Файл: bushma_farma.pdf

131 

Применение. 

Шок

  (кроме  кардиогенного,  там  предпочте-

ние отдают 

добутамину

). 

Побочное  действие.  Тахикардия,  снижающая  эффектив-

ность  кровообращения.  Кратковременное  (быстро  метаболизи-
руется). 

Фенолдопам 

Механизм действия. D

 1

-агонист. 

Действие.  Сильнее 

допамина

  расширяет  сосуды  почек  и 

брыжейки. 

Применение.  Сердечная  и  острая  почечная  недостаточ-

ность, гипертонический криз. 

Побочное  действие  большинства  адренергических  агони-

стов.  Тошнота,  головная  боль.  Кровоизлияние  в  ЦНС  (след-
ствие  ↑АД).  Малосонница,  сверхактивность,  тремор  и  страх 
(следствие  стимуляции  симпатической  системы).  При  передо-
зировке  –  состояние,  напоминающее    параноидную  шизофре-
нию. Синусовая тахикардия, аритмии (следствие ↑ проводимо-
сти и возбудимости миокарда). Стимуляция сердца может при-
вести  к  стенокардии  и  инфаркту  миокарда.  Предельная  осто-
рожность  –  при  лечении  стариков,  больных  артериальной    ги-
пертензией  и  стенокардией. 

Эпинефрин

  может  вызвать  отек 

легкого (рис. 8.10). 

Рисунок 8.10. Побочное действие адренергических агонистов 

132 

РЕЗЮМЕ (табл. 8.2.) 

 
Таблица 8.2. Применение адренергических агонистов 

Фармакологическая 
группа 

Лекарственные 
средства 

Применение 

КАТЕХОЛАМИНЫ 



быстрое начало и 

короткая 

продолжи-

тельность действия; 



не  назначаются 

через рот. 

Не  проникают  через 
гематоэнцефалический 
барьер 

Изопреналин 

Острый  приступ  бронхиаль-
ной астмы (ингаляционно) 
Для стимуляции сердца 

Добутамин 

Острая  сердечная  недоста-
точность 

(кардиогенный 

шок) 

Эпинефрин 

Острый  приступ  бронхиаль-
ной астмы 
Анафилактический шок 
Для  удлинения  действия 
местных анестетиков 

Норэпинефрин 

Шок 

Допамин 

Шок  

НЕ  
КАТЕХОЛАМИНЫ 
 

В  сравнении  с  катеха-
ламинами: 



действуют 

дольше,  



эффективны  при 

приеме через рот 

Фенилэфрин 

Насморк 
Суправентрикулярная  тахи-
аритмия 

Нафазолин 

Насморк 

Клонидин 

Артериальная гипертензия 

Сальбутамол 

Бронхоспазм 

Фенотерол 

Преждевременные роды 

Амфетамин 

Как  стимулятор  ЦНС  для 
лечения  детей  с  синдромом 
нарушения внимания 

Эфедрин 

Насморк. Бронхиальная аст- 
ма 

Метараминол 

Острая гипотензия 

133 

9. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ 

Михаил Бушма 

«Не всё достигнутое можно потрогать» 

 (Мари А. Лоберг) 

Блокируют: 1) адренергические нейроны, 2) адренорецеп-

торы. 

Блокаторы адренергических  нейронов

. Названы так  пото-

му,  что  проникают  в  адренергические  нейроны  и  блокируют 
отдельные стадии нейротрансмиссии. 

Классификация (рис. 9.1) 

БЛОКАТОРЫ АДРЕНЕР-

ГИЧЕСКИХ НЕЙРОНОВ

БЛОКАТОРЫ БИОСИН-

ТЕЗА МЕДИАТОРА

МЕТИРОЗИН

БЛОКАТОРЫ ДЕПОНИ-

РОВАНИЯ МЕДИАТОРА

РЕЗЕРПИН

БЛОКАТОРЫ ВЫДЕ-

ЛЕНИЯ МЕДИАТОРА

ГУАНЕТИДИН

Рисунок 9.1. Блокаторы адренергических нейронов 

134 

Блокаторы биосинтеза медиатора 

Метирозин

Строение. α-Метилтирозин. 
Механизм  действия.  Конкурентный  ингибитор  тирозин-

гидроксилазы.  В  нейронах  и  надпочечниках  тирозин  не  пре-
вращается  в  ДОФА  и,  затем,  в  дофамин,  норэпинефрин, 
эпинефрин (рис. 9.2). 

Рисунок 9.2. Механизм действия 

метирозина

, 

резерпина

 и 

гуанетидина

 
Действие.  ↓  Содержание  эпинефрина  и  норэпинефрина  в 

крови. 

Применение. Феохромоцитома. [Примечание. Это опухоль 

мозгового  вещества  надпочечников,  секретирующая  избыточ-
ные количества эпинефрина и норэпинефрина]. 

Взаимодействия.  С 

феноксибензамином 

(см.  ниже).  Ре-

зультат – потенцированный синергизм у больных феохромоци-
томой. 

 
Блокаторы депонирования медиатора 

Резерпин

Механизм действия

. 

Блокирует депонирование дофамина, 

норэпинефрина,  серотонина  в  везикулах.  Недепонированный 

135 

медиатор  разрушается  МАО.  ↓  Симпатическая  функция 
(рис. 9.2). 

Действие. ↓ АД и ЧСС.  
Применение. Артериальная гипертензия.  
Фармакокинетика.  Медленное  начало,  длительное  дей-

ствие.  После  прекращения  приема  действие  продолжается  не-
сколько дней. 

Побочное действие. Малосонница, ночные галлюцинации, 

депрессия с суицидными склонностями.  Механизм: истощение 
моноаминов в ЦНС. Обостряет язвенную болезнь желудка и 12-
перстной кишки. Механизм: ↑ секрецию HCl. Импотенция, ги-
некомастия. 

 
Блокаторы выделения медиатора 

Гуанетидин

Механизм действия. Блокирует  выделение норэпинефри-

на и дофамина в синапс  (рис.9.2).  

Действие.  ↓ АД и ЧСС.  
Применение

.

 Артериальная гипертензия. 

Побочное  действие.  Ортостатическая  гипотензия,  импо-

тенция. 

 
Блокаторы адренорецепторов

 (рис. 9.3) 







, 



БЛОКАТОРЫ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Рисунок 9.3. Группы блокаторов адренорецепторов 

α-Адреноблокаторы 

(рис. 9.4)