ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 31.10.2019
Просмотров: 11203
Скачиваний: 30
51
Местное.
Эффект развивается на месте применения.
[Например, при нанесении присыпки на кожу развивается
местный подсушивающий эффект].
Рефлекторное.
Действие на нервные окончания. [Напри-
мер, при вдыхании паров
раствора аммиака
10%
при обморо-
ке раздражаются окончания тройничного и верхнегортанного
нервов в дыхательных путях. Возбуждаются дыхательный, со-
судодвигательный центры и ядра вагуса. Углубляется дыхание,
↑ тонус сосудов и АД, развивается брадикардия. Доставка О
2
в
мозг ↑. Обморок проходит] (рис. 3.9).
ЯДРА ТРОЙНИЧНО-
ГО И
ВЕРХНЕГОР-
ТАННОГО НЕРВОВ
ДЫХАТЕЛЬНЫЙ,
СОСУДОДВИГА-
ТЕЛЬНЫЙ ЦЕНТРЫ
И ЯДРА БЛУЖДА-
ЮЩЕГО НЕРВА
NH
4
ОН
ЧСС
Рисунок 3.9. Механизм рефлекторного действия
раствора аммиака 10%
(NH
4
OH)
Резорбтивное действие.
Действие после резорбции (вса-
сывания) лекарственного средства. Бывает: 1) центральным,
2)
периферическим.
Центральное – влияние на ЦНС. Перифе-
рическое – на органы и ткани.
Влияние лекарственных средств на один и тот же орган за
счет центральных и периферических эффектов может не совпа-
дать или даже быть противоположным. [Например,
кофеин
.
1. Действует на метаболизм в сосудах и расширяет их (пери-
ферическое действие). 2. Возбуждает сосудодвигательный
центр. Поток сосудосуживающих импульсов к тем же сосудам
↑. Они суживаются. Конечный эффект зависит от исходного
52
состояния сосудистого тонуса (расширенные сосуды сужива-
ются, спазмированные – расширяются)].
Избирательное действие.
Это действие лекарственных
средств на биохимические процессы в одном органе. [Напри-
мер, механизм действия сердечных гликозидов связан с блока-
дой транспорта Na
+
и К
+
через клеточные мембраны, который
происходит во всех клетках. Однако только в сердечной мышце
их действие настолько выражено, что используется с лечебной
целью. Избирательно действуют на миокард. Это объясняется
присутствием в сердце специфической Na
+
-K
+
-АТФазы, кото-
рую они блокируют].
Общеклеточное действие
. Лекарственные средства влия-
ют на биохимические процессы в большинстве клеток в ↑ до-
зах. [Например, цитостатики при лечении рака].
Прямое действие.
Действие на орган. [Например, сердеч-
ные гликозиды прямо стимулируют миокард].
Косвенное действие.
Влияние и на другой орган. [Напри-
мер, ↑ мочеотделения под влиянием сердечных гликозидов у
больных с недостаточностью кровообращения является след-
ствием: 1) ↑ систолы, 2) ↑ кровоснабжения почек, 3) ↓ секреции
и ↑ инактивации альдостерона].
Обратимое действие.
Характерно почти для всех лекар-
ственных средств. [Например,
эпинефрин
вызывает тахикар-
дию. Через некоторое время сердечная деятельность нормали-
зуется].
Необратимое действие.
[Например, при появлении боро-
давок на коже их прижигают кислотой. Наступает некроз – не-
обратимый процесс].
Главное действие.
Это действие, ради которого лекар-
ственное средство применяется. [Например, обезболивающее у
морфина
].
Побочное действие
. Это нежелательное, но неизбежное
действие лекарственных средств в лечебных дозах. [Например,
морфин
вызывает эйфорию. Последняя – причина наркома-
нии].
Токсическое действие.
Это: 1) передозировка, 2) ↑ чув-
ствительность организма к обычным дозам.
