Файл: bushma_farma.pdf

121 

норэпинефрин.  [Примечание.  В  некоторых  нейронах  превра-
щение отсутствует. Медиатор – дофамин]. 

3  стадия.  Выход  норэпинефрина  в  синапс.

  См.  ацетилхо-

лин.  Блокируют: 

бретилиум,  гуанетидин

.  Стимулируют: 

эфедрин

, 

амфетамин

. 

4  стадия.  Связывание  с  рецептором.

  Норэпинефрин  свя-

зывается с рецепторами: 1) на клетке-мишени; 2) на аксоне, ко-
торый его выделил. 

5 стадия. Судьба норэпинефрина.

 1. Переносится обратно 

в  нейрон.  [Примечание.  Блокируют 

кокаин

  и  трициклические 

антидепрессанты].  2.  Переносится  в  постсинаптическую  клет-
ку.  3.  Метаболизируется  (≈  10%):  МАО  в  нейроне  и  катехол-
орто-метилтрансферазой (КОМТ), локализованной на мембране 
постсинаптической клетки]. 4. Попадает в кровоток (рис.8.1). 

Рисунок 8.1. Передача нервного импульса норэпинефрином 

ПОСТСИНАПТИЧЕСКАЯ  

КЛЕТКА 

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ 

122 

Адренорецепторы

.  Это  белки,  расположенные  в  плазма-

тической  мембране:  1)  клеток-мишеней,  2)  аксонов.  Связыва-
ют: 1) эпинефрин, 2) норэпинефрин, 3)  близкие  по строению 
соединения.  

Классификация:    1)  α-,  2)  β-адрено-,  3)  дофаминовые  ре-

цепторы. 

α-Адренорецепторы

: α

1

 и α

2

. 

α

1

.  На  постсинаптической  мембране.  Вторичные  посред-

ники: 1) диацилглицерол, 2) инозитолтрифосфат. 

Расположение  α

1

-

адренорецепторов,  эффекты  возбуж-

дения.

  1.  Глаз  (радиальная  мышца)  –  расширение  зрачка.  

2. ЖКТ (продольные мышцы) – расслабление. 3. ЖКТ и  моче-
половая система (сфинктеры) – сокращение. 4. Половой член и 
семенные пузырьки – семяизвержение. 5. Матка (беременная) – 
сокращение. 6. Сосуды (кожа, слизистые, внутренние органы) – 
спазм. 7. Кожа ладоней и подмышечных впадин – потовыделе-
ние. 8. Кожа (мышцы, поднимающие волос) – «гусиная кожа». 

α

2

.

 На пресинаптической мембране. Вторичный посредник 

– цАМФ. [Примечание. Gi-белок].  

Расположение  α

2

-

адренорецепторов,  эффекты  возбуж-

дения. 

1. Аксоны – ↓ выделения норэпинефрина. 2. Ядро сали-

тарного тракта – ↓ АД (рис. 8.2). 

ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ

α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

α

2

α

1

СПАЗМ СОСУДОВ

РАСШИРЕНИЕ ЗРАЧКА

АД

СОКРАЩЕНИЕ СФИНКТЕРОВ

СОКРАЩЕНИЕ БЕРЕМЕННОЙ МАТКИ

ПОТОВЫДЕЛЕНИЕ

СЕМЯИЗВЕРЖЕНИЕ

«ГУСИНАЯ КОЖА»

ВЫДЕЛЕНИЯ НОРЭПИНЕФРИНА

Рисунок 8.2. Эффекты возбуждения α-адренорецепторов 

123 



-Адренергические

агонисты

: α

1

-, α

2

 (рис.8.3). 

α

-

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ

НАФАЗОЛИН
МЕТОКСАМИН

ФЕНИЛЭФРИН

КЛОНИДИН

α

2

α

1

МИДОДРИН

Рисунок 8.3. 



-Адренергические агонисты 

Механизм действия. Возбуждают 



-адренорецепторы. 

 
α

1

-Адренергические агонисты 

Фенилэфрин

Действие. Сосудосуживающее. ↑ Систолическое и диасто-

лическое  АД.  [Примечание.  Развивается  рефлекторная  бради-
кардия].  

Применение. Насморк, гипотония, для расширения зрачка. 

Нафазолин

Действие.  По  сравнению  с 

фенилэфрином

  более  дли-

тельное.  

