Файл: bushma_farma.pdf

111 

Платифиллин

Действие. Слабее 

атропина

. Угнетает ЦНС. Спазмолитик. 

Синтетические  антагонисты  мускарина 

(четвертичные 

аммониевые соединения). 

Метацин 

Действие.  Сильнее 

атропина 

расслабляет    бронхи,  ЖКТ. 

Мидриаз, тахикардия менее выражены. Расслабляет матку. 

Применение: 1) с диагностической, 2) с профилактической 

целью. 

С  диагностической

.  Перед  рентгенологическим  исследо-

ванием ЖКТ (для  ↓ перистальтики). 

С  профилактической  целью

.  1.  Профилактика  бронхо-

спазма. 2. Перед операцией для ↓ секреции слюнных и бронхи-
альных желез. [Примечание. Удобнее 

атропина

, поскольку, из-

за слабого мидриатического действия, позволяет анестезиологу 
следить за диаметром зрачка во время операции].  

Побочное  действие.

Переносится    лучше 

атропина

.  Ме-

нее выражены тахикардия, мидриаз, нарушения зрения.  

Противопоказания.    Острая  закрытоугольная  глаукома, 

гипертрофия простаты. 

Гоматропин

Действие. Короче и слабее, чем у 

атропина

.   

Применение. Для расширения зрачка.

Фубромеган

. См. 

атропин

. 

Пирензепин

Механизм действия. Блокатор М

1

-рецепторов желудка.  

Действие.  ↓ Секрецию HCl. 
Применение.  Язвенная  болезнь  желудка  и  12-  перстной 

кишки. 

Ипратропий

,

 тровентол

Применение.  В  аэрозоли  при  бронхоспазмах,  вызванных 

возбуждением блуждающего нерва (например, ночная астма). 

 
Острое  отравление  антагонистами  мускарина.

Сухая, 

горячая  кожа;  гипертермия.  Тахикардия;  блестящие,  широкие 
зрачки. Сухость во рту и глотке (затруднены глотание и речь). 
Галлюцинации,  двигательное  возбуждение,  судороги,  кома. 
Пословица,  описывающая  отравление 

атропином

  (перевод  с 

112 

английского).  «Сухой,  как  кость  [↓  секреции  желёз].  Слепой, 
как летучая мышь [плоский хрусталик, близкие предметы рас-
плывчатые].  Красный,  как  свекла  [расширение  сосудов  кожи; 
механизм  неизвестен,  но  не  связан  с  блокадой  мускариновых 
рецепторов]. Горячий, как заяц [у бегущего зайца ↑ температу-
ра;  гипертермия  –  следствие  блокады  потоотделения].  Сума-
сшедший, как шляпочник [атропиновый психоз]» (рис. 7.6).  

2мг

>10мг

ГАЛЛЮЦИНАЦИИ,

БРЕД, КОМА

5мг

ТАХИКАРДИЯ

РАСШИРЕНИЕ ЗРАЧКОВ, 

РАСПЛЫВЧАТОЕ

ВОСПРИЯТИЕ БЛИЗКИХ

ПРЕДМЕТОВ

0,5мг

БРАДИКАРДИЯ, 

СУХОСТЬ ВО РТУ,

ПОТООТДЕЛЕНИЯ

Рисунок 7.6. Дозозависимое действие 

атропина

 
Симптомы  регистрируются  при:  1)  передозировке;  2)  по-

едании детьми семян белены и дурмана. 

Помощь.

Экстренная: 1) наружное охлаждение, 2) неинга-

ляционные анестетики (для снятия возбуждения), 3) 

физостиг-

мин 

(антидот 

атропина

) внутривенно медленно, 2 мг (действие 

– через 15 минут). 

 
Антагонисты  никотина

:  1)  ганглиоблокаторы,  2)  миоре-

лаксанты.

 
Ганглиоблокаторы 

Классификация по строению и длительности действия 
По строению (рис. 7.7) 

113 

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АММО-

НИЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

ГЕКСАМЕТОНИЙ

ИМЕХИН
ТРЕПИРИЙ

ТРЕТИЧНЫЕ АМИНЫ

ТЕМЕХИН

ПЕМПИДИН

Рисунок 7.7. Классификация ганглиоблокаторов по  строению 

 
По длительности действия (рис. 7.8) 

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ (10-15 МИН.)

