Файл: bushma_farma.pdf

266 

Лабеталол

Механизм  действия.  Блокирует  β-  и 



-адренорецепторы, 

предотвращая их стимуляцию катехоламинами.  

Действие. Сильно 



 АД.  

Применение. Артериальная гипертензия, гипертонический 

криз. 

Побочное  действие.  Головокружение,  головная  боль, 

тошнота, утомляемость, зуд. 

Второе  направление  фармакотерапии  артериальной  ги-

пертензии – сердце 

Цель – 



 скорости и объема крови, подаваемой сердцем в 

артерии. 

Применяют  β-адреноблокаторы  (см.  выше)  и  блокаторы 

Са

++

-каналов (

верапамил

) (см. ниже). 

Третье  направление  фармакотерапии  артериальной  ги-

пертензии – артерии 

Цель – уменьшение сопротивления току крови.  
Применяют прямые вазодилататоры. 
Классификация

(рис. 17.9) 

ПРЯМЫЕ ВАЗОДИЛАТАТОРЫ

АРТЕРИОЛЯРНЫЕ

АНТАГОНИСТЫ Са

++

МАГНИЯ СУЛЬФАТ

БЛОКАТОРЫ Са

++

- КАНАЛОВ

ВЕРАПАМИЛ

НИФЕДИПИН

ДИЛТИАЗЕМ

АМЛОДИПИН

АКТИВАТОРЫ К

+

- КАНАЛОВ

РАЗНЫЕ

МИНОКСИДИЛ

АРТЕРИО-ВЕНОЗНЫЕ

ГИДРАЛАЗИН

ДИАЗОКСИД

ФЕНОЛДОПАМ

НИТРОПРУССИД
НИТРОГЛИЦЕРИН

Рисунок 17.9. Прямые вазодилататоры, применяемые  

при артериальной гипертензии 

267 

Антагонисты Са

++

Магния сульфат 

Механизм действия. Тормозит ЦНС. Антагонист Са

++

. Со-

суды расширяются. АД ↓. 

Применение.  Ранние  стадии  артериальной  гипертензии. 

Гипертонический криз. 

Побочное действие. Угнетение дыхания. 

Блокаторы Са

++

-каналов

Механизм действия. Блокируют поступление Ca

++

 в клет-

ки  мышц  сосудов  и  сердца  (

верапамил

).  Не  удаляется  тропо-

нин.  Актин  и  миозин  не  сокращаются.  Сосуды  расширяются, 
снижается сердечный выброс (

верапамил

). 

Верапамил

Применение. Артериальная гипертензия. 
Побочное  действие.  Тошнота,  рвота,  запоры,  головокру-

жение,  утомляемость,  отеки,  аллергия,  гипотензия,  атриовен-
трикулярные блокады, брадикардия. 

Нифедипин

Применение. Артериальная гипертензия, гипертонический 

криз, болезнь Рейно. 

Побочное действие. Покраснение кожи лица и верхней ча-

сти туловища, головная боль, тошнота, головокружение, отеки 
ног, гипотония, сонливость, тахикардия. 

Дилтиазем

Действие. Менее выраженное, чем у 

нифедипина

.  

Амлодипин

Действие. Длительное. 
Фармакокинетика. Назначают 1 раз/сутки. 

Активаторы К

+

-каналов

Механизм  действия.  Способствуют  открытию  К

+

-каналов 

в мембранах клеток мышц артерий. K

+

 выходит из клеток. Раз-

вивается  гиперполяризация  и  стабилизация  мембранного  по-
тенциала. Артериолы не сокращаются.  

Миноксидил

Применение.  Тяжелые  устойчивые  формы  артериальной 

гипертензии. 

Побочное действие. Гирсутизм, отеки. 

268 

Диазоксид

Применение. Гипертонический криз. 
Побочное действие. Задержка Na

+

 и воды, гипергликемия, 

гиперурикемия. 

Разные прямые артериолярные вазодилататоры 

Гидралазин

Механизм действия. Ингибирует инактивацию NO. Далее 

как 

нитропруссид 

(см. ниже). 

Применение.  Артериальная  гипертензия  (особенно  при 

почечной  недостаточности).  Гипертонический  криз.  [Примеча-
ние.  Эффективнее  при  гипокинетическом  типе  кровообраще-
ния].  

Побочное  действие.  Головная  боль  и  боль  за  грудиной, 

тахикардия,  головокружение,  приливы  крови  к  голове,  потли-
вость,  слезотечение,  тошнота,  рвота,  эритематозные    высыпа-
ния, повышение температуры, ортостатический коллапс. 

