ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 31.10.2019
Просмотров: 11263
Скачиваний: 30
186
Парацетамол
Механизм действия. Ингибирует синтез простагландинов
в ЦНС. Развивается жаропонижающее и обезболивающее дей-
ствие. Слабо влияет на циклооксигеназу в периферических тка-
нях. Поэтому обладает слабым противовоспалительным дей-
ствием. Не влияет на функцию тромбоцитов.
Применение. Головная, мышечная и послеродовая боли.
При ревматоидных артритах используется как дополнение к
противовоспалительной терапии с целью анальгезии.
Параце-
тамол
–
хороший заменитель обезболивающего и жаропони-
жающего действия
кислоты ацетилсалициловой
у больных:
1) с жалобами со стороны ЖКТ, 2) у которых удлинение вре-
мени кровотечения не целесообразно, 3) которые не нуждаются
в противовоспалительном действии. Наилучшее обезболиваю-
щее и жаропонижающее лекарственное средство у детей с ви-
русной инфекцией. [Примечание.
Кислота ацетилсалицило-
вая
противопоказана. ↑ Риск возникновения синдрома Рея. Это
острое заболевание мозга + тяжёлая дегенерация печени и по-
чек].
Побочное действие. Аллергия. Обратимое ↑ активности
печеночных ферментов, но без развития желтухи.
Токсичность. Гемолитическая анемия и метгемоглобине-
мия. Головокружение, возбуждение, нарушение ориентации.
Некроз канальцев почек и гипогликемическая кома – редкие
осложнения длительного лечения большими дозами
парацета-
мола
.
В дозах 10г и более у взрослых может развиться смер-
тельный некроз печени вследствие истощения запасов восста-
новленного глутатиона, расходуемого в реакциях детоксикации
парацетамола
. Ранние симптомы поражения печени – тошно-
та, рвота, понос, боли в животе. Лечение –
ацетилцистеин
(предшественник глутатиона). Может спасти жизнь, если вве-
сти не позднее 20 часов после сверхдозы
парацетамола
.
Противопоказания. Заболевания печени.
Кеторолак
Действие. Мощный анальгетик средней продолжительно-
сти действия.
187
Применение. Вместо
морфина
при послеоперационной
боли легкой и средней степени тяжести. [Примечание. Только в
2,5 раза уступает
морфину
].
Побочное действие. Гастротоксичность, кровоточивость
(антиагрегант).
Взаимодействие. С опиоидными анальгетиками, местны-
ми анестетиками (
лидокаин
,
бупивакаин
). Результат – ↑
анальгезии. Дозы ↓.
Предосторожности.
Кеторолак
нельзя применять перед
длительными операциями с высоким риском кровотечений, а
также для обезболивания родов, купирования боли при ин-
фаркте миокарда.
Смешанный анальгетик
(рис. 11.9)
СМЕШАННЫЙ АНАЛЬГЕТИК
ТРАМАДОЛ
Рисунок 11.9. Смешанный анальгетик
Трамадол
Механизм действия. 1. Агонист-антагонист опиоидных
рецепторов (см. пентазоцин). 2. Блокирует обратный нейро-
нальный захват норэпинефрина и серотонина, сопровождаю-
щийся усилением торможения ими передачи ноцицептивных
импульсов.
Действие. Сильный анальгетик.
Применение. Сильные боли, особенно у онкобольных.
Фармакокинетика. Назначают внутрь и парентерально.
Действует быстро и долго.
РЕЗЮМЕ
Применение опиоидов
Морфин
. Боль, понос при холере, кашель при переломе
ребер.
Героин. Не применяется.
Метадон
. Для контроля симптомов отмены у наркоманов.
Меперидин
,
тримеперидин
. Боль.
188
Фентанил
. Для разобщенной анестезии (с
дроперидо-
лом)
.
Суфентанил
. Боль.
Кодеин
. Кашель.
Пропоксифен
. С НПВС при болях воспалительного про-
исхождения.
Бупренорфин
,
пентазоцин
. Лечение героиновых нарко-
манов.
Трамадол
. Боли у онкобольных.
Налоксон
. При передозировке опиоидов (кома, угнетение
дыхания).
Налтрексон
. Для ↓ влечения к алкоголю, лечение опио-
идных наркоманов.
Сравнительная характеристика анальгетиков
(табл.
11.2)
Таблица 11.2. Сравнительная характеристика опиоидных
и неопиоидных анальгетиков
_
+
СНОТВОРНОЕ
ДЕЙСТВИЕ
+
_
ЖАРОПОНИ-
ЖАЮЩЕЕ
ДЕЙСТВИЕ
ПЕРИФЕРИЧЕСКАЯ
НЕРВНАЯ СИСТЕМА
ЦНС
ЛОКАЛИЗАЦИЯ
ДЕЙСТВИЯ
УМЕРЕННАЯ (БОЛЬ,
ИСХОДЯЩАЯ ИЗ
ТКАНЕЙ ЭКТОДЕР-
МАЛЬНОГО
ПРОИСХОЖДЕНИЯ)
СИЛЬНАЯ
(ЛЮБАЯ БОЛЬ)
АНАЛЬГЕЗИЯ
НЕОПИОИДНЫЕ
ОПИОИДНЫЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
СВОЙСТВА
_
+
ТОЛЕРАНТ-
НОСТЬ
_
+
НАРКОМАНИЯ
_
+
ДЫХАНИЯ,
КАШЛЯ
189
12. ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ,
ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ,
ПРОТИВОСПАСТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Михаил Бушма
«Чернила писателя более сокровенны, чем кровь мученика»
Противосудорожные
лекарственные средства
Определение. Это лекарственные средства, угнетающие
функции моторных центров ЦНС и применяющиеся при эпи-
лепсии.
Эпилепсия
. Второе по частоте заболевание головного моз-
га после инсульта. У детей – в 2 раза чаще. Это хроническое за-
болевание, характеризующееся периодическим возникновени-
ем судорог. Судороги – состояние временной дисфункции
ЦНС, вызванное аномальными нейрональными разрядами.
Причины судорог: инфекции, новообразования, травмы и др.
Они приводят к кратковременно повторяющимся ненормаль-
ным движениям или восприятиям. Судороги могут сопровож-
даться зрительными, слуховыми, обонятельными галлюцина-
циями. В возникновении некоторых видов судорог большую
роль играет наследственность.
190
Этиология. Судороги – результат чрезмерного возбужде-
ния малой группы нейронов, локализованных в специфической
области головного мозга, называемой первичный очаг (рис.
12.1).
+ + + +
− − − −
+ +
− −
Рисунок 12.1. Патогенез эпилепсии
Различают эпилепсию: первичную, вторичную.
Первичная эпилепсия
. Нет специфических анатомических
причин для судорог (травма, опухоль). Это идиопатическая
эпилепсия. Судороги вызваны наследственной ненормально-
стью в ЦНС. Больные длительно принимают противоэпилепти-
ческие лекарственные средства для сохранения жизни.
Вторичная эпилепсия
. Встречается при опухолях, заболе-
ваниях сердца, гипогликемии, менингитах, симптомах быстрой
отмены алкоголя у алкоголиков и т.д.
Классификация эпилепсии (рис. 12.2)
Трансмембранный потенциал
нейрона ЦНС в покое
Трансмембранный потенциал
нейрона эпилептогенного очага
ЦНС в покое