ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 31.10.2019
Просмотров: 11245
Скачиваний: 30
141
3. Гипотензивное действие.
Механизм: 1) ↓ сердечного
выброса (β
1
), 2) ↓ секреции ренина (β
1
), 3) ↓ чувствительности
барорецепторов, 4) торможение ЦНС.
Другое полезное действие.
↓ Секреции внутриглазной
жидкости и внутриглазного давления.
Применение
1. Стенокардия. Механизм. ↓ Потребность миокарда в
кислороде. ↓ Загрудинные боли.
2. Инфаркт миокарда. Предотвращает развитие повторно-
го инфаркта. ↓ Площадь поражения. ↓ Частоту внезапных смер-
тей от аритмий после инфаркта. Ускоряет выздоровление. Ме-
ханизм: блокирует повреждающее действие на сердце эндо-
генного эпинефрина.
3. Артериальная гипертензия, суправентрикулярные тахи-
аритмии, феохромоцитома.
4. Мигрень. Механизм. Блокирует вызываемое эпинефри-
ном расширение сосудов ЦНС (β
2
).
5. Тиреотоксикоз. Механизм.
Пропранолол
↓ симпатиче-
скую стимуляцию. При остром приступе («тиреоидная буря»)
спасает от смерти, защищая от аритмий. [Примечание. При ле-
чении
пропранололом
нельзя выполнять интенсивные физиче-
ские упражнения. Сердце не ответит тахикардией на эндоген-
ный эпинефрин. Возникает утомляемость].
Фармакокинетика. Т ½ = 2-4 часа.
Побочное действие
1. Сужение бронхов.
Пропранолол
обладает потенциаль-
но смертельным побочным действием у больных астмой. Со-
кращение бронхов (β
2
) препятствует вдоху. Сообщалось о слу-
чаях смерти больных бронхиальной астмой от асфиксии, кото-
рым по небрежности ввели
пропранолол
.
2. Сужение периферических сосудов.
Механизм. ↓ Сер-
дечного выброса (β
1
) приводит к ↓ АД. Гипотония запускает
рефлекторное сужение периферических сосудов со ↓ тока кро-
ви к пальцам (холодные руки). Кроме того, блокирует β
2
-
рецепторы в сосудах скелетных мышц, препятствуя их расши-
рению эпинефрином.
3. Задержка Na
+
. ↓
Пропранололом
АД вызывает ↓ по-
чечного кровотока. Задерживается Na
+
. ↑ Объем плазмы. [При-
142
мечание. Гипертоникам
пропранолол
назначают с мочегонны-
ми для профилактики задержки Na
+
].
4. Брадикардия.
Следствие
1
-блокады в пейсмекере.
5. Гипотония.
С
ледствие ↓ сердечного выброса.
6. Сонливость, адинамия, заторможенность, быстрая
утомляемость [следствие ↓ сердечной деятельности (
1
) и АД.
Гипоксия ЦНС, торможение гликогенолиза (
2
)]. Депрессии,
психозы, ↓ концентрации внимания (например, при вождении
автомобиля) (
-блокада в ЦНС) (рис. 9.8).
Na
СПАЗМ БРОНХОВ
СУЖЕНИЕ СОСУДОВ
СНИЖЕНИЕ ВЫБРОСА
ЗАДЕРЖКА Na
БРАДИКАРДИЯ
СОНЛИВОСТЬ
ГИПОТОНИЯ
АДИНАМИЯ
Рисунок 9.8. Некоторые побочные эффекты
пропранолола
7. Аритмии после отмены. [Примечание. Дозу
пропрано-
лола
постепенно ↓ в течение 1 недели для профилактики арит-
мий].
8. Нарушения метаболизма глюкозы. ↓ Распад гликогена и
секреция глюкагона (
2
). Может развиться гипогликемия.
Абсолютное противопоказание. Обструктивные заболева-
ния легких.
Тимолол
Применение. 1. Артериальная гипертензия (парентераль-
но). 2. Хроническая открытоугольная глаукома (местно). [При-
мечание. Не влияет на аккомодацию].
Соталол
Применение. Суправентрикулярные тахиаритмии.
Токсичность. Аритмии.
143
Надолол
Применение. Профилактика мигрени. Механизм. Пре-
дотвращает сужение внутренней и расширение наружной сон-
ной артерии.
Пиндолол
Действие. Частичный агонист. Механизм. Возбуждает β-
адренорецепторы слабее эндогенного эпинефрина. Это равно-
сильно блокаде (рис. 9.9).
Рисунок 9.9. Действие агонистов, антагонистов и частичных агонистов
β-адренорецепторов
144
β
1
-Адреноблокаторы
Ацебутолол
. [Примечание. Разработан для больных брон-
хиальной астмой].
Механизм действия. Блокирует β
1
-адренорецепторы в 50 –
100 раз сильнее, чем β
2
. Частичный агонист.
Действие. ↓ Сердечный выброс.
Применение при артериальной гипертензии. Полезен
больным с нарушенной функцией легких, вызванной астмой
или курением и гипертоникам, страдающим сахарным диабе-
том. [Примечание. Не нарушает гомеостаз глюкозы].
Побочное действие. Слабо блокирует β
2
-рецепторы сосу-
дов скелетных мышц. Поэтому ощущение холодных пальцев,
частый побочный эффект β
1
-, β
2
-, β
3
-блокаторов встречается
редко.
Атенолол
,
метопролол
. См.
ацебутолол
. [Примечание.
Полные антагонисты].
Эсмолол
Применение. Суправентрикулярная тахиаритмия, гипер-
тонический криз, инфаркт миокарда.
Фармакокинетика. Ультракороткого действия. Т ½ – 10
мин. Его эфирная связь разрушается эстеразой эритроцитов.
Метаболиты неактивны. В результате, во вовремя постоянной
инфузии, быстро достигается лечебная концентрация. При ее
прекращении, заканчивается действие
эсмолола
.
β
2
-Адреноблокаторы
Бутоксамин. Не применяется.
-,
-Адреноблокаторы
(рис. 9.10)
ЛАБЕТАЛОЛ
КАРВЕДИЛОЛ
Рисунок 9.10.
-, α-Адреноблокаторы
β-, α- АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
145
Лабеталол
Действие. Обратимый
-,
-блокатор.
1
-Блокада приво-
дит к расширению сосудов кожи, слизистых, внутренних орга-
нов; β
1
-блокада – к ↓ сердечного выброса. Поэтому при гипер-
тоническом кризе действует сильно и быстро.
Применение. Больные артериальной гипертензией с ↑ со-
противлением току крови (например, старики), гипертониче-
ский криз.
Побочное действие. См. α- и β-блокаторы.
Карведилол
Применение. Хроническая сердечная недостаточность.
Механизм. У этих больных компенсаторно активируется сим-
патическая система для стимуляции сердца. Однако его стиму-
ляция эпинефрином
ухудшает функцию.
-Блокада ослабляет
это действие. Улучшается состояние больных.
Антагонисты дофамина.
Это блокаторы: 1) адренергиче-
ских нейронов, 2) рецепторов дофамина.
Блокаторы адренергических нейронов
. См. выше.
Блокаторы рецепторов дофамина
D
1
.
Не применяются.
D
2
:
1) противорвотные, 2) типичные нейролептики.
D
4
.
Атипичные нейролептики.
Блокаторы рецепторов дофамина будут рассмотрены в со-
ответствующих темах.
РЕЗЮМЕ (табл. 9.1)