ИМЕХИН

ТРЕПИРИЙ

ТЕМЕХИН

ПЕМПИДИН

ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (8-12 ЧАСОВ)

СРЕДНЕЙ ДЛИТЕЛЬНОСТИ (4 –6 ЧАСОВ)

ГЕКСАМЕТОНИЙ

Рисунок 7.8. Классификация ганглиоблокаторов по длительности 

действия. [Для запоминания. Пенелопа (

пемпидин)

 ждала Терезу 

(

темехин)

 с 8 до 12 часов (длительность действия обоих)] 

 
Механизм действия. Блокируют никотиновые рецепторы в 

ганглиях,  синокаротидных  клубочках,  надпочечниках.    Пре-
кращается передача нервного импульса. 

Эффекты.

Обусловлены блокадой ганглиев: 1) симпатиче-

ских, 2) парасимпатических.  

Эффекты  блокады  симпатических  ганглиев.  Расширение 

сосудов, ↓ АД, улучшение кровоснабжения (например, нижних 
конечностей). 

Эффекты  блокады  парасимпатических  ганглиев.  См. 

атропин

. 

114 

Сравнительная характеристика 
 
Четвертичные аммониевые соединения 

Свойства. Заряженные. Водорастворимые.  
Фармакокинетика. Плохо всасываются в ЖКТ. Не прони-

кают в ЦНС.   

Гексаметоний

. Сильный ганглиоблокатор. 

 
Третичные амины 

Свойства. Незаряженные. Жирорастворимые.   
Действие. Менее эффективны при парентеральном введе-

нии.  

Фармакокинетика.  Всасываются  в  ЖКТ.  Проникают  в 

ЦНС. 

Пемпидин

. Быстрое начало действия. 

Применение ганглиоблокаторов. 1. Гипертонический криз 

(особенно 

гексаметоний

). [Примечание. После ведения 2 часа 

лежать  для  профилактики  ортостатического  коллапса].  2.  Рас-
слаивающаяся аневризма аорты (

имехин

). 3. Для  управляемой 

гипотонии во время операции. 4. Острый отек легких. 

Передозировка. 1. ↓ АД с гипоксией мозга, сердца, почек. 

2.  Опасность  тромбоза  сосудов  мозга,  сердца,    сетчатки  в  ре-
зультате замедления тока крови. 

Помощь. 1. Опустить головной конец кровати. 2. Сосудо-

суживающие  (

норэпинефрин

, 

фенилэфрин

,

  ангиотензин-

амид

). 

 
Миорелаксанты  

Определение.  Это  лекарственные  средства,  расслабляю-

щие  скелетные  мышцы  в  результате    блокады  нервно-
мышечных синапсов. 

Классификация  (рис. 7.9) 

115 

МИОРЕЛАКСАНТЫ

НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ

ТУБОКУРАРИН
АТРАКУРИЙ

МИВАКУРИЙ

ПАНКУРОНИЙ

РОКУРОНИЙ

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ

СУКСАМЕТОНИЙ

Рисунок 7.9. Миорелаксанты 

Недеполяризующие (конкурентные) 

Механизм  действия.  Блокируют  никотиновые  рецепторы 

скелетных мышц. Препятствуют связыванию с ними ацетилхо-
лина. Na

+

-каналы не отрываются. Мембраны мышечных клеток 

не деполяризуются. Мышцы расслабляются  (рис.7.10). 

Рисунок 7.10. Механизм действия недеполяризующих миорелаксантов 

 
Их  действие  устраняется  при  ↑  ацетилхолина  в  синапсе. 

[Например,  введением  ингибиторов  холинэстеразы  (

неостиг-

мин

, 

эдрофоний

)]. 

Применение.  1.  Перед  операцией  для  расслабления  ске-

летных  мышц.  2.  Для  облегчения  искусственной  вентиляции 
легких при тяжелых заболеваниях. 3. Лечение судорог.