңай өткізгіш. Липидте еритін заттар эндотелий және базальды мембраналар арқылы диффузияланады, ал суда еритін заттар капилляр қабырғаның 0,2% беткейін алып тұратын кең саңылаулар арқылы диффузияланады.
Дәрілік заттардың биотрансформациясы – тотығу-тотықсыздану, гидролиз және конъюгация жолымен жүреді. Биотрансформация процесі бауырдың микросомальды ферменттерінің әсерінен өзгереді. Кейбір препараттар (фенобарбитал, рифампицин, гризеофульвин) бауыр ферменттерінің белсенділігін жоғарылатады, ол басқа препараттардың әсерінің әлсіруіне алып келеді. Кейбір препараттар (фуразолидон, метронидазол) бауыр ферменттерінің белсенділігін төмендетеді, ол басқа бірге қолданылған препараттардың әсерінің күшеуіне алып келеді.
Шығарылу жолдары. Дәрілік заттар ағзадан бүйрек, бездер арқылы, ал ұшқыш заттар - өкпе арқылы шығарылады. Газ тәрізді және ұшқыш заттар (Мысалы, ингаляциялық наркозга арналған дәрілер) өкпемен шығарылады.
Кейбір препараттар сілекей бездерімен (йодидтер), асқазан бездерімен (хинин, никотин), ішек бездерімен (органикалық қышқылдар) және жас бездерімен (рафампицин) шығарылады. Кейбір заттар (ұйықтататын дәрілер, анальгетиктер, этил спирті, никотин) лактация кезінде сүт бездерімен шығарылып, сүтпен бала ағзасына түсіп, оған жағымсыз әсер көрсету мүмкін.
Дәрілік заттардың фармакодинамикасы
Фармакологиялық әсер ағзаға дәрілік заттардың әсер етуі нәтижесінен болатын мүшелер мен жүйелер қызметіндегі өзгерістер: жүрек жиырылуының өзгеруі, бронхтың кеңеюі, артериялық қысымның (АҚ) көтерілуі немесе төмендеуі, ауырсынуды сездірмеу, дене қызуының төмендеуі және т.б. өзгерулер.
Әсер ету механизмі деп дәрілік заттің фармакологиялық әсер тудыруын айтамыз. Кейбір препараттар арнайы рецепторлармен өзара әрекеттесіп, химиялық қосылыстарға түседі. Кейбіреулері жасуша мембранасының өткізгіштігін өзгертеді және т.б.
Дәрілік заттардың әсерінің түрлері
Басты (негізгі) әсер деп – препараттың керекті ем үшін қолданылуы.
Жанама әсер асқынуға алып келетін дәрілік заттың қажет емес әсері. Заттың қолданған жерде пайда болған әсерін жергілікті әсер дейміз. Мысалы, бүркеуші заттар шырышты қабықты бүркеп, афферентті жүйкелердің қозуын азайтады. Заттың сіңіріліп жалпы қан айналымға, одан кейін ұлпаларға түскеннен кейін басталған әсерін резорбтивті әсер деп аталады. Жергілікті және резорбтивті дәрілік заттардың әсері тікелей немесе рефлекторлы болуы мүмкін. Тікелей әсер заттардың ұлпалармен қосылған жерінде пайда болады. Рефлекторлы әсерде заттар экстеро-немесе интерорецепторларға әсер етіп, сол арқылы мүше қызметін өзгертеді. Мысалы, лобелин гидрохлориді коротидті шумақтағы орналасқан хеморецепторларды қоздыру нәтижесінде рефлекторлы түрде тыныс алу орталығын қуаттандырады, тыныстың көлемін және жиілігін жоғарылатады. Қосымша әсер бір мүшеге әсер ете отырып келесі мүшенің қызметін өзгертуі. Зат әсерлесетін субстраттардың белсенді макромолекула топшаларын рецептор дейміз.
Дәрілік терапияның түрлері
Этиотропты терапия – аурудың себептерін жоюға бағытталған. Патогенетикалық терапия – ауру процесін қысқартуға және асқынуларды болдырмауға бағытталған. Мысалы, артериялық гипертензияда антигипертензивті дәрілер, жүрек жеткіліксіздігінде жүрек гликозидтері, ревматизмде қабынуға қарсы дәрілер белгіленеді.