Файл: bushma_farma.pdf

261 



2

-Адренергические агонисты 

Метилдопа

Механизм действия. В нейронах превращается в метилдо-

фамин.  Транспортируется  в  везикулы.  Превращается  в  метил-
норэпинефрин.  Выделяется  в  синапс.  Возбуждает 



2

-

адренорецепторы  нейронов  ядра  солитарного  тракта.  Возбуж-
даются  тормозные  вставочные  нейроны.  Тормозят  сосудодви-
гательный центр. Снижается выброс норэпинефрина из сосудо-
двигательного  центра  на  периферию.  Сосуды  расширяются. 

↓

АД. 

Действие. 

↓

 АД за счет уменьшения: 1) сопротивления то-

ку  крови,  2)  частоты  сердечных  сокращений,    3)  сердечного 
выброса.  Преимущество 

метилдопы

  –  снижение  сопротивле-

ния току крови сосудов почек. 

Применение.  Незначительная  и  умеренная  артериальная 

гипертензия. 

Побочное  действие.  Заторможенность,  усталость,  сниже-

ние  способности  к  концентрации  внимания,  ночные  кошмары, 
депрессия,  головокружение,  экстрапирамидные  нарушения. 
Лактация (у мужчин и женщин). Гемолитическая анемия, гепа-
тит, лихорадка. 

Клонидин

Механизм  действия.  1.  Частичный  агонист 



2

-

адренорецепторов нейронов ядра солитарного тракта. Далее см. 

метилдопа

.  2.  Агонист  имидазолиновых  (I

1

)  рецепторов  ядра 

солитарного  тракта.  Далее  см. 

метилдопа

.  3.  Возбуждает 



2

-

рецепторы на аксонах симпатических нейронов, снижается вы-
деление  норэпинефрина  на  поверхности  сосудов.  4. 

↓

  В  крови 

содержание катехоламинов. 

Действие. 

↓

  АД  за  счет:  1) 

↓

  сердечного  выброса,  2) 

↓

  ча-

стоты  сердечных  сокращений,  3)  расслабления  емкостных  со-
судов;  4) 



  сопротивления  току  крови  (особенно  в  вертикаль-

ном положении, когда повышается симпатический тонус). Пре-
имущество 

клонидина

 – сохраняется почечный кровоток.  

Фармакокинетика. Имеется ТТС. АД 

↓

 в течение 7 дней. 

262 

Побочное  действие.  Сухость  во  рту,  заторможенность. 

[Примечание. Заторможенность  менее выражена при примене-
нии ТТС, однако возможно раздражение кожи]. 

Противопоказания. Депрессия. 
Взаимодействие.  С  трициклическими  антидепрессантами. 

Результат – ↓ гипотензивного действия 

клонидина

  за  счет 



2

-

адреноблокирующего действия антидепрессантов. 

Синдром  отмены.  Гипертонический  криз  после  длитель-

ного  применения  больших  доз.  Развивается  беспокойство,  та-
хикардия, головная боль. Механизм развития. Down-регуляция 



2

-адренорецепторов  ядра  солитарного  тракта  (при  ↑  АД  не 

возбуждается  это  ядро,  а  также  тормозные  вставочные  нейро-
ны. Не «срабатывает» механизм ауторегуляции, направленный 
на торможение сосудодвигательного центра при ↑ АД). 

Лечение синдрома отмены: 1) возобновление приема 

кло-

нидина

, 2) 



- и β-адреноблокаторы. 

Профилактика  синдрома  отмены.  Постепенная  отмена 

клонидина

,  замена  другими  антигипертензивными  лекар-

ственными средствами. 

Гуанабенз

Механизм  действия. 



2

-Адренергический  агонист  нейро-

нов ядра солитарного тракта. Далее см. 

метилдопа

. 

Гуанфацин

Действие. Более длительное, чем у 

клонидина

.   

Фармакокинетика. Назначают 1 раз/сутки. 

 
Имидазолиновые агонисты

Моксонидин

Механизм  действия.  Возбуждает  имидазолиновые  (I

1

)  ре-

цепторы ядра солитарного тракта. Далее см. 

метилдопа

. 

Клонидин

. См. выше. 

 
Ганглиоблокаторы

 (рис. 17.4) 

263 

               ТРИМЕТАФАН 

Рисунок 17.4. Ганглиоблокатор, наиболее часто применяемый  

при артериальной гипертензии 

Триметафан

Механизм действия. Конкурентно блокирует никотиновые 

рецепторы на нейронах ганглиев. Прекращается передача сосу-
досуживающих импульсов. 

Применение.  Регуляция  АД  во  время  операции,  гиперто-

нический криз. 

Побочное действие. Обусловлено блокадой: 1) парасимпа-

тических и 2) симпатических ганглиев. 

 
Эффекты  блокады  парасимпатических  ганглиев

.  См. 

атропин

. 

 
Эффекты  блокады  симпатических  ганглиев

.  Ортостати-

ческая гипотензия, чрезмерное  ↓ АД, снижение эякуляции. 

Блокаторы адренергических нейронов

 (рис. 17.5) 

               РЕЗЕРПИН 
               ГУАНЕТИДИН 

Рисунок 17.5. Блокаторы адренергических нейронов, применяемые  

при артериальной гипертензии 

 
Действие.  ↓  АД  за  счет:  1)  ↓  сопротивления  току  крови 

(расширяют артерии), 2) ↓ сократимости сердца, 3) ↑ депониро-
вания крови в венах (расширяют вены). 

ГАНГЛИОБЛОКАТОР 

БЛОКАТОРЫ  АДРЕНЕРГИ-                  

ЧЕСКИХ НЕЙРОНОВ 

264 

Резерпин

Механизм  действия.

Блокирует  перенос  норэпинефрина, 

дофамина и серотонина в везикулы. Содержание норэпинефри-
на в везикулах снижается. Сосуды расширяются. АД ↓. 

Применение.  Нервно-психические  расстройства,  приво-

дящие к гипертензии, гиперсимпатикотония, тахикардия. 

Побочное  действие.  Гиперемия  конъюнктивы,  кожная 

сыпь, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, брадикардия, сла-
бость,  одышка,  головокружение,  кошмарные  сновидения,  пар-
кинсонизм, депрессия. Бронхоспазм у предрасположенных лю-
дей. 

Гуанетидин

Механизм  действия.

Как  и  норэпинефрин,  переносится  в 

адренергические  нейроны.  Накапливается  в  везикулах  вместо 
норэпинефрина. Снижается содержание норэпинефрина в вези-
кулах. 

Применение.  Артериальная  гипертензия,  включая  тяже-

лые формы со  стойким ↑ АД. 

Побочное действие. Головокружение, слабость, адинамия, 

тошнота, рвота, понос, заложенность носа, боль в околоушной 
слюнной железе. 

↓

  Эякуляции.  Учащение  суточных  колебаний 

АД. Ортостатическая гипотония с переходом в коллапс. Гипо-
тония после физической нагрузки. 

β-Адреноблокаторы 

(рис. 17.6) 

                   ПРОПРАНОЛОЛ 
                   МЕТОПРОЛОЛ 
                   НАДОЛОЛ 
                   ПИНДОЛОЛ 

Рисунок 17.6. β-Адреноблокаторы, наиболее часто применяемые  

при артериальной гипертензии 

Пропранолол 

Механизм  действия.  1.  Блокирует  β

1

-адренорецепторы 

сердца,  предотвращая  их  стимуляцию  норэпинефрином  и 
эпинефрином. Развивается брадикардия, 

↓

 АД. 2. Блокирует β

1

-

β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 

265 

адренорецепторы  в  юкстамедуллярных  нефронах. 

↓

  Секреция 

ренина. 

↓

 АД. 

Применение.  Начальные  стадии  артериальной    гипертен-

зии у больных до 40 лет с гипердинамическим типом кровооб-
ращения и ↑ содержанием ренина. Почечная гипертензия. 

Побочное  действие.  Тошнота,  рвота,  понос,  брадикардия, 

слабость,  головокружение,  кожный  зуд,  бронхоспазм,  депрес-
сия, синдром Рейно. 

Метопролол

, 

надолол

, 

пиндолол

. См. «Адренергические 

антагонисты». 



-Адреноблокаторы

 (рис. 17.7) 

                 ПРАЗОЗИН 

                 ТЕРАЗОЗИН 

Рисунок 17.7. 



-Адреноблокаторы, наиболее часто применяемые  

при артериальной гипертензии 

Празозин 

Механизм  действия.  Конкурентно  блокирует 



1

-

адренорецепторы сосудов. Норэпинефрин не может вызвать их 
сужение. АД 



. 

Применение. Артериальная гипертензия. 
Побочное  действие.  Феномен  «первой  дозы».  Это  чрез-

мерное  гипотензивное  действие,  головокружение,  головная 
боль,  малосонница,  слабость,  утомляемость,  тошнота,  сухость 
во рту, тахикардия. 

Теразозин

. См. «Адренергические антагонисты». 

β-, 



-Адреноблокаторы

 (рис. 17.8) 

              ЛАБЕТАЛОЛ 

Рисунок 17.8. β-, 



-Адреноблокатор, наиболее часто применяемый при 

артериальной гипертензии 

β-, α-

АДРЕНОБЛОКАТОР

α

-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