ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 31.10.2019
Просмотров: 11257
Скачиваний: 30
281
можностью его обеспечения (с другой). Данное несоответствие
может быть преодолено путем реализации двух стратегий ле-
чения: 1) ↑ способности коронарных сосудов доставлять кисло-
род в ишемизированные зоны миокарда, 2) ↓ потребности мио-
карда в кислороде.
Антиангинальные лекарственные средства
Определение. Это лекарственные средства, применяемые
для купирования и профилактики стенокардии.
Классификация (рис. 18.2)
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ СТЕНОКАРДИИ
НИТРОГЛИЦЕРИН
МОЛСИДОМИН
ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ СТЕНОКАРДИИ
НИТРАТЫ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
ТРИНИТРОЛОНГ
ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ
СУСТАК
БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
ВЕРАПАМИЛ
НИФЕДИПИН
ИСРАДИПИН
АМЛОДИПИН
СУСТАК
β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
АТЕНОЛОЛ
МИОКАРДИОЦИТОПРОТЕКТОРЫ
ТРИМЕТАЗИДИН
ИНОЗИН
ЭМОКСИПИН
МЕТОПРОЛОЛ
ПРОПРАНОЛОЛ
НАДОЛОЛ
Рисунок 18.2. Антиангинальные лекарственные средства
Лекарственные средства, применяемые для купирования
стенокардии
Нитроглицерин
Механизм действия. Метаболизируются глутатион-S-
трансферазой клеток мышц сосудов. Высвобождается NO. Ак-
282
тивируется гуанилатциклаза. ↑ цГМФ. Дефосфорилируются
легкие цепи миозина.
Действие. Расслабляются гладкие мышцы крупных сосу-
дов.
Пред- и постнагрузка на сердце. [Примечание. Преиму-
щественное расслабление крупных сосудов связано с более ак-
тивной в них глутатион-S-трансферазой].
Применение. Острый приступ стенокардии, острая лево-
желудочковая недостаточность, отек легких, для управляемой
гипотензии при хирургических вмешательствах, эмболия цен-
тральной артерии сетчатки.
Фармакокинетика. Всасывается кожей, слизистыми. До
95% метаболизируется в печени. Поэтому назначают под язык
(эффект – через 1 минуту, длится 30 минут), в вену, в форме
аэрозоля и ТТС,
Толерантность. Развивается быстро.
Механизм. Истощение восстановленного глутатиона в
клетках мышц сосудов, расходуемого в реакциях динитрирова-
ния нитроглицерина, катализируемых глутатион-S-трансфера-
зой. NO не образуется. Сосуды не расслабляются.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, та-
хикардия, ↓ АД.
Токсичность. Ортостатический коллапс.
Противопоказания. Геморрагический инсульт, ↑ внутри-
черепное давление, ↓ АД, острая закрытоугольная глаукома.
Молсидомин
Механизм действия. Высвобождает NO неферментативно.
Далее см.
нитроглицерин
.
Действие. Расслабляются мышцы мелких сосудов.
Применение. Непереносимость
нитроглицерина
[Приме-
чание. Головная боль менее выражена].
Лекарственные средства, применяемые для профилакти-
ки стенокардии
Нитраты длительного действия
Тринитролонг
Форма выпуска. Полимерные пластинки с
нитроглице-
рином
.
283
Фармакокинетика. Действие – через 1–2 минуты. Длится
3–5 часов.
Изосорбида динитрат
Фармакокинетика. В отличие от
нитроглицирина
, назна-
чают внутрь. Действие развивается медленно, длится долго.
Сустак
Фармакокинетика. Таблетки, содержащие микрокапсулы с
нитроглицерином
, распадающиеся в ЖКТ с разной скоростью.
Действие начинается через 19 минут, заканчивается через 4 ча-
са.
Блокаторы Ca
++
-каналов
Механизм действия. Блокируют Ca
++
-каналы. ↓ Ca
++
в
мышцах сосудов и сердца.
Выброс Ca
++
из саркоплазматиче-
ского ретикулума. ↓ Сокращение актомизинового комплекса.
Расширяются сосуды. ↓ Сократимость миокарда.
Верапамил
,
нифедипин
. См. «Гипотензивные и гипер-
тензивные лекарственные средства».
Исрадипин
Действие. Преимущественно расширяет артерии сердца,
ЦНС, скелетных мышц.