53
Действие лекарственных средств может быть следствием
вторичных сдвигов в организме. [Например, при введении
физостигмина
первичная реакция
со стороны сердца заключа-
ется в ↓ активности холинэстеразы. Ацетилхолин не разруша-
ется. ↑ Его содержание в синапсах блуждающего нерва. Разви-
вается брадикардия и ↓ АД. После этого следует вторичная
компенсаторная реакция – ↑ выброс эпинефрина. Развивается
тахикардия. Первичное действие
физостигмина
на сердце – ↓,
а вторичное – ↑ частоты сокращений сердца].
Избирательность действия лекарственных средств.
Нет
лекарственных средств, избирательно действующих на рецеп-
тор, орган или патологический процесс. Они имеют и другое
действие, наряду с действием, ради которого применяются.
[Например,
морфин
обладает обезболивающим действием.
Вместе с тем, ↓ дыхание, кашель, диурез; вызывает успокоение,
запор, бронхоспазм]. Чем более избирательно действует лекар-
ственное средство, тем оно лучше. Одни вещества в терапевти-
ческих дозах ↑ функции органов, другие – ↓.
Эффективность.
Это максимальное действие, вызывае-
мое лекарственным средством. Зависит от: 1) количества ле-
карственно-рецепторных комплексов; 2) степени, с которой ак-
тивированный рецептор вызывает клеточный ответ. Вещества
А, В, Г (рис. 3.10) обладают одинаковой максимальной эффек-
тивностью, а вещество Б – минимальной.
ЛОГАРИФМ ДОЗ
ЭФФЕ
КТ
А
В
Г
Б
Д, за
тем
А
Е,
за
те
м
А
Рисунок 3.10. Кривые доза-эффект
54
Сила действия.
Это доза, вызывающая эффект, равный
половине от максимального. Определяется количеством лекар-
ственных средств, участвующих в формировании эффекта. В
малых дозах действуют сильнодействующие лекарственные
средства. Сродство к рецептору – важный фактор, определяю-
щий силу действия. По силе действия лекарственные средства
располагаются в следующем убывающем ряду: Б > А > В > Г
(рис. 3.10).
Если вещество А – полный агонист, то вещество Е в кри-
вой Е+А – обратимый конкурентный антагонист. [Примечание.
На фоне постоянной концентрации антагониста Е, низкие кон-
центрации полного агониста А не вызвали эффекта. По мере ↑
концентрации агониста А, произошло вытеснение антагониста
Е с рецепторов с развитием максимального эффекта вещества
А. Однако кривая доза-эффект сдвинулась вправо, в сторону
бóльших концентраций агониста А] (рис. 3.10).
Если вещество А – полный агонист, то вещество Б – ча-
стичный агонист. [Примечание. Его максимальный эффект
меньше, чем у полного агониста] (рис. 3.10).
Если вещество А – полный агонист, то вещество Д в кри-
вой Д+А – необратимый неконкурентный антагонист. [Приме-
чание. На фоне постоянной низкой концентрации антагониста
Д полный агонист А не вызвал максимального эффекта. Это
означает, что антагонист Д необратимо связался с частью ре-
цепторов. Эффект агониста А проявился только в результате
возбуждения свободных от антагониста Д рецепторов. Величи-
на кривой доза-эффект (Д+А) снизилась, по сравнению с кри-
вой А] (рис. 3.10).
Эффект вещества Г нарастает быстро. Это объясняется
вовлечением многих механизмов в его развитие. [Например, ↓
АД может происходить за счет угнетения сосудодвигательного
центра + блокады адренорецепторов + мочегонного действия]
(рис. 3.10).
Эффекты веществ А и В нарастают медленнее. Обуслов-
лены одним механизмом (рис. 3.10).
55
РЕЗЮМЕ. Лекарственные средства преимущественно
действуют через рецепторы, созданные для эндогенных регуля-
торных молекул (медиаторы, гормоны, факторы роста). В ко-
нечном итоге изменяется скорость протекания нормальных
биохимических реакций в клетках – фармакологический эф-
фект.