Файл: bushma_farma.pdf

96 

Рисунок 6.5. Биосинтез и распад ацетилхолина 

Рисунок 6.6. Схематическое изображение строения холинорецепторов и 

степени их сродства к агонистам 

97 

Вещества, возбуждающие холинорецепторы – холинерги-

ческие агонисты (рис. 6.7). 

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ

АГОНИСТЫ МУСКАРИНА

И НИКОТИНА

АГОНИСТЫ МУСКАРИНА

АГОНИСТЫ НИКОТИНА

Рисунок 6. 7. Холинергические агонисты 

Агонисты мускарина

 (рис. 6.8) 

АГОНИСТЫ

МУСКАРИНА

ПИЛОКАРПИН

АЦЕКЛИДИН

БЕТАНЕХОЛ

ПРЯМЫЕ

НЕПРЯМЫЕ

МЕТОКЛОПРАМИД

Рисунок 6.8. Агонисты мускарина 

Прямые 

Механизм  действия.  Возбуждают  мускариновые  рецепто-

ры на клетках: экзокринных желез, сердечных и гладких мышц 
(в парасимпатической системе) и потовых желез (в симпатиче-
ской системе).

Пилокарпин

Действие.  После  закапывания  в  глаз  вызывает  сужение 

зрачка,  ↓  внутриглазного  давления,  сокращение  цилиарной 
мышцы.  Хрусталик  становится  шаровидным.  Хорошо  видны 
близкие предметы. 

Применение. Закрытоугольная глаукома (наилучший). 
Фармакокинетика.  Не  разрушается  холинэстеразой.  Зна-

чит действует сильно и долго (несколько часов). Поэтому при-
меняют только в глазных каплях. 

98 

Ацеклидин 

Строение. Напоминает ацетилхолин. 
Действие. См. возбуждение парасимпатической системы. 
Применение.  Атония  ЖКТ,  мочевого  пузыря,  матки.  Ма-

точные кровотечения. Глаукома. 

Фармакокинетика. Проникает в ЦНС. 

Бетанехол  

Действие. ↑ Тонус, моторику тонкого кишечника и детру-

зора.  

Применение. Атония мочевого пузыря.  

Фармакокинетика. Действует 1 час. 

 
Непрямые агонисты мускарина 

(

метоклопрамид

) 

Механизм действия. 1. ↑ Выброс ацетилхолина из аксонов 

нейронов парасимпатических ганглиев, особенно  иннервирую-
щих кишечник. Ацетилхолин возбуждает мускариновые рецеп-
торы. 2. Блокирует дофаминовые (D

2

) и серотониновые (5-НТ

3

) 

рецепторы.  

Действие.  Стимуляция  перистальтики  ЖКТ.  Противо-

рвотное и противоикотное. 

Применение. Атония ЖКТ, гастроэзофагальный рефлюкс. 

Рвота (при общей анестезии, лучевой терапии, назначении ци-
тостатиков, а также  у беременных). 

Побочное действие. Лекарственный паркинсонизм, сонли-

вость,  шум  в  ушах,  депрессия,  сухость  во  рту,  отеки,  галакто-
рея, нарушения менструального цикла. 

Противопоказания.  Водителям  (снижает  концентрацию 

внимания),  паркинсонизм,  эпилепсия,  глаукома,  феохромоци-
тома, беременность, кормление грудью.

 
Агонисты никотина

 (рис. 6.9). 

Прямые 

Действие.  1.  Возбуждают    никотиновые  рецепторы  сино-

каротидных  клубочков.  Рефлекторно  возбуждаются  дыхатель-
ный  и  сосудодвигательный  центры.  Учащается  и  углубляется 
дыхание. ↑ АД. 2. Возбуждают никотиновые рецепторы мозго-
вого слоя надпочечников.  ↑ Выброс в кровь эпинефрина и нор-
эпинефрина. ↑ АД. 

99 

АГОНИСТЫ НИКОТИНА

ЛОБЕЛИН

ЦИТИТОН

ЦИТИЗИН

ТАБЛЕТКИ «ТАБЕКС»
ТАБЛЕТКИ «ЛОБЕСИЛ»

ПРЯМЫЕ

НЕПРЯМЫЕ

АМИНОПИРИДИН

Рисунок 6.9. Агонисты никотина

Применение. 1. Рефлекторная остановка дыхания, 2) про-

филактика послеоперационных пневмоний, 3) никотинизм. 

Медико-биологические проблемы табакокурения (никоти-

низм). 

Никотин в малых дозах возбуждает, в больших – блоки-

рует никотиновые рецепторы.   

Вред. Артериальная гипертензия,  атеросклероз, стенокар-

дия,  облитерирующий  эндартериит,  бронхит,  эмфизема,  рак 
бронхов, гастрит, язва желудка. 

Лечение  никотинизма. 

Таблетки

  «

табекс»

, 

таблетки

«

лобесил

». Содержат 

лобелин

 и 

цитизин

. Постепенно ↓ дозу. 

Непрямые агонисты никотина 

Аминопиридин

. 

Механизм  действия.  ↑  Выброс  ацетилхолина  из  аксонов 

соматических  нейронов.  Ацетилхолин  возбуждает  никотино-
вые рецепторы на клетках скелетных мышц. 

Применение.  Для  устранения  расслабления  мышц  после 

применения миорелаксантов. 

Агонисты мускарина и никотина:

 1) прямые, 2) непрямые. 

Прямые

 (рис. 6.10)  

ПРЯМЫЕ АГОНИСТЫ 

МУСКАРИНА И НИКОТИНА

АЦЕТИЛХОЛИН

КАРБАХОЛ

Рисунок 6.10. Прямые агонисты мускарина и никотина 

100 

Механизмы  действия

. 

1.  Возбуждают  мускариновые  ре-

цепторы  на  клетках  экзокринных  желёз,  сердечных  и  гладких 
мышц (в парасимпатической системе) + клетках потовых желёз 
(в симпатической системе). 2. Возбуждают никотиновые рецеп-
торы  на  нейронах  ганглиев,  клетках  мозгового  слоя  надпочеч-
ников, синокаротидных клубочков и скелетных мышц.  

Ацетилхолин  
Физиологическая  роль.    Медиатор  холинергических 

нейронов.  

Действие. См. активация парасимпатической системы + ↑ 

потоотделения и сокращения скелетных мышц. 

Не  применяется  из-за  сильного  и  кратковременного  (10 

сек.) действия.  

Фармакокинетика. Инактивируется холинэстеразой. 

Карбахол

Действие. Сильное и  длительное. 
Применение.  В глазных каплях при закрытоугольной гла-

укоме.  

Фармакокинетика. Гидролизуется медленно неспецифиче-

скими эстеразами. Действует > 1 часа. 

 
Непрямые  агонисты  мускарина  и никотина. 

Это  ингиби-

торы холинэстеразы: 1) обратимые, 2) необратимые. 

 
Обратимые

 (рис. 6.11) 

ОБРАТИМЫЕ ИНГИБИ-

ТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

ФИЗОСТИГМИН

НЕОСТИГМИН

ЭДРОФОНИЙ

ПИРИДОСТИГМИН

АМИРИДИН
ТАКРИН

АМБЕНОНИЙ

ГАЛАНТАМИН

Рисунок 6.11. Обратимые ингибиторы холинэстеразы