Применение. Насморк, носовые кровотечения, аллергиче-

ские  конъюнктивиты.  Для  ↓  всасывания  местных  анестетиков. 
[Примечание.  Действие  ослабляется  (тахифилаксия).  Необхо-
дим  перерыв в лечении]. 

Противопоказание. Артериальная гипертензия. 

Метоксамин

, 

мидодрин

Применение. Гипотония.  
 

α

2

-Агонисты 

Клонидин 

Применение.  1.  Артериальная  гипертензия.  2.  Для  облег-

чения симптомов абстиненции от опиоидов и бензодиазепинов. 
3.  Потенцирование  действия  местных  анестетиков  при  эпи-
дуральной анестезии (в РБ не используется). 

124 



-Адренорецепторы

: β

1,



2

, 



3

.  

Расположение. 

На постсинаптической мембране. 

Эффекты возбуждения 



1

. 1. Сердце (пейсмекер) – тахикардия, ↑ сократимости. 2. 

Эктопические  пейсмекеры  –  аритмии.  3.  Почки  (юкстамедул-
лярные нефроны) – ↑секреции ренина. 



2

.

  Глаз  (цилиарная  мышца)  –  расслабление  (хрусталик 

вытягивается, хорошо видны дальние предметы). Бронхи, ЖКТ 
(продольные  мышцы),  матка  беременная,  детрузор,  сосуды 
скелетных мышц – расслабление. Гепатоциты – гликогенолиз.  



3

. Адипоциты – липолиз (рис.8.4). 

РЕНИНА

АРИТМИИ

ТАХИКАРДИЯ

РАСШИРЕНИЕ СОСУДОВ

РАСШИРЕНИЕ БРОНХОВ

ГЛИКОГЕНОЛИЗ

РАССЛАБЛЕНИЕ БЕРЕМЕННОЙ МАТКИ

РАССЛАБЛЕНИЕ ДЕТРУЗОРА

ЛИПОЛИЗ

β

3

β

2

β

1

ПЛОСКИЙ ХРУСТАЛИК

ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ

β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Рисунок 8.4

. 

Эффекты возбуждения 



-адренорецепторов 



-

Адренергические агонисты 

(рис.8.5). 

β

-

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ

ОРЦИПРЕНАЛИН
САЛЬБУТАМОЛ
САЛМЕТЕРОЛ
ТЕРБУТАЛИН
РИТОДРИН

ДОБУТАМИН

ИЗОПРЕНАЛИН

β

1,  

β

2,  

β

3

β

1

β

2

ФЕНОТЕРОЛ

Рисунок 8.5. 



-

Адренергические агонисты 

125 

Механизм действия. Возбуждают 



-

адренорецепторы. 

β

1 

-, 



2

-, 



3

-Агонисты 

Изопреналин

Действие 

Сердечно-сосудистая  система.

  ↑  Частоту,  силу  сокраще-

ния, выброс (β

1

). Незначительно ↑ систолическое АД. Расширя-

ет  артериолы  скелетных  мышц  (



2

).  Поэтому  значительно  ↓ 

диастолическое АД.  

Бронхи.

 Сильное и быстрое расширение (



2

).   

Другие  эффекты.

  Гипергликемия  (



2

),  гипертриглицери-

демия (



3

). 

Применение.  Для  стимуляции  сердца  (при  блокадах  и 

остановке). 



1

-Адренергические агонисты 

Добутамин

Действие.  ↑ Сократимость сердца и выброс. [Примечание. 

Незначительно  ↑  частоту сокращений  и потребность  миокарда 
в  кислороде.  Это  большое  преимущество  перед 

изопрена-

лином

]. 

Применение. Острая сердечная недостаточность.  



2

-Адренергические агонисты

Орципреналин

,

 сальбутамол  

Применение. Острый приступ бронхиальной астмы. 

Салметерол  

Действие.  Бронхорасширяющий  эффект  после  ингаляции 

– 12 часов. Это в 2–3 раза дольше, чем у 

сальбутамола

. 

Применение. Профилактика приступов бронхиальной аст-

мы. 

Тербуталин  

Действие.  Сильное  и  длительное  расслабление  бронхов, 

матки. 

Применение.  1.  Профилактика  и  лечение  бронхоспазма 

(аэрозоль). 2. Профилактика выкидыша. 

Ритодрин  

Применение. Профилактика выкидыша.