Файл: bushma_farma.pdf

206 

Действующие на спинной мозг

Диазепам

Механизм действия. ГАМК-миметик в спинном мозге. 
Применение.  Мышечные  спазмы  любого  генеза,  в  том 

числе при пересечении спинного мозга, травмах мышц. 

Побочное действие. Заторможенность. 

Баклофен 

Механизм действия.  1. Агонист ГАМК-В рецепторов. 2. ↓ 

Высвобождение возбуждающих нейромедиаторов. 3. Тормозит 
высвобождение  из  нейронов  спинного  мозга  субстанции  Р. 
[Примечание. Субстанция Р – медиатора боли. Торможение её 
выделения приводит к ↓ мышечной боли при спастичности]. 

Действие. Менее выраженное, чем у 

диазепама

. 

Применение.  Для  устранения  спазма  мышц  и  боли  при 

спастичности. 

Фармакокинетика.  Вводят  только  в  спинномозговой  ка-

нал. Плохо выходит из ликвора. 

Побочное  действие.  Заторможенность.  [Примечание.  Ме-

нее выражена, чем у 

диазепама

]. 

Тизанидин

Механизм действия. α

2

-Адренергический  агонист.  Тормо-

зит передачу болевых импульсов в дорсальных рогах спинного 
мозга. 

Действие. Антиспастическое, обезболивающее. 
Применение. Короткими курсами. 
Побочное действие. ↓ АД, успокоение, сухость во рту, за-

пор, нарушения зрения, галлюцинации. 

Толперисон

Действие. Блокирует полисинаптические спинномозговые 

рефлексы. Угнетает ретикулярную формацию. Слабый спазмо-
литик и вазодилататор. 

Применение. 1. Заболевания, сопровождающиеся ↑ тонуса 

скелетной  мускулатуры (спинномозговые и центральные пара-
личи,  травмы  спинного  мозга,  парапарезы,  параплегии,  рассе-
янный  склероз,  облитерирующий  эндартериит).  2.  Эпилепсия. 
3. Энцефалопатия у детей. 4. Церебральный болевой синдром. 
5. Для профилактики переломов костей перед электросудорож-
ной терапией. 

207 

Фармакокинетика.  Низкая  биодоступность  (≈  18  %)  при 

приёме внутрь из-за интенсивной биотрансформации. 

Побочное  действие.  Раздражительность,  малосонница,  ↑ 

АД, диспепсия, аллергия. 

Взаимодействие.  С  общими  анестетиками,  миорелаксан-

тами, 

клонидином

. Результат – ↑ действия 

толперисона

. 

Противопоказания.  Миастения,  беременность,  кормление 

грудью, детям до 3 лет.  

 
Лекарственные  средства  при  спастичности,  действую-

щие на аксоны мотонейронов

Ботулотоксин А

. См. «Холинергические антагонисты». 

 
Лекарственные  средства  при  спастичности,  действую-

щие на скелетную мускулатуру

Дантролен

Механизм  действия.  Блокирует  высвобождение  Са

+2

  из 

саркоплазматического ретикулума. 

Действие.  Ослабляет  проявления  спастичности.  ↓  Сокра-

тимость мышц.  

Применение.  1.  Спастичность.  2.  Злокачественная  гипер-

термия.  [Примечание.  Возникает  редко  при  применении 

гало-

тана

  и 

суксаметония

.  У  таких  больных  имеется  наследствен-

ное нарушение способности саркоплазматического ретикулума 
удерживать  Са

++

.  Внешние  сигналы  приводят  к  внезапному  и 

длительному высвобождению Са

++ 

в клетках скелетных мышц. 

Это сопровождается массивным сокращением мышц, образова-
нием молочной кислоты и повышением температуры тела]. Ле-
чение.  Внутривенно 

дантролен

,  контроль    ацидоза  и  темпера-

туры тела. 

Побочное действие. Мышечная слабость, успокоение,  ге-

патит. 

 
Лекарственные  средства,  применяемые  при  судорогах, 

вызванных различными ядами.

Диазепам

  +  специфические  ан-

тидоты. 

208 

РЕЗЮМЕ 

 
Принципы терапии эпилепсии 

1. Лечение годами.   
2. Монотерапия.  При  неэффективности  –  комбинирован-

ная. 

3. Непрерывный прием лекарственного средства. При рез-

кой отмене возможен эпилептический статус. 

4.Минимально возможная доза (сочетание эффективности 

и отсутствие побочного действия). 

5. Мониторинг  концентрации  лекарственного  средства  в 

крови. 

 
Общие  комментарии  к  фармакотерапии  паркинсонизма. 

Эффективность 

леводопы

 со временем ↓. Возникают побочные 

эффекты,  осложняющие  лечение.  Чаще  назначают  «

синемет

». 

Для оптимального действия дополнительно назначают 

аманта-

дин

 или 

тригексифенидил

 (или оба одновременно). 

209 

13. ПСИХОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА. 

НЕЙРОЛЕПТИКИ. АНКСИОЛИТИКИ. СЕДАТИВНЫЕ 

Михаил Бушма 

«Сон разума рождает чудовищ» 

Психотропные лекарственные средства 

Определение.  Это  лекарственные  средства,  применяемые 

при  нарушениях  психической  деятельности  (психозы  и  невро-
зы),  сопровождающихся  напряжением,  беспокойством,  стра-
хом, тревогой. 

Классификация (рис. 13.1) 

                               
                         Cнотворные 
                

   Нейролептики  

                         Анксиолитики  
                         Седативные 
                         Нормотимики  
                         Психозомиметики 
                         Антидепрессанты 

                         Психомоторные стимуляторы 
                         Психометаболические стимуляторы 

Рисунок 13.1. Группы психотропных лекарственных средств 

ГРУППЫ ПСИХОТРОПНЫХ 
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 

210 

Снотворные.

 См. часть III.10. 

Нейролептики 

Определение.

Это  психотропные  лекарственные  средства  

с первичным блокирующим действием на дофаминовые рецеп-
торы  ЦНС,  обладающие  способностью  купировать  психомо-
торное возбуждение различного генеза, а также ослаблять рас-
стройства  восприятия,  мышления  и  социального  поведения  в 
рамках психоза. 

Классификация (рис. 13.2) 

НЕЙРОЛЕПТИКИ

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОТИАЗИНА

С АЛИФАТИЧЕСКОЙ ЦЕПЬЮ

ХЛОРПРОМАЗИН

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН

С ПИПЕРАЗИНОВЫМ ЦИКЛОМ

ТРИФЛУОПЕРАЗИН
ТИОПРОПЕРАЗИН

ФЛУФЕНАЗИНА ДЕКАНОАТ

С ПИПЕРИДИНОВЫМ ЦИКЛОМ

ПЕРФЕНАЗИН

ТИОРИДАЗИН

ПИПОТИАЗИН

ПРОИЗВОДНЫЕ БУТИРОФЕНОНА

ГАЛОПИДОЛ

ТРИФЛУПЕРИДОЛ

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОКСАНТЕНА

ХЛОРПРОТИКСЕН

ДРУГИЕ

КЛОЗАПИН

ДРОПЕРИДОЛ

ТИОТИКСЕН

ОЛАНЗАПИН
РИСПЕРИДОН

Рисунок 13.2. Нейролептики