Амлодипин
Фармакокинетика. Действует 1 сутки.
β-Адреноблокаторы
Механизм действия. Блокируют β
1
-адренорецепторы в
сердце. Тормозится аденилатциклаза. ↓ цАМФ в сердце. ↓
Фосфорилирование Ca
++
-каналов.
Приток триггерного Ca
++
в
миокардиоциты. Далее см. «Блокаторы Ca
++
-каналов».
Атенолол
,
метопролол
,
пропранолол
,
надолол
. См.
«Адренергические антагонисты».
Миокардиоцитопротекторы
Триметазидин
,
инозин
Действие. Нормализуют энергетический обмен в ишеми-
зированной зоне миокарда. ↑ Устойчивость миокардиоцитов к
ишемии.
284
Инозин
Происхождение. Предшественник АТФ.
Эмоксипин
Действие. Антиоксидантное, антигипоксическое, антиа-
грегантное. Ангио- и кардиоцитопротекторное.
Инфаркт миокарда
Патофизиологические аспекты.
Расщепляется атероскле-
ротическая бляшка. Агрегация тромбоцитов. Образуется сгу-
сток крови. Тромбоэмболия коронарной артерии. Ишемия.
Некроз участка миокарда.
Клинические аспекты инфаркта миокарда.
Различают пе-
риоды: 1) острейший, 2) острый, 3) подострый, 4) постин-
фарктный.
Острейший
. От начала резкой ишемии до начала некроза
(0,5–2 часа). Интенсивная боль за грудиной, слабость, страх
смерти, чувство нехватки воздуха, потливость. Могут развить-
ся: кардиогенный шок, отек легких, фибрилляция желудочков.
Острый
. Образуется участок некроза (2–10 дней от начала
приступа). Боль за грудиной исчезает. Развивается сердечная
недостаточность, артериальная гипотензия.
Подострый
. На месте некроза участка миокарда образует-
ся рубец (1–2 месяца от начала приступа). Прогноз благопри-
ятный.
Постинфарктный
. Уплотнение рубца (2–6 месяцев от
начала некроза).
Принципы терапии инфаркта миокарда.
1. Устранение
нервно-психических расстройств. 2. Профилактика и лечение
тромбообразований. 3. Профилактика других осложнений ин-
фаркта миокарда.
Реализация лекарственными средствами принципов те-
рапии инфаркта миокарда
Принцип первый
.
Устранение нервно-психических рас-
стройств
Классификация лекарственных средств (рис. 18.3)
285
УСТРАНЕНИЕ НЕРВНО-ПСИХИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ
ПСИХОТЕРАПИЯ
АНКСИОЛИТИКИ
ДИАЗЕПАМ
НЕЙРОЛЕПТИКИ
ТРИФЛУОПЕРАЗИН
АНАЛЬГЕТИКИ
ФЕНТАНИЛ + ДРОПЕРИДОЛ
НЕЙРОЛЕПТАНАЛЬГЕЗИЯ
ОПИОИДНЫЕ
МОРФИН
ТРИМЕПЕРИДИН
ПЕНТАЗОЦИН
Рисунок 18.3. Лекарственные средства, применяемые для устранения
нервно-психических расстройств, развивающихся при инфаркте
миокарда
Анксиолитики
(
диазепам
),
нейролептики
(
трифлуопера-
зин
). См. «Психотропные лекарственные средства. Нейролеп-
тики. Анксиолитики. Седативные».
Анальгетики
Нейролептанальгезия
(
фентанил
+
дроперидол
).
Опио-
идные
.
Морфин
,
тримеперидин
,
пентазоцин
. См. «Анальге-
тики».
Принцип второй лечения инфаркта миокарда – профи-
лактика и лечение тромбообразований
Классификация лекарственных средств (рис. 18.4)
ПРОФИЛАКТИКА И ЛЕЧЕНИЕ
ТРОМБООБРАЗОВАНИЙ
АНТИКОАГУЛЯНТЫ
ГЕПАРИН
ВАРФАРИН
АНТИАГРЕГАНТЫ
КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ
ДИПИРИДАМОЛ
ФИБРИНОЛИТИКИ
АЛЬТЕПЛАЗА
СТРЕПТОКИНАЗА
УРОКИНАЗА
Рисунок 18.4. Лекарственные средства, применяемые для профилактики
и лечения тромбообразований при инфаркте миокарда