Фенолдопам

.  См.  «Адренергические  и  дофаминергиче-

ские агонисты». 

Артерио-венозные прямые вазодилататоры

Нитропруссид

Механизм действия. Неферментативно высвобождает NO. 

↑  Его  содержание  в  мышцах  сосудов.  Активируется  гуанилат-
циклаза.  ↑  Уровень  цГМФ.  Дефосфорилируются  легкие  цепи 
миозина. Актин и миозин не сокращаются. Сосуды расслабля-
ются.  

Применение. Гипертонический криз, осложненный острой 

сердечной  недостаточностью.  Гипертензивная  энцефалопатия, 
церебральные кровотечения, феохромоцитома, синдром Рейно. 
Сосудистые спазмы, вызванные препаратами спорыньи. 

Побочное действие. Быстрое ↓ АД, тахикардия, рвота, го-

ловокружение, потеря сознания. Симптомы отравления циани-
дами: слабость, дезориентация, психоз, мышечные спазмы, су-
дороги,  гипотиреоидизм,  метгемоглобинемия.  [Примечание. 

Нитропруссид

 метаболизируется с образованием тиоцианата].  

Нитроглицерин

Механизм  действия.  Метаболизируется  в  мышцах  круп-

ных  сосудов  глутатион-S-трансферазой  с  образованием  NO. 
Далее см.

 нитропруссид

. Сосуды расширяются. 

269 

Применение.  Для  управляемой  гипотензии  при  хирурги-

ческих вмешательствах, гипертонический криз. 

Фармакокинетика. Вводят внутривенно капельно. 
Побочное действие. Коллапс, аритмии. 

Четвертое  направление  фармакотерапии  артериальной 

гипертензии - вены 

Цель – ↑ емкости для крови. 

Применяют  прямые  артерио-венозные  вазодилататоры 

(см. выше). 

Пятое  направление  фармакотерапии  артериальной  ги-

пертензии – почки 

Цель – ↓: 1) секреции и действия ренина, 2) объёма крови. 

↓  Секреции  и  действия  ренина  (ингибиторы  ренин-

ангиотензиновой системы) 

Классификация (рис. 17.10) 

ИНГИБИТОРЫ РЕНИН-АН-

ГИОТЕНЗИНОВОЙ СИСТЕМЫ

ИНГИБИТОРЫ СЕКРЕЦИИ РЕНИНА

β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ПРОПРАНОЛОЛ
МЕТОПРОЛОЛ

НАДОЛОЛ
ПИНДОЛОЛ

ИНГИБИТОРЫ АПФ

КАПТОПРИЛ

ЭНАЛАПРИЛ

ЛИЗИНОПРИЛ

БЛОКАТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ

АНГИОТЕНЗИНА - II

ЛОЗАРТАН

ВАЛЬСАРТАН

Рисунок 17.10. Ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы 

Ингибиторы секреции ренина

β-Адреноблокаторы

. См. выше. 

Ингибиторы АПФ 

Действие. 1. ↓ Превращение ангиотензина I в ангиотензин 

II. Предотвращается спазм сосудов ангиотензином II. 2. ↓ Син-
тез альдостерона. Тормозится реабсорбция Na

+

. ↓ Объем крови. 

270 

3.  ↓  Биотрансформацию  брадикинина  –  эндогенного  вазодила-
татора. Сосуды расширяются брадикинином (рис. 17.11). 

Рисунок 17.11. Действие ингибиторов АПФ 

Применение.  Артериальная  гипертензия,  в  том  числе  ре-

зистентная к другим гипотензивным лекарственным средствам. 
Реноваскулярная  гипертензия.  Гипертензия  у  больных  хрони-
ческим нефритом. 

Каптоприл

, 

эналаприл

, 

лизиноприл

.  См.  «Фармаколо-

гия аутакоидов». 

Побочное действие. Протеинурия, нефрозоподобный син-

дром,  гипотензия,  тахикардия,  головная  боль,  ↓  аппетита, 
нарушение вкуса, аллергия, нейтропения. Сухой кашель. [При-
мечание. Обусловлен раздражением бронхов брадикинином]. 

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II 

Механизм действия. Препятствуют связыванию ангиотен-

зина II с рецепторами. Сосуды расширяются. 

Применение. Артериальная гипертензия. 
Побочное  действие.  Головная  боль,  головокружение,  ал-

лергия. 

Лозартан

, 

вальсартан

. См. «Фармакология аутакоидов».