Файл: bushma_farma.pdf

126 

Фенотерол

Действие. 1. Расширяет бронхи. 2. ↑ Функцию мерцатель-

ного эпителия и мукоцилиарный транспорт. 

Применение.  Бронхиальная  астма  (купирование  и  профи-

лактика). 

β-, α-Адренергические агонисты

Классификация по механизму действия: 1) прямые, 2) не-

прямые, 3) смешанные (рис.8.6). 

β-, α- АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ

ПРЯМЫЕ

НЕПРЯМЫЕ

СМЕШАННЫЕ

ЭПИНЕФРИН

НОРЭПИНЕФРИН

АМФЕТАМИН

ЭФЕДРИН

ТИРАМИН

МЕТАРАМИНОЛ

Рисунок 8.6. β-,α-Адренергические агонисты 

 
Механизмы действия 

Прямые.

 Прямо возбуждают β- и α-адренорецепторы. 

Непрямые.

 ↑ Выброс норэпинефрина в синапс. 

Смешанные.

 См. прямые + непрямые (рис. 8.7). 

Рисунок 8.7. Механизмы действия β-, α-адренергических агонистов 

127 

Прямые 

Эпинефрин

Происхождение. Гормон. Синтезируется в надпочечниках 

из тирозина. Выделяется в кровь.  

Действие.  Быстрое  и  кратковременное.  В  малых  дозах  –  

β-, в больших – усиливаются α-эффекты. 

Сердечно-сосудистая  система.

  ↑  Скорость  сокращения 

(β

1

), частоту (β

1

), сердечный выброс. ↑ Потребность миокарда в 

кислороде, потому, что ↑ деятельность сердца.  Сокращает ар-
териолы в коже, слизистых и внутренних органах (α

1

). ↑ Систо-

лическое  АД.  Расширяет  сосуды  скелетных  мышц  (



2

).  ↓  Диа-

столическое АД и сопротивление току крови (рис. 8.8). 

Рисунок 8.8. Действие 

эпинефрина

 и 

норэпинефрина

на сердечно-сосудистую систему при внутривенном введении 

Бронхи

. Сильно расширяет (β

2

).  

Метаболизм.

 Гликогенолиз (β

2

), ↑ выброса глюкагона (β

2

), 

↓ секреции инсулина (α

2

). В итоге – гипергликемия.  ↑ Липолиз 

(



3

). 

Применение.  1.  Сильный  спазм  бронхов  (наилучший).  2. 

Анафилактический  шок  (наилучший).  3.  Остановка  сердца.  4. 
Анестезия.  [Примечание.  Местные  анестетики  часто  содержат 
низкие  концентрации 

эпинефрина

.

Их  действие  удлиняется. 

Механизм. 

Эпинефрин

 суживает сосуды в месте введения (α

1

). 

Местный анестетик медленно всасывается. Действует долго].  

Фармакокинетика. Назначают под кожу, в глазных каплях, 

ингаляционно. Инактивируется в ЖКТ. Не применяют внутрь.  

128 

Взаимодействие.  1.  С 

кокаином

.  Результат  –  ↑  действия 

эпинефрина

.  Механизм. 

Кокаин 

блокирует  обратный  нейро-

нальный захват норэпинефрина. Дольше возбуждается адрено-
рецептор. Дозу 

эпинефрина ↓

. 2. С 

амфетамином

. Результат – 

см. 

кокаин

.  Механизм. 

Амфетамин 

↑ выброс норэпинефрина. 

3.  С  ингибиторами  МАО.  Результат  –  см. 

кокаин

.  Механизм. 

Ингибиторы 

МАО 

снижают 

скорость 

метаболизма 

эпинефрина

. Его дозу снижают. 

Предосторожности.  1.  При  тиреотоксикозе  действие 

эпинефрина 

↑. Механизм. Тиреоидные гормоны вызывают up-

регуляцию 



1

-адренорецепторов  в  пейсмекере.  2.  У  больных 

сердечно-сосудистой  патологией  (старики) 

эпинефрин

  может 

вызвать инфаркт миокарда и аритмии в результате чрезмерной 
стимуляции сердца.

Норэпинефрин  

Действие.  α

1

-, α

2

-, β

1

-Агонист. 

Сердечно-сосудистая  система. 

Сужение  сосудов  (α

1

).  ↑ 

Систолическое, диастолическое АД и сопротивление току кро-
ви. В изолированном сердце вызывает тахикардию (β

1

). В усло-

виях  организма  –  брадикардию.  Механизм. 

Норэпинефрин

  ↑ 

АД. Рефлекторно стимулируется блуждающий нерв через акти-
вацию  барорецепторов.  Развивается  брадикардия  (рис.  8.8). 
[Примечание.  На  фоне  блокады  блуждающего  нерва 

атро-

пином

, 

норэпинефрин

 вызывает тахикардию]. 

Применение. Шок при неэффективности 

допамина

, кото-

рый  предпочтительнее,  т.к.  не  снижает  почечный  кровоток. 
[Примечание.  Введение  вазопрессоров  при  шоке  допустимо 
лишь  после  восполнения  дефицита  объема  циркулирующей 
крови, иначе их введение только ухудшает микроциркулюцию]. 

 
Непрямые 



-,



-адренергические агонисты 

Амфетамин  

Действие. Суживает сосуды (



1

). ↑ АД.  

Тирамин  
Происхождение. Метаболит тирозина. В высоких концен-

трациях  содержится  в  ферментированных  продуктах  (сыр  и 
др.). [Примечание. Не является лекарственным средством]. 

129 

Действие.  Не  влияет  на  здоровых  людей,  потому,  что 

инактивируется  МАО.  У  больных,  принимающих  ингибиторы 

МАО  (например,  трициклические  антидепрессанты),  пищевой  

тирамин  не  метаболизируется  в  ЖКТ  и  печени.  Поступает  в 

симпатические нейроны. ↑ Выброс норэпинефрина. ↑ АД. Воз-

можно кровоизлияние в ЦНС и смерть. 

Смешанные 



-,



-адренергические агонисты   

Эфедрин

Происхождение. Алкалоид эфедры. 

Действие.  Слабее 

эпинефрина

.  ↑  Систолическое  и  диа-

столическое  АД  за  счёт:  сужения  сосудов  (



1

),  стимуляции  

сердца (



1

).   

Бронхи.

 Расширяет (



2

).  

Скелетные мышцы.

 ↑ Сократимость. 

ЦНС.

  Стимулирует.  Развивается  тревога,  малосонница.  ↓ 

Утомляемость.  

Применение  в  медицине.  Профилактика  бронхиальной  

астмы. Насморк и гипотония (суживает сосуды).  

Применение  не  по  медицинским  показаниям.  Допинг.  ↑ 

Достижения в спорте.  

Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ. Проникает в ЦНС. 

Не метаболизируется МАО и КОМТ, поэтому действует долго 

(табл. 8.1). 

Таблица.  8.1.

Сравнительная  характеристика 

эпинефрина

  и 

эфедрина

Показатель 

Эпинефрин 

Эфедрин 

Механизм действия 

Прямо возбуждает α- 

и β-адренорецепторы 

Прямое действие (сла-

бое) + ↑ выброс 

норэпинефрина 

Строение 

Катехоламин 

Финилалкиламин 

Разрушение  МАО  и 

КОМТ 

Разрушается 

Устойчив 

Всасывание в ЖКТ 

Не назначают внутрь 

(разрушается) 

Хорошее 

Влияние на ЦНС 

Не влияет (не про-

никает через ГЭБ) 

Возбуждение 

Сила  периферическо-

го действия (усл. ед.) 

1.0 

0.01 – 0.1 

Продолжительность 

действия (усл. ед.) 

1.0 

5.0 – 10.0 

130 

Метараминол

Действие. См. 

норэпинефрин

.  

Применение.  Шок, коллапс. 
Фармакокинетика.  Вводят парентерально однократно.  

Дофаминовые рецепторы

: D

1

, D

2

, D

4

, D

5

Расположение,  эффекты  возбуждения. 

В  ЦНС  имеются 

все типы, на периферии – D

1 

и D

2

. 

D

1

: сосуды почки, брыжейки – расширение.  

D

2

: аксоны – ↓ выброса норэпинефрина и дофамина.

Агонисты дофамина

 (рис.8.8). 

АГОНИСТЫ ДОФАМИНА

ДОПАМИН

ФЕНОЛДОПАМ

Рисунок 8.8. Агонисты дофамина 

Допамин

Происхождение. 

Это 

дофамин. 

Предшественник 

норэпинефрина.  

Места  секреции.  Сосуды  почки  и  брыжейки,  базальные 

ганглии.  

Механизм  действия.  Возбуждает  дофаминовые,  а  также  

β

1

- и α

1

-адренорецепторы. 

Действие   

Сердечно-сосудистая  система.

  ↑  Частоту  и  силу  сокра-

щений (β

1

). В ↑ дозах суживает сосуды (α

1

). 

Сосуды почек и брыжейки.

 Расширяет (D

1

).  ↑ Кровоток в 

органах брюшной полости и клубочковая фильтрация (рис.8.9).  

ИЗОПРЕНАЛИН

ДОПАМИН

D

1

β

2

β

1

Рисунок 8.9. Клинически важные эффекты 

изопреналина 

и 

